ЗОЛМИГРЕН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

0
32

Состав

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана в пересчете на 100% вещество 2,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала (тип А), магния стеарат

состав оболочки: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль (макрогол 40), титана диоксид (Е 171)), железа оксид желтый (Е 172).

1 таблетка

содержит 2,5 мг золмитриптана и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу 102, крахмалгликолят Na, стеарат Mg, оксид железа желтый Е 172.

Оболочка таблетки состоит из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана Е 171.

Показания

ЗОЛМИГРЕН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат 

применяют для лечения приступов мигрени с аурой в виде зрительных, слуховых, двигательных и психических расстройств, и мигрени без ауры. Применение Золмигрена более эффективно при приеме сразу после начала приступа.

противопоказан при тяжелой артериальной гипертензии и умеренном неконтролируемом повышении АД, ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе, ангиоспастической стенокардии типа Принцметала, цереброваскулярных нарушениях и транзиторных ишемических атаках в анамнезе, клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, синдроме Вольфа-Паркинсон-Уайта и аритмиях, ассоциированных с дополнительными проводящими путями в сердце.

Недопустимо применение Золмигрена с эрготамином и его производными, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами 5HT1B/1D рецепторов.

В случае приема пациентом агонистов 5HT1B/1D возможно развитие инсульта или иных цереброваскулярных нарушений, а также симптомов цереброваскулярной недостаточности. Препарат противопоказан при заболеваниях периферических сосудов и в пожилом возрасте старше 65 лет.

Купирования приступа мигрени с аурой и без ауры.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также слабо выраженное неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца или подобные ей симптомы, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе.

Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. КК ниже 15 мл / мин. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина (включая метисергид), суматриптана, Наратриптан или других агонистов рецепторов 5HT 1B / 1D . Заболевания периферических сосудов. Не применять пациентам пожилого возраста (от 65 лет).

Форма выпуска

Препарат 

выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета по 2,5 мг. Таблетки по 2 или 10 шт. упакованы в блистеры.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, бледного коричневато-желтого цвета.

Способ применения

Препарат 

назначают взрослым по 1 таблетке, соответствующей 2,5 мг золмитриптана, на прием. Допускается повторный прием 2,5 мг (1 таблетки) при недостаточном эффекте или рецидиве мигренозного приступа, но не ранее, чем через 2 часа.

При легких и умеренных нарушениях функций печени и клиренсе креатинина более 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функций печени суточную дозу Золмигрена ограничивают до 5 мг.

Во время приема препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозировке до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо оговориться, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмигрен ® рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

ЗОЛМИГРЕН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Взрослым назначать по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. В случае необходимости повторную дозу можно принимать не ранее чем через 2:00 после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза — 10 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

При КК более 15 мл / мин дозу корректировать не нужно.

Не применять пациентам пожилого возраста (от 65 лет).

Фармакологические свойства

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ 1 рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATХ N02C C03.

Фармакодинамика.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ 1В / 1 D рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренную родство с серотониновым 5-НТ 1А рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ 2 -, 5НТ 3 -, 5НТ 4 -серотонинових рецепторов, a 1 -, a 2 -, b 1 адренорецепторов, Н 1 — Н 2 -гистаминовых рецепторов, М-Холиновый рецепторов, D 1 -, D 2 -дофаминергичних рецепторов.

Препарат вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия.

Вместе с купированием мигренозного нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. Дополнительно к периферического действия воздействует на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы обладают седативным действием и вызывают сонливость.

Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через 1:00 после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме в период развития приступа.

Фармакокинетика.

00, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, что в 2-6 раз больше фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряд неактивных метаболитов.

Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы.

ЗОЛМИГРЕН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

N-десметилований метаболит — активный, а два других метаболита — неактивные. Период полувыведения (Т 1/2 ) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин.

У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16% и 35%.

При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между Золмитриптан и эрготамином не наблюдается ни взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любой взаимодействия, должна клиническое значение.

Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Золмигрен ® рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6:00 после применения Золмигрен ® .

После приема моклобемида, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой) для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита.

Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобемида в дозах более 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P 450 , период полувыведения золмитриптана рос на 44%, а AUC — на 48%. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N-диметилированные метаболита (183C91).

Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин) дозировка так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с Золмитриптан не взаимодействуют.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии).

Как и другие агонисты рецепторов 5HT 1B / 1D , золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Следует избегать одновременного применения золмитриптана с другими 5-НТ 1В / 1 D агонистов в течение 24 часов и наоборот.

Побочные эффекты обычно легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4:00 после приема препарата, а не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без всякого дополнительного лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления, временное повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия, ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости .

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия, учащение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие расстройства: астения, ощущение тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Некоторые симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Побочные действия препарата 

могут появляться на протяжении 4 часов после приема, имеют обратимый легкий характер, исчезают самопроизвольно без лечения, частота их не увеличивается при повторном приеме.

ЗОЛМИГРЕН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Со стороны сердца и сосудов возможно появление сердцебиения и тахикардии, умеренное увеличение АД, в редких случаях — развитие инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, коронароспазма.

Со стороны пищеварительной системы часто появляются боли в животе, ощущение сухости во рту, тошноты, рвота; в редких случаях возможен инфаркт или ишемия интерстициальной ткани брюшной полости и селезенки с появлением диареи с кровью и боли в животе.

Со стороны нервной системы часто развиваются нарушения чувствительности, головокружения, нарастание интенсивности головной боли, а также появление чувства жара, сонливости, гипестезий и парестезий.

Со стороны мочевыделительной системы возможно появление полиурии, частого мочеиспускания, в редких случаях появляются позывы к мочеиспусканию императивного характера.

Возможны расстройства общего характера в виде астении, чувства тяжести и сдавливания в области горла, шеи, в грудной клетке и в верхних и нижних конечностях.

Со стороны опорно-двигательной системы могут появляться боли в мышцах и ощущение мышечной слабости.

Со стороны иммунной системы возможна реакция гиперчувствительности, в том числе крапивница, отек Квинке и анафилактическая реакция.

Появление некоторых симптомов может быть связано с самим приступом мигрени.

Допустимо применение препарата 

с такими препаратами, как кофеин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, рифампицин и пропранолол. Противопоказано одновременное использование с эрготамином, производными эрготамина, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами рецепторов 5HT1B/1D.

Пациенты, принимающие ингибиторы МАО-А, рекомендовано использовать не более 5 мг золмитриптана в сутки. эти препараты нельзя применять одновременно с приемом моклобемидом в дозе более 150 мг 2 раза в день.

При приеме циметидина рекомендована доза золмитриптана до 5 мг/сут. Возможно взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. В связи с этим при приеме флувоксамина и хинолонов доза Золмигрена должна быть снижена.

Ингибитор МАО-В селегилин и селективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксентил не оказывают взаимодействия с золмитриптаном. При одновременном назначении этих препаратов возможно развитие серотонинового синдрома.

В случае клинически оправданного одновременного их назначения необходимо в начале лечения проведение обследования и повышение дозы или применение другого препарата с серотонинергическим действием. Так же, как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, препарат может вызывать замедление всасывания лекарственных препаратов.

Беременность

беременность

Безопасность применения золмитриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных не выявили прямого тератогенного эффекта. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности указывают на снижение жизнеспособности эмбриона.

кормление грудью

Исследования показали, что золмитриптан проникает в молоко животных, которые кормят. Нет данных относительно проникновения золмитриптана в человеческое грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного кормления применять препарат следует с осторожностью.

Применение

во время беременности допустимо только в том случае, если ожидаемое терапевтическое действие препарата для матери превышает потенциальный риск для плода. 

О проникновении золмитриптана в грудное молоко ничего не известно. Кормить ребенка грудью рекомендовано через 24 часа после приема препарата.

Передозировка

У добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Период полувыведения золмитриптана составляет от 2,5 до 3:00, поэтому следует наблюдать за пациентом после передозировки менее 15 часов или до исчезновения симптомов. Специфического антидота нет.

В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови.

В случае передозировки препарата 

наблюдается выраженный седативный эффект. Требуется наблюдение за состоянием пациента в течении 15 часов до исчезновения симптомов передозировки.

При развитии передозировки показан контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, проведение промывания желудка, назначение активированного угля и других энтеросорбентов, симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Особенности применения

Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли следует исключить другие неврологические состояния у пациентов, которым ранее был диагностирован мигрень, и тем, у которых наблюдаются атипичные симптомы с установленным диагнозом мигрени.

Препарат не следует принимать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Возможно возникновение инсульта и других цереброваскулярных нарушений у пациентов, принимающих агонисты 5HT 1B / 1D . Следует отметить, что пациенты, страдающие мигренью, имеют повышенный риск цереброваскулярных нарушений.

Золмигрен ® не следует назначать пациентам с симптоматикой синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

В редких случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT 1B / 1D , возможен коронароспазм, стенокардия и инфаркт миокарда. Золмигрен ® не следует применять пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) без предварительного обследования на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска. Однако обследование не позволяет выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Как и при применении других агонистов 5HT 1B / 1D, после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмигрен ® следует прекратить и провести обследование пациента.

Как и при применении других агонистов 5HT 1B / 1D, возможно преходящее повышение артериального давления у пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением.

При одновременном применении триптанов и трав`янних собрания, содержащие зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии) после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН).

Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и ИЗЗСиН клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или применением другого серотонинергического средства.

Длительное применение любого обезболивающего при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, не уменьшаются регулярным использованием лекарств.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.