Метозок цена, Метозок купить в Москве дешево, инструкция по применению, аналоги, отзывы

0
88

Форма выпуска, состав и упаковка

Метозок выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит:
• metoprolol succinate;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• природный сахар;
• поливинилпирролидон;
• полисорб;

• химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты;
• искусственный, водорастворимый, термопластичный полимер;
• тальк;
• полиэтиленгликоль;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана;
• пищевая добавка Е172.

Метозок купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена Метозок составляет 200 рублей. Пользовательские отзывы препарата Метозок, говорят о высокой эффективности во время лечения. На нашем сайте можно найти аналоги Метозок.

Метозок обладает пролонгированным действием. Они покрыты специальной оболочкой пленочного типа и весят по 25, 50, 100 и 200 мг. В одной ячейковой, контурной упаковке находится по 10 и по 30 таблеток.

В состав таблеток и их оболочки входят следующие вещества:

  • лудипресс ЛЦЕ, состоящий из повидона и лактозы моногидрата;
  • гипромеллоза;
  • магния стеарат;
  • коллоидный кремния диоксид;
  • «Опадрай II» зеленоватой окраски, который состоит из таких компонентов, как тальк и титана диоксид, макрогол и поливиниловый спирт, черный краситель железа оксид, алюминиевый лак (красители индигокармин и желтый хинолиновый).

Фармакокинетика

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении.

Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные).

Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов.

У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Использование препарата Метозок во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

:
Как и другие бета-адренергические антагонисты, метопролол конкурирует с адренергическими нейротрансмиттерами (например, катехоламинами) за связывание в сайтах симпатических рецепторов. Подобно бетаксололу и атенололу, метопролол в низких дозах избирательно блокирует бета1-адренергические рецепторы в сердце и гладких мышцах сосудов.

Фармакодинамические последствия блокады бета1-рецепторов включают снижение частоты сердечных сокращений как в покое, так и при физической нагрузке, а также сердечного выброса, а также снижение как систолического, так и диастолического артериального давления.

Метопролол может снижать рефлекторную ортостатическую гипотензию. Как и у всех «селективных» адренергических антагонистов, селективность в отношении бета1-рецептора теряется при более высоких дозах. В дозах {amp}gt;

400 мг/день метопролол также может конкурентно блокировать бета2-адренергические рецепторы в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, потенциально вызывая бронхоспазм. Побочные эффекты метопролола при лечении гипертонии включают отрицательный хронотропне действие, которое уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и после упражнений, отрицательный инотропный эффект, который уменьшает сердечный выброс, уменьшение симпатического оттока из ЦНС, и подавление высвобождения ренина из почек.

Таким образом, метопролол, как и другие бета-адреноблокаторы, влияет на кровяное давление через множество механизмов. В целом, бета-блокаторы без внутренней симпатомиметической активности (ISA) оказывают негативное влияние на ГЛЖ и липидный профиль и могут вызывать сексуальную дисфункцию.

Действия, которые делают метопролол полезным при лечении гипертонии, также применимы для лечения хронической стабильной стенокардии. Снижение потребности в кислороде миокарда, вызванное метопрололом, уменьшает частоту ангинальных приступов и потребность в нитратах, а также повышает толерантность к физической нагрузке.

Метопролол улучшает сердечно-сосудистые исходы у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка, и у пациентов с ишемической болезнью или дилатационная кардиомиопатия.

Метопролол значительно снижает частоту внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (исследование MERIT-HF). Точный механизм полезного действия бета-блокаторов при сердечной недостаточности не был выяснен.

Метопролол использовался при лечении наследственного или семейного эссенциального тремора. Бета-блокада контролирует непроизвольные, ритмичные и колебательные движения существенного тремора. Амплитуда тремора уменьшается, но не частота тремора.

Механизм действия неясен, но антитреморный эффект может быть опосредован блокированием периферических бета2-рецепторных механизмов.
Метопролол широко распределяется по всему организму с указанным объемом распределения от 3,2 до 5,6 л/кг.

Препарат приблизительно на 10-12% связан с сывороточным альбумином. Метопролол умеренно жирорастворим, он более растворим в липидах, чем атенолол, но менее растворим в липидах, чем пропранолол или бетаксолол.

Метопролол проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом 78% концентрации в плазме распределяется в спинномозговой жидкости. Он также проникает через плаценту и концентрируется в грудном молоке, Равновесие в плаценте достигается через 4-5 часов после дозирования.

Метаболизм происходит главным образом в печени через CYP2D6. Скорость метаболизма частично зависит от генетического полиморфа, который определяет скорость гидроксилирования печени. Период полувыведения из плазмы колеблется от 3 до 7 часов.

Метаболиты не вносят значительный вклад в бета-блокирующий эффект метопролола. Метопролол выводится в основном через почки, приблизительно 95% дозы может быть восстановлено в моче. У большинства пациентов менее 10% дозы выводится в виде неизмененного препарата, но до 30-40% может выводиться без изменений из-за плохого метаболизма.

Остальная часть дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Пораженные цитохрома P450 изоферменты и переносчики лекарств: CYP2D6.
Метопролол метаболизируется преимущественно CYP2D6. По сравнению с обширными метаболизаторами, плохие метаболизаторы CYP2D6 демонстрируют более длительный период полувыведения (от 7 до 9 часов против 3 до 4 часов), и больший процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде (от 30% до 40% против менее чем 10%).

Способ применения и дозы

В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.

50 мг лекарства перорально два раза в день (от 25 до 50 мг перорально два раза в день). Дозу можно титровать с еженедельными интервалами, пока не будет получен оптимальный клинический ответ или пока не произойдет заметное замедление сердечного ритма.

первоначально 100 мг Метозок один раз в день. При необходимости титруйте дозу еженедельно до 400 мг один раз в день. Мониторинг симптомов стенокардии и частоты сердечных сокращений для руководства титрования дозы.

При переходе от метопролола с немедленным высвобождением, дозировка может быть преобразована в такую же общую суточную дозу препаратов с пролонгированным высвобождением. Чтобы прекратить лечение, постепенно уменьшайте дозу в течение 1-2 недель. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться к врачу.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами происходит таким образом:

  1. Различные барбитураты заметно усиливают усваивание данного препарата за счет индукции микросомальных печеночных ферментов.
  2. Параллельное использование с «Верапамилом» нередко стает причиной резкого понижения артериального давления, а также развития брадикардии.
  3. Применение вместе с «Амиодаром» увеличивает риск появления выраженных симптомов синусовой брадикардии.
  4. Различные антиаритмические медикаментозные средства первого класса вызывают осложнение отрицательного инотропного действия, а также приводят к развитию явных гемодинамических побочных эффектов у людей, которые страдают нарушением нормальной работы ЛЖ.
  5. Комбинированная терапия с «Дилтиаземом» заметно повышает риск появления признаков выраженной брадикардии, что обуславливается взаимным усилением ингибирующего эффекта как на работу синусового узла, так и на AV проводимость.
  6. НПВП существенно уменьшают действие гипотензивного характера.
  7. Клипенс «Метозока» уменьшается при параллельном применении лекарства с «Дифенгидрамином», в результате чего усиливается воздействие «Метозока» на организм.
  8. «Эпинефрин» нередко служит причиной развития брадикардии и снижения показателей артериального давления.
  9. «Фенилпропаноламин» при применении в достаточно больших дозах приводит к значительному повышению артериального давления, а в некоторых случаях до гипертонического кризиса.
  10. При использовании вместе с «Хинидином» наблюдается ингибирование метаболизма «Метозока», поэтому его концентрация в плазме заметно увеличивается, что усиливает бета-адреноблокирующий эффект препарата.
  11. «Клонидин» при комбинировании с данным лекарством является причиной резкого повышения артериального давления.
  12. Усиление усваивания «Метозока» происходит при параллельном применении препарата с «Рифампицином». При этом в плазме снижается концентрация активного вещества из-за активности микросомальных печеночных ферментов.
  13. СИОЗС, а также «Гидралазин» и «Циметидин» приводят к значительному увеличению концентрации препарата в крови.
  14. Различные медикаменты, которые предназначаются для ингаляционной анестезии, усиливают эффект кардиодепрессивного характера.
  15. Не следует комбинировать «Метозок» с препаратами, содержащими бета-адреноблокаторы, а также ингибиторы МАО.
  16. Не рекомендуется принимать лекарство вместе с большими дозами пероральных гипогликемических препаратов.
  17. Может развиваться брадикардия при комбинировании «Метозока» со всевозможными сердечными гликозидами.
  18. Усиливается эффективность лекарства благодаря различным симпатолитикам, что приводит к резкому снижению показателей артериального давления и интенсивному развитию выраженной брадикардии.
  19. Аллергены либо их экстракты, которые применяются при проведении иммунотерапии, могут вызвать проявление достаточно тяжелых системных реакций аллергического характера. В некоторых случаях наблюдается развитие симптомов анафилаксии.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии.

Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает.

Меры предосторожности при приеме препарата Метозок

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.

В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом.

У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза.

У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем.

Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней.

Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.