Бупренорфин инструкция по применению цена и отзывы

0
74

Бупренорфин: инструкция по применению

Лечение острой и хронической боли в послеоперационный период, при остром инфаркте миокарда, тяжелой или умеренной боли при онкологических заболеваниях, посттравматической боли, а также боли при заболеваниях нервной системы (например, воспаление седалищного нерва).


Бупренорфин
Бупренорфин

Названия

 Русское название: Бупренорфин.
Английское название: Buprenorphine.


Латинское название

 Buprenorphinum ( Buprenorphini).


Химическое название

 [5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида).


Фарм Группа

 • Опиоидные наркотические анальгетики.


Увеличить Нозологии

 • I20 Стенокардия [грудная жаба].
• R07,2 Боль в области сердца.
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках.
• R52,1 Постоянная некупирующаяся боль.
• R52,2 Другая постоянная боль.


Код CAS

 52485-79-7.


Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.


Показания к применению

 Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, физическая зависимость.


Ограничения к использованию

 Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.


Побочные эффекты

 Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.


Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и тд;).


Передозировка

 Проявляется угнетением дыхательного центра.
 Лечение. Вводят налоксон, а также симптоматические средства.


Способ применения и дозы

 В/в, в/м, сублингвально.

Описание действия

Сильнодействующий опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина, алкалоида опия. Является частичным агонистом опиоидных рецепторов и антагонистом рецепторов k. Сильнее, чем морфин, связывается с опиоидным рецептором типа μ, но имеет более низкую внутреннюю активность.

Вызывает сужение зрачков, не вызывает эйфории. Хорошо растворяется в жирах, на 96% связывается с белками плазмы. Имеет низкую биодоступность после перорального приема из-за инактивации в кишечнике и печени, поэтому вводится внутримышечно, подкожно или сублингвально.

час и 2-3 часа после приёма. После введения в виде трансдермальной системы концентрация медленно и постепенно увеличивается, минимальная эффективная концентрация наступает по истечении 12–24 часов, tmax составляет 60–80 ч;

по снятию пластыря t1/2 составляет примерно 30 часов, экскреция происходит медленнее, чем после внутривенного введения. Метаболизируется в печени до метаболитов, конъюгированных с гликуромидом. Спецификой продолжительного действия бупренорфина является длительное время диссоциации от опиоидных рецепторов.

Не принимать одновременно с ингибиторами MAO, а также в течении 14 дней после прекращения их использования. Не рекомендуется параллельное использование с другими опиоидами, алкоголей, анестетиками, снотворными, седативными и другими препаратами, имеющими депрессивное действие на центральную нервную систему (в частности, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами), так как это может усугубить симптомы со стороны ЦНС.

Бупренорфин синергически взаимодействует с другими опиоидами, стоит принимать во внимание на возможность возникновения дыхательной недостаточности, особенно при применении более высоких доз. Также можно ожидать взаимодействия с ингибиторами и индукторами CYP3A4.

У пациентов, получавших морфин (физически зависимых) может вызвать симптомы абстиненции. Антихолинергические препараты, уменьшающие количество слюны, препятствуют сублингвальному восприятию препарата.

 Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и тд;).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, дыхательная недостаточность или угроза его возникновения, миастения, беременность. Не использовать при лечении людей, зависимых от опиоидов, в алкогольном бреду, а также пациентов, принимающих ингибиторы МАО в настоящее время или в течение последних 14 дней.

Соблюдать особую осторожность у пациентов с острой алкогольной интоксикацией, судорогами, травмами головы, расстройствами сознания неизвестной этиологии, с повышенным внутричерепным давлением, шоком, респираторными расстройствами, с нарушением функции печени или коры надпочечников, гипотиреозом, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, с алкогольной или опиоидной зависимостью, а также в случае невозможности использования механической вентиляции.

Нет данных о применении препарата у детей младше 6 месяцев. Не рекомендуется использование трансдермальных препаратов пациентам до 18 лет до (не соответствующих исследований). У пациентов с повышенной температурой может возникнуть увеличение абсорбции препарата из пластыря и усиление побочных эффектов.

 Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Фармакодинамика

 • Опиоидные наркотические анальгетики.

Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное). Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Бупренорфин: побочные эффекты

 Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Тошнота, головокружение, рвота, запор, миоз, гипотензия, потливость, головная боль, проблемы с дыханием, спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство, седация, сонливость, одышка, сухость во рту, сыпь, усталость, потеря аппетита, психотические симптомы (галлюцинации, тревожное состояние, ночные кошмары), ухудшение концентрации, невнятная речь, онемение, головокружение, парестезии, нарушения зрения, затуманенное зрение, расстройство дыхания, изжога, задержка мочи, расстройство мочеиспускания, перепады настроения, мышечные фасцикуляции.

эйфория, депрессия, цианоз, конъюнктивит, ощущение холода, бледность, шум в ушах, блок Венкебаха, деперсонализация, кома, диарея, судороги. Препарат может вызвать зависимость. В случае передозировки может произойти угнетение дыхания, седативный эффект, сонливость, тошнота и рвота, миоз, коллапс.

Применить симптоматическое лечение; в случае респираторной недостаточности, вызванной бупренорфином, следует ввести дозу налоксона, в несколько раз превышающую стандартную (0,4-0,8 мг); налоксон имеет ограниченный эффект, поэтому следует обеспечить надлежащую вентиляцию; Не применять леваллорфан или налорфин.

Бупренорфин: дозировка

Внутримышечно или медленное введение внутривенно. Боль различной этиологии. Взрослые и дети старше 12 лет обычно 0,3–0,6 мг каждые 6–8 часов. Дети в возрасте до 12 лет 3–6 мкг/кш массы тела каждые 6–8 часов.

Не превышать дозу 9 мкг/кг массы тела. При премедикации у взрослых 0,3 мг внутримышечно за час до операции; сублингвально 0,4 мг за 2 часа перед операцией. Дети 6-12 лет сублингвально; 16–25 кг массы тела – 0,1 мг, 25–37,5 кг массы тела – 0,1–0,2 мг, 37,5–50 кг массы тела 0,2–0,3 мг.

доза 0,4 мг, применяемая сублингвально, соответствует дозе 0,3 мг внутримышечно. Трансдермальная система. Пациентам, ранее не получавшим обезболивающие препараты или применяющим неопиоидные анальгетики – 35 мкг/ч;

в случае, если пациент ранее принимал опиоиды, в зависимости от дозы и способа применения 35–2 × 70 мкг/ч (подробности – смотреть: зарегистрированные материалы производителя). Первая оценка обезболивающего действия должна быть проведена после 2 часов применения пластыря.

Начальная доза должна быть скорректирована в зависимости от степени боли; пластырь следует менять, по крайней мере, через каждые 96 часов, через регулярные промежутки времени (например, в понедельник утром и в четверг вечером), одновременно использовать не более 2 пластырей.

Пациенты, нуждающиеся в дополнительном обезболивании, могут дополнительно принять бупренорфин сублингвально в дозе 0,2-0,4 мг /день; если необходимо регулярное введение дополнительных доз бупренорфина сублингвально 0,4-0,6 мг /день, следует применить пластырь, содержащий более высокую дозу.

Бупренорфин рекомендуется применять при боли от умеренной до сильной при переходе с анальгетиков второго уровня (трамадол, кодеин, дигидрокодеин) в начальной дозе 0,2 мг сублингвально каждые 8 часов.

Примечания

Бупренорфин не является альтернативным опиоидом для превышающих 180–300 мг пероральных суточных доз морфина, соответствующих дозам 3–5 мг этого препарата. Не следует превышать вышеуказанную суточную дозу бупренофрина, поскольку при введении более высоких дозах ({amp}gt;

3-5 мг / день), преобладает его антагонистическое действие по отношению к опиоидным рецепторам (так называемый эффект ловушки). Более высокие дозы препарата также оказывают антагонистическое действие по отношению к одновременно применяемому морфину.

 Проявляется угнетением дыхательного центра.  Лечение. Вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Доступность

Бупренорфин инструкция по применению цена и отзывы

Препарат отпускается по рецепту врача.
Читать еще: Альфатрадиол , Дендробиум , Линоленовая кислота (альфа-линоленовая кислота) , Трилостан , Человеческий иммуноглобулин анти-RH0(D) (профессиональное описание) ,