Золпидем инструкция по применению цена и аналоги

0
10

Содержание


Мелатонин
Мелатонин

Названия

 Русское название: Мелатонин.
Английское название: Melatonin.


Латинское название

 Melatoninum ( Melatonini).


Химическое название

 N-[2-(5-Метокси-1H-индол-3-ил)этил]ацетамид.


Фарм Группа

 • Снотворные средства.


Увеличить Нозологии

 • F51,0 Бессонница неорганической этиологии.
• G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].
• R53 Недомогание и утомляемость.
• Z73,6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности.


Код CAS

 75-31-4.


Характеристика вещества

 Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза).


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — антиоксидантное, адаптогенное, снотворное.
Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон — бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, предупреждает развитие атеросклероза и новообразований. Наиболее выраженное действие оказывает при длительных выраженных нарушениях сна.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Имеет короткий Т1/2, быстро выводится из организма.


Показания к применению

 Нарушения сна, утомляемость, депрессивный синдром, десинхроноз.


Противопоказания

 Гиперчувствительность. Хроническая почечная недостаточность. Аллергические. Аутоиммунные заболевания. Лимфогранулематоз. Лейкоз. Лимфома. Миелома. Эпилепсия. Сахарный диабет. Беременность. Кормление грудью.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.


Взаимодействие

 Усиливает эффект (взаимно) препаратов, угнетающих ЦНС и бета-адреноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикоидами, циклоспорином.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Не рекомендуется одновременный прием с НПВС (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном), со средствами, угнетающими ЦНС и бета-адреноблокаторами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.


Особые указания

 Следует избегать яркого освещения во время лечения.

Фармакологическая группа вещества Золпидем

Селективный агонист омега1-подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега1-рецепторами, локализующимися преимущественно в мозжечке, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламического комплекса, мосте и бледном шаре в ЦНС.

Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны, усилению тормозного влияния ГАМК и угнетению нейрональной активности в различных отделах ЦНС.

Полагают, что селективное связывание золпидема с омега1-рецепторами обусловливает проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты (связанные, по-видимому, с преимущественным воздействием на омега2- и омега5-рецепторы) практически отсутствуют.

При приеме в терапевтических дозах укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество.

Фармакокинетика

После приема внутрь золпидема тартрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 70% (подвергается пресистемному метаболизму). Среднее значение Cmax у здоровых добровольцев при приеме 5 мг составляло 59 нг/мл с колебаниями 29–113 нг/мл, при приеме 10 мг — 121 нг/мл с колебаниями 58–272 нг/мл.

Тmax — 0,5–2 ч (в среднем 1,6 ч). Одновременный прием пищи может снижать скорость и степень всасывания и увеличивать Tmax. Связывание с белками плазмы — 92,5%. Проникает в грудное молоко (в пробах молока, взятых через 3 ч после приема внутрь 20 мг, его количество составляло 0,004–0,019% дозы).

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 — 1,4–4,5 ч (в среднем 2,6 ч) и 1,4–3,8 ч (в среднем 2,5 ч) после приема 5 и 10 мг соответственно. Т1/2 удлинен у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и/или почек.

В ряде исследований показано, что у пожилых пациентов показатели Cmax, Т1/2 и AUC были значительно выше по сравнению с таковыми у взрослых молодых людей.

Не кумулирует у взрослых молодых людей (20–40 лет) после приема на ночь по 20 мг в течение 2 нед. Не кумулирует у пожилых пациентов после приема на ночь по 10 мг в течение 1 нед.

У 8 пациентов с хронической печеночной недостаточностью после приема однократной дозы 20 мг значения Cmax и AUC были в 2 и 5 раз выше по сравнению с таковыми у здоровых людей, у пациентов с циррозом печени наблюдалось также повышение Т1/2.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Канцерогенность. Оценка канцерогенности золпидема проводилась в двухгодичных исследованиях у лабораторных животных (мыши, крысы), получавших золпидем c пищей в дозах 4, 18 и 80 мг/кг/сут. У мышей эти дозы превышают дозу 10 мг/сут, рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/кг или в мг/м2, в 26–520 раз или в 2–35 раз соответственно.

Золпидем инструкция по применению цена и аналоги

У крыс эти дозы превышают дозу 10 мг/сут, рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/кг или в мг/м2, в 43–876 раз или в 6–115 раз соответственно. У мышей канцерогенных свойств выявлено не было. У крыс были отмечены случаи возникновения почечных липокарцином (4/100 крыс, получавших дозу 80 мг/кг/сут) и почечной липомы (у одной крысы, получившей дозу 18 мг/кг/сут), при этом частота появления липом и липосарком на фоне золпидема была сопоставима с частотой спонтанного возникновения опухолей согласно данным литературы.

Мутагенность. Золпидем не проявлял мутагенной активности в ряде тестов, включая тест Эймса, тест на генотоксичность в клетках лимфомы мышей in vitro, тест на хромосомные нарушения в культуре клеток лимфоцитов человека, в тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс in vitro, в микроядерном тесте у мышей.

Влияние на фертильность. В исследованиях репродукции у крыс, получавших золпидема основание внутрь в дозах 4–100 мг/кг (в 5–130 раз превышающих рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/м2), не было выявлено влияния на фертильность ни у самцов, ни у самок крыс.

Использование в гериатрии

По результатам контролируемых клинических испытаний в США, у 154 пациентов старше 60 лет, получавших золпидем в дозах ≤10 мг, отмечались 3 побочных эффекта, наблюдавшиеся по меньшей мере в 3% случаев и превышавшие плацебо в 2 раза, т.е.

Контролируемые испытания, подтверждающие безопасность и эффективность

Транзиторная инсомния

У здоровых взрослых c транзиторной инсомнией (n=462) в двойном слепом испытании в течение одной ночи были оценены 2 дозы золпидема (7,5 и 10 мг) и плацебо. Обе дозы золпидема оказались эффективнее, чем плацебо по объективным (полисомнографическим) показателям: времени засыпания, продолжительности сна и числу пробуждений.

У здоровых пожилых людей (средний возраст 68 лет) c транзиторной инсомнией (n=35) в двойном слепом перекрестном испытании в течение 2 ночей были оценены 4 дозы золпидема (5, 10, 15 и 20 мг) и плацебо.

Все дозы золпидема оказались эффективнее, чем плацебо по 2 основным полисомнографическим показателям (время засыпания и качество сна) и всем четырем субъективным показателям (продолжительность сна, время засыпания, число пробуждений, качество сна).

Хроническая инсомния

Оценка эффективности золпидема при лечении пациентов с хронической инсомнией была проведена в 2 контролируемых исследованиях. В двойном слепом исследовании у взрослых амбулаторных больных c хронической инсомнией (n=75), принимавших золпидема тартрат в течение 5 нед, была оценена эффективность 2 доз (10 и 15 мг) в сравнении с плацебо.

По объективным (полисомнографическим) показателям — время засыпания и качество сна, золпидем в дозе 15 мг был эффективнее плацебо на протяжении всех 5 нед; золпидем в дозе 10 мг был эффективнее плацебо по такому показателю, как время засыпания, в течение первых 4 нед и по качеству сна во 2-ю и 4-ю недели. Золпидем был сравним с плацебо по числу пробуждений при приеме в обеих исследованных дозах.

Сравнительная оценка эффективности 2 доз золпидема (10 и 15 мг) и плацебо была также проведена в другом двойном слепом исследовании у взрослых амбулаторных больных c хронической инсомнией (n=141). Пациенты в течение 4 нед получали 2 дозы золпидема (10 и 15 мг) и плацебо.

Золпидем 10 мг превосходил плацебо по субъективному показателю времени засыпания в течение всех 4 нед и по субъективным показателям общего времени сна, числа пробуждений и качества сна в 1-ю неделю лечения.

Золпидем 15 мг превосходил плацебо по по субъективному показателю времени засыпания в первые 3 нед лечения, по субъективной оценке общего времени сна в 1-ю неделю и по числу пробуждений и качеству сна в первые 2 нед лечения.

Остаточные эффекты на следующий день

В трех исследованиях у взрослых (включая одно исследование при моделировании транзиторной инсомнии) и в одном исследовании с включением пациентов пожилого возраста было обнаружено небольшое, но статистически значимое по сравнению с плацебо, снижение одного из показателей при выполнении когнитивного теста на замещение символов цифрами (DSST, Digit Symbol Substitution Test).

Исследование золпидема тартрата у непожилых пациентов с инсомнией не выявило остаточных эффектов на следующий день при оценке по DSST и в соответствии с Множественным тестом латенции ко сну (Multiple Sleep Latency Test, MSLT).

Rebound-синдром

В исследованиях по оценке ночного сна после окончания лечения золпидема тартратом (при приеме в рекомендуемых дозах) по объективным полисомнографическим показателям случаев возвратной инсомнии не отмечалось.

Нарушение памяти

В контролируемых исследованиях у взрослых с использованием объективных показателей оценки памяти не было выявлено каких-либо нарушений памяти на следующий день после приема золпидема тартрата. Однако в одном исследовании при приеме золпидема в дозах 10 и 20 мг, были отмечены случаи антероградной амнезии на фоне приема ЛС — значимое снижение активизации в памяти информации, полученной пациентом во время пика действия лекарства (90 мин после приема), на следующее утро.

Золпидем

Влияние на стадии сна

В исследованиях, в которых измерялся процент времени, проведенного в каждой стадии сна, было показано, что золпидема тартрат не нарушает фаз сна. В рекомендуемых дозах он не оказывал существенного влияния на время глубокого сна (стадии 3 и 4) и стадию REM-сна (парадоксальный сон).

 • Снотворные средства.

Фармакологическое действие — антиоксидантное, адаптогенное, снотворное. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина.

Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

Регулирует цикл сон — бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна.

Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении.

Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, предупреждает развитие атеросклероза и новообразований.

Наиболее выраженное действие оказывает при длительных выраженных нарушениях сна. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Имеет короткий Т1/2, быстро выводится из организма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

 Нарушения сна, утомляемость, депрессивный синдром, десинхроноз.

Гиперчувствительность. Хроническая почечная недостаточность. Аллергические. Аутоиммунные заболевания. Лимфогранулематоз. Лейкоз. Лимфома. Миелома. Эпилепсия. Сахарный диабет. Беременность. Кормление грудью.

Период лактации и беременности

Тератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на репродуктивную способность и внутриутробное развитие у человека не проводили.

дозозависимые заторможенность и атаксия у самок и дозозависимая тенденция к неполному окостенению костей черепа у плода (сниженная оссификация разных костей у плода обусловлена задержкой созревания, часто наблюдающейся у потомства крыс под влиянием седативных/гипнотических ЛС).

У кроликов были отмечены дозозависимый седативный эффект и снижение прибавки массы тела у самок (во всем диапазоне исследованных доз). У кроликов, получавших золпидем в высоких дозах (16 мг основания/кг, в 28 раз превышает рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/м2), наблюдались увеличение частоты постимплантационной гибели плодов и неполное окостенение сегментов грудины у жизнеспособных плодов (эти эффекты считают вторичными, связанными со снижением прибавки массы тела у самок).

Нетератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на детей, чьи матери получали золпидем во время беременности, не проводили. Однако у новорожденных, чьи матери получали во время беременности другие седативно-снотворные средства, наблюдались слабость и симптомы отмены.

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Грудное вскармливание. Показано, что у крыс дозы золпидема более 4 мг/кг (в 6 раз превышающие рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/кг) подавляют секрецию грудного молока.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко). По данным одного исследования у 5 кормящих матерей, после приема внутрь однократной дозы в грудное молоко проникает менее 0,02% дозы, но действие золпидема на организм грудного ребенка неизвестно.

 Противопоказано при беременности. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние рассматриваемого препарата на беременных женщин изучено не было. Однако результаты исследований, которые были проведены на лабораторных крысах, утверждают, что данный медикамент обладает тератогенным действием. В связи с этим прием лекарства «Золпидем» во время вынашивания плода крайне не рекомендуется.

Нельзя не сказать и о том, что снотворное средство в незначительном количестве способно проникать в материнское молоко. Поэтому лактацию на время лечения следует прекратить.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Как переносится пациентами препарат «Золпидем»? Инструкция по применению, отзывы утверждают, что в большинстве случае рассматриваемое лекарство не вызывает негативных реакций. Однако бывают такие ситуации, когда на фоне использования данного медикамента пациент все же ощущает следующие нежелательные эффекты:

  • тошнота, сонливость, рвота, головная боль, понос;
  • бессонница парадоксальная, болезненные ощущения в области желудка, возбуждение;
  • головокружение, кошмарные сновидения, амнезия антероградная (риск развития последнего прямо пропорционален принятой дозировке).

Нельзя не отметить и то, что очень редко «Золпидем» вызывает следующие реакции:

  • раздражительность, спутанность сознания, дисфорию, агрессию;
  • необычные поведенческие реакции, сомнамбулизм, зависимость от препарата;
  • высыпания на коже, проблемы в работе печени, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов, отек Квинке;
  • слабость в мышцах, зуд, снижение сексуальной активности, крапивницу;
  • атаксию, диплопию.

Допустимо ли с другими медикаментами принимать препарат «Золпидем»? Инструкция по применению (рецепт для покупки этого лекарства должен выписывать только опытный врач) гласит, что такое средство, как «Кетоконазол», способно практически в два раза увеличивать время полувыведения препарата. Кроме того, этот медикамент может усилить эффект угнетения ЦНС.

Параллельный прием лекарства со спиртом нередко приводит к выраженному седативному действию препарата, а также к его передозировке.

Лекарство «Рифампицин» значительно ускоряет метаболизм, снижает эффективность и концентрацию принятых таблеток.

Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения

По результатам премаркетинговых клинических испытаний в США примерно 4% из 1701 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1,25 до 90 мг, прервали лечение из-за возникновения клинически выраженных побочных эффектов, среди которых отмечались сонливость в дневное время (0,5%), головокружение (0,4%), головная боль (0,5%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%).

По результатам других сходных зарубежных испытаний, примерно 4% из 1959 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1 до 50 мг, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, среди которых были отмечены сонливость в дневное время (1,1%), головокружение различной степени выраженности (0,8%), амнезия (0,5%), тошнота (0,5%), головная боль (0,4%), падения (0,4%).

По данным клинических исследований, в которых пациентам, принимавшим СИОЗС, давали золпидем (n=95), у 4 из 7 больных в период проведения двойного слепого исследования прекращение лечения золпидемом было связано с нарушением концентрации внимания, продолжающейся или усугубляющейся депрессией, манией.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в в контролируемых клинических испытаниях

Наиболее общие неблагоприятные эффекты, наблюдавшиеся в клинических испытаниях

сонливость (до 2%), головокружение (1%), диарея (1%). При длительном лечении (28–35 дней) золпидемом при дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с его приемом и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: головокружение (5%) и ощущение наркотического опьянения (3%).

В таблице 1 и таблице 2 представлены побочные эффекты, которые наблюдались, по данным проведенных в США плацебо-контролируемых испытаний, в 1% случаев и более у пациентов с инсомнией, получавших золпидема тартрат.

Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к.

состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, т.к.

каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.

В таблице 1 представлены побочные эффекты по данным 11 плацебо-контролируемых кратковременных испытаний эффективности золпидема при дозах 1,25–10 мг (10 мг — наивысшая рекомендуемая доза).

Таблица 1

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при кратковременном лечении (результаты плацебо-контролируемых испытаний)

Системы организма/Побочные
эффекты
Процент пациентов
Золпидем ≤10 мг (N=685) Плацебо (N=473)
Центральная и периферическая нервная система
Головная боль 7 6
Сонливость 2
Головокружение 1
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота 2 3
Диарея 1
Опорно-двигательная система
Миалгия 1 2

В таблице 2 представлены побочные эффекты из совокупности данных 3 плацебо-контролируемых длительных испытаний эффективности у пациентов с хронической инсомнией при назначении золпидема тартрата в течение 28–35 ночей в дозах 5 и 10 мг (10 мг — наивысшая рекомендуемая доза);

Таблица 2

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при длительном лечении (результаты плацебо-контролируемых испытаний)

Системы организма/Побочные эффекты Процент пациентов
Золпидем ≤10 мг (N=152) Плацебо (N=161)
Автономная нервная система
Сухость во рту 3 1
Организм в целом
Аллергия 4 1
Боль в спине 3 2
Гриппоподобные симптомы 2
Боль в груди 1
Утомляемость 1 2
Сердечно-сосудистая система
Сердцебиение

2

1

Центральная и периферическая нервная система
Головная боль 19 22
Сонливость 8 5
Головокружение 5 1
Летаргия 3 1
Ощущение наркотического опьянения 3
Легкое головокружение 2 1
Депрессия 2 1
Необычные сновидения 1
Амнезия 1
Тревога 1 1
Нервозность 1 3
Нарушения сна 1
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота 6 6
Диспепсия 5 6
Диарея 3 2
Абдоминальная боль 2 2
Запор 2 1
Анорексия 1 1
Рвота 1 1
Иммунная система
Инфекция

1

1

Опорно-двигательная система
Миалгия 7 7
Артралгия 4 4
Респираторная система
Инфекция верхних дыхательных путей 5 6
Синусит 4 2
Фарингит 3 1
Ринит 1 3
Кожа и ее придатки
Сыпь

2

1

Урогенитальная система
Инфекция мочевыводящих путей

2

2

Зависимость побочных эффектов от дозы

При сравнительных испытаниях получены данные, свидетельствующие о дозозависимом характере многих побочных эффектов, особенно некоторых эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

Ппобочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических исследований

Золпидема тартрат применяли у 3660 пациентов в клинических испытаниях, проведенных в США, Канаде и Европе. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий и классифицированы с использованием модифицированного терминологического словаря ВОЗ.

Указанная частота представляет собой долю от всех 3660 пациентов, получавших золпидем, при всех дозах, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере 1 раз во время приема золпидема.

Учтены все случаи, за исключением уже приведенных в таблицах (по результатам плацебо-контролируемых испытаний), а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением ЛС.

Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты встречаемости с использованием следующих определений: часто — эффекты, наблюдавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; иногда — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.

Автономная нервная система: иногда — повышенное потоотделение, бледность, постуральная гипотензия, синкопе; редко — нарушение аккомодации глаза, изменение секреции слюны, прилив крови к лицу, глаукома, гипотензия, импотенция, тенезмы.

Организм в целом: часто — астения; иногда — эдема, падения, лихорадка, недомогание, травма; редко — аллергическая реакция, обострение аллергии, ощущение абдоминальной боли, анафилактический шок, отек лица, ощущение жара, повышение СОЭ, боль, синдром «беспокойных ног», озноб, снижение массы тела.

Сердечно-сосудистая система: иногда — сердечно-сосудистые заболевания, гипертензия, тахикардия; редко — стенокардия, аритмия, артериит, нарушение кровообращения, экстрасистолия, усиление гипертензии, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, отек легких, варикозное расширение вен, желудочковая тахикардия.

Центральная и периферическая нервная система: часто — атаксия, спутанность сознания, эйфория, инсомния, вертиго; иногда — ажитация, снижение познавательной способности, трудность концентрации внимания, дизартрия, эмоциональная лабильность, гипестезия, галлюцинации, мигрень, парестезия, сонливость (после дневного приема), ступор, тремор;

редко — нарушение походки, нарушение процесса мышления, агрессивные реакции, апатия, повышение аппетита, снижение либидо, бред, деменция, деперсонализация, дисфазия, странные ощущения, гипокинезия, гипотония, истерия, ощущение отравления, маниакальные реакции, невралгия, неврит, нейропатия, невроз, панические атаки, парез, расстройство личности, сомнамбулизм, суицидальные попытки, тетания, зевота.

Желудочно-кишечный тракт: часто — икота; иногда — запор, дисфагия, метеоризм, гастроэнтерит; редко — энтерит, отрыжка, эзофагоспазм, гастрит, геморрой, кишечная обструкция, ректальное кровотечение, кариес.

Кровь и лимфатическая система: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная, гипергемоглобинемия, лейкопения, лимфаденопатия, пурпура, тромбоз.

Иммунная система: редко — абсцесс, герпетическая инфекция (herpes simplex, herpes zoster).

Печень и билиарная система: иногда — нарушение функции печени, повышение SGP-трансаминаз; редко — билирубинемия, повышение АСТ.

Метаболизм: иногда — гипергликемия, жажда; редко — подагра, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, повышение ЩФ, повышение мочевинного азота крови, периорбитальный отек.

Меры предосторожности вещества Золпидем

Не рекомендуется одновременный прием с НПВС (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном), со средствами, угнетающими ЦНС и бета-адреноблокаторами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Поскольку нарушения сна могут являться проявлениями соматических и/или психических заболеваний, симптоматическое лечение инсомнии начинают только после детального обследования пациента.

Золпидем показан для кратковременного лечения нарушений сна. Отсутствие эффекта после 7–10 дней лечения может указывать на наличие первичного психического и/или соматического заболевания, которое необходимо диагностировать.

Поскольку многие побочные эффекты золпидема являются дозозависимыми, важно применять золпидем в минимально эффективных дозах, особенно у пожилых пациентов. При приеме золпидема пациентами пожилого возраста более вероятны спутанность сознания и случаи падения; рекомендуется тщательное наблюдение.

Золпидем инструкция по применению цена и аналоги

Для того чтобы свести к минимуму возможность развития антероградной амнезии и неустойчивого состояния, золпидем следует применять только в том случае, если режим больного позволяет ему спать всю ночь (7–8 ч).

С осторожностью применяют при депрессии, алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе.

Перед прекращением приема после применения в течение 1–2 нед необходима консультация врача; во избежание развития симптомов отмены может потребоваться постепенное снижение дозы.

Поскольку действие золпидема развивается быстро, после приема препарата пациент должен быть готов к отходу ко сну. Не следует принимать одновременно или непосредственно после еды (прием пищи может замедлять начало действия).

В период лечения необходимо отказаться от приема алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий эффект). Необходима осторожность при одновременном приеме с другими ЛС, угнетающими ЦНС (возможно потенцирование эффекта).

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности (вождение автомобиля, работа с механизмами).

В период лечения необходимо стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное использование высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости.

Актуализация информации

Рекомендуемые дозы

Рекомендуемые дозы для ЛС, содержащих золпидем, должны быть снижены ввиду риска нарушения активности и снижения концентрации внимания утром после его применения для лечения инсомнии.
Новые данные показывают, что уровень золпидема в крови у некоторых больных может быть очень высоким утром после применения ЛС на ночь, что приводит к нарушению деятельности, требующей внимания (в т.ч. вождение автомобиля).
Данные показывают, что риск снижения концентрации внимания в утренние часы наиболее высок у женщин, т.к. элиминация золпидема из организма у них осуществляется медленнее, чем у мужчин. Рекомендуемая доза золпидема должна быть снижена с 10 до 5 мг.
Источник информации

fda.gov

[Обновлено 29.01.2013]

Особая информация

 Следует избегать яркого освещения во время лечения.

Что необходимо знать о препарате «Золпидем»? Инструкция по применению (в таблетках это средство продается практически во всех аптеках) утверждает, что при длительном лечении (примерно 20-30 суток) у пациента может развиться психическая или физическая зависимость от препарата.

Подобной реакции особенно подвержены те, у кого ранее наблюдалась зависимость от алкогольных напитков и прочих веществ. В связи с этим такую группу пациентов следует держать под постоянным контролем, а также периодически производить наблюдение их психического и физического состояния.

Следует особо отметить, что риск развития зависимости значительно повышается, если рассматриваемое средство сочетать с другими бензодиазепинами.

При приеме «Золпидема» пациенту необходимо учитывать, что в течение 8 часов после употребления таблетки ему следует находиться в комфортных условиях для сна, в противном случае у него может развиться антероградная амнезия.

Если по прошествии нескольких недель лечения бессонница так и не прошла, больному необходимо произвести переоценку состояния. Вероятней всего, такая парадоксальная реакция представляет собой следствие первичных психических расстройств.

В процессе лечения рассматриваемым средством человеку необходимо воздержаться от выполнения действий, которые требуют повышенной концентрации внимания, а также от вождения автомобиля.

У некоторых людей на фоне приема «Золпидема» (особенно у пожилых лиц) могут развиться необычные расстройства поведения и психические реакции. В этом случае следует сразу же прекратить прием препарата.

При наличии болезни печени активное вещество лекарства может накапливаться в организме, а впоследствии приводить к нежелательным эффектам.

С особой осторожностью данный препарат следует назначать пожилым людям. Это связано с тем, что у них имеется высокий риск развития седативного и миорелаксирующего эффекта, что может привести к падениям и травмам.

Случаи передозировки

Симптомы. В Европейских постмаркетинговых отчетах о передозировке золпидема сообщается о нарушении сознания (от сонливости до легкой комы). Зафиксировано по одному случаю кардиоваскулярных и респираторных нарушений.

Случаи передозировки, вызванные одновременным приемом многих средств, угнетающих ЦНС, включая золпидем, приводили к более тяжелым последствиям, вплоть до летальных исходов.

Лечение: индукция рвоты или немедленное промывание желудка (в зависимости от состояния), назначение активированного угля. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия.

Какие симптомы передозировки может вызвать медикамент «Золпидем»? Инструкция по применению сообщает, что при злоупотреблении рассматриваемым лекарством или же случайном проглатывании множества таблеток у пациента могут возникнуть: спутанность сознания, атаксия, трудности с дыханием, снижение АД, кома и заторможенность.

При передозировке пациенту следует как можно быстрее вызвать рвоту (в течение часа). Также пострадавшему необходимо дать энтеросорбенты.

В том случае если больной находится без сознания, то ему промывают желудок посредством зонда, а также производят симптоматическую терапию.