Блоктран – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

0
17

Содержание инструкции


Лизиноприл
Лизиноприл

Названия

 Русское название: Лизиноприл.
Английское название: Lisinopril.


Латинское название

 Lisinoprilum ( Lisinoprili).


Химическое название

 (S)-1-[N2-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил]-L-пролин.


Фарм Группа

 • Ингибиторы АПФ.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I21 Острый инфаркт миокарда.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.
• I50,1 Левожелудочковая недостаточность.
• I50,9 Сердечная недостаточность неуточненная.
• N08,3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14 с общим четвертым знаком. 2).
• R77,0 Отклонение от нормы альбумина.


Код CAS

 76547-98-3.


Характеристика вещества

 Ингибитор АПФ. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, труднорастворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Молекулярная масса 441,52.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.
 Фармакодинамика.
Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.


Фармакокинетика

 После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. Tmax — 6 Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия. ) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6–15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ, не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6–17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ, тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.
При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).
Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов. Принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).


Противопоказания

 Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе. В тч на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания ( тд; «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2) ( тд; «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).


Ограничения к использованию

 Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в тч недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в тч склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в тч в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. D.
Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.
Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.


Побочные эффекты

 Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко (.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
 Со стороны ССС. Часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов ХСН, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.
 Со стороны ЦНС. Часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром.
 Со стороны органов кроветворения. Редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).
 Со стороны дыхательной системы. Редко — одышка, бронхоспазм.
 Со стороны пищеварительной системы. Редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.
 Со стороны кожных покровов. Редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
 Со стороны мочеполовой системы. Редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.
 Лабораторные показатели. Часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.
 Аллергические реакции. Редко — ангионевротический отек лица. Конечностей. Губ. Языка. Надгортанника и/или гортани. Кожные высыпания. Кожный зуд. Лихорадка. Ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела. Повышение СОЭ. Эозинофилия. Лейкоцитоз; в редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.
 Прочие. Редко — артралгия/артрит, васкулит, миалгия.


Взаимодействие

 При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.
 Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
 НПВС (в тч селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
 Двойная блокада РААС.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС, влияющего на РААС. Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
 Одновременное применение противопоказано ( тд; «Противопоказания»).
 Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
 Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.
 Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости — дозировку антигипертензивных ЛС.
 Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.
 Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
 Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия ( тд; «Меры предосторожности»).


Передозировка

 Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг). Выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
 Лечение. Специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Симптоматическая артериальная гипотензия.
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД.
Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.
При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС.
 Гиперкалиемия.
Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в тч и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС, способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови ( тд; «Взаимодействие»).
 Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.
 Острый инфаркт миокарда.
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
 Хирургическое вмешательство/общая анестезия.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.
 Пациенты пожилого возраста.
Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
 Гемодиализ.
У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.
 Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия.
На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).
 Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП.
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.
 Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации.
Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.
 Повышенная чувствительность/ангионевротический отек.
При приеме ингибиторов АПФ, в тч и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани ( тд; «Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в тч п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы ( тд; «Противопоказания»).
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии.
Брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при.
Проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника ( тд; «Побочные действия»).
 Трансплантация почки.
Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.
 Этнические различия.
Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.
Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
 Нарушение функции печени.
В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС ( тд; «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
 Двойная блокада РААС.
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.
Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 ( тд; «Противопоказания» и «Взаимодействие»).
 Пациенты с сахарным диабетом.
При назначении лизиноприла пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови ( тд; «Взаимодействие»).
 Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций. Лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Фарм Группа

Блоктран является препаратом-блокиратором рецепторов ангиотензина II. Фармакокинетику данного средства возможно представить таким образом:

  1. Всасывание. Поступая в организм через систему пищеварения, главный компонент препарата – лотарзан быстро всасывается в кровеносное русло и метаболизируется в печени. Общесистемная биодоступность полученных действующих метаболитов и свободного лотарзана порядка 33%. Максимальные концентрации достигаются через 2 часа после употребления таблетки.
  2. Распространение по организму. Непереработаный лотарзан и его производные в кровяном русле активно реагируют связываясь с белковыми структурами крови и разносится по всему организму. Через энцефалический барьер не проникает, что доказано исследованиями в лабораторных условиях.
  3. Метаболические изменения. Порядка 14% активного компонента от общего объема поступившего в кровь преобразуется в метаболиты, большая часть которых представлена его активной вариацией. Кроме основного возникает несколько второстепенных производных – неактивных биологически.
  4. Выведение. Основной путь выведения препарата из тела пациента активность пищеварительной системы – порядка 50% выводиться с калом. Через мочевыводящие пути выводиться около 40% состава.

В зависимости от принятой дозировки и кратности использования средства период полувыведения компонентов составляет от 2 до 9 часов.

Для Блоктрана характерно антигипертензивное действие.

Фармакодинамика

Лозартан является блокатором рецепторов ангиотензина 2 типа, относящихся к подтипу АТ1 и локализованных в сердце, надпочечниках, почках и тканях сосудов. Он селективно связывается с ними, стимулируя синтез и вазоконстрикцию альдостерона, а также способствуя разрастанию клеток гладкой мускулатуры.

Действующее вещество Блоктрана не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, отвечающих за функционирование сердечно-сосудистой системы, и не угнетает киназу II – ангиотензинпревращающий фермент, способствующий инактивации брадикинина, что позволяет избежать побочных реакций, обусловленных действием последнего.

Применение лозартана приводит к повышению активности ренина плазмы крови, что способствует повышению уровня ангиотензина 2 типа в крови. Антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в крови при этом сохраняются, что подтверждает эффективность блокады ангиотензиновых рецепторов.

Лозартан и его основной метаболит отличаются большей тропностью к рецепторам ангиотензина 1 типа, чем к рецепторам ангиотензина 2 типа. Метаболит демонстрирует активность, в 10–40 раз превышающую таковую для лозартана.

Пик терапевтического эффекта регистрируется примерно через 6 часов после приема, после чего он медленно снижается на протяжении 24 часов. Максимальное антигипертензивное действие наблюдается через 4–6 недель после начала курса лечения, причем между снижением давления и увеличением дозы лозартана отмечается прямо пропорциональная зависимость.

Лозартан не изменяет вегетативные рефлексы и не влияет на содержание норадреналина в крови в течение длительного периода времени. У пациентов с артериальной гипертонией и увеличенным левым желудочком он снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы и связанной с этим смертности.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9, образуя один карбоксилированный активный метаболит (в него переходит приблизительно 14% от принятой дозы) и несколько фармакологически неактивных метаболитов.

Степень связывания активного компонента Блоктрана с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет около 99%. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения лозартана равен 1,5–2 часам, а его фармакологически активного метаболита – 6–9 часам. Приблизительно 35% дозы выводится через почки, а около 60% ‒ через кишечник.

Клинические исследования подтверждают, что содержание лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно повышается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе необходима коррекция дозы Блоктрана в сторону уменьшения.

Блоктран – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность – около 33 %. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2C9 цитохрома P450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови – 99 %.

Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % – через кишечник.

 • Ингибиторы АПФ.

Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.  Фармакодинамика. Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ.

Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью.

Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие).

Блоктран

После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. Tmax — 6 Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия.

) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.  Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено.

Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6–15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ, не сопровождалось проявлениями тератогенного действия.

У крыс, получавших на 6–17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ, тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.

При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода). Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

Противопоказания

Показаниями, при которых специалист может назначить Блоктран, выступают следующие:

  • артериальная гипертензия;
  • снижение смертности и заболеваемости при предрасположенностях;
  • защита почечной системы при инсулинозависимом диабете;
  • недостаточность воздействия или невозможность применения ингибиторов АПФ.

В случае нормальной действенности ингибиторов АПФ при хронической сердечной недостаточности смена типа терапии на применение Блоктрана не рекомендована.

для взрослых

Используется для всех возрастов данной группы, при отсутствии противопоказаний в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего специалиста.

для детей

Безопасность применения Блоктрана у возрастной группы младше 18 лет не имеет подтверждений, так как исследования в данном направлении не проводились.

Период вынашивания плода и грудное вскармливание младенца – прямое противопоказание к использованию описываемого препарата. Единственное исключение – острая необходимость в лечении средством в период лактации, при условии перевода младенца на питательные смеси (отмена ГВ).

Главным противопоказанием к использованию препарата Блоктран является индивидуальная непереносимость какого-либо компонента состава, в том числе и лактозная непереносимость. Среди прочего выделяют:

  • синдром мальабсорбции (глюкозо-лактозной);
  • тяжелые нарушения в почечной системе;
  • прием специфических препаратов при нарушениях работы печени и СД.

Из относительных противопоказаний (применение с постоянным отслеживанием состояния пациента) указываются:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • ангионевротический отек;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аритмии на фоне сердечной недостаточности;
  • трансплантация почки в анамнезе;
  • стеноз почечных артерий;
  • гиперальдостеронизм первичного происхождения;
  • острая сердечная недостаточность;
  • снижение кровяного объема (часто при использовании диуретиков).

Блоктран – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Показаниями к применению препарата

являются: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказаниями к применению препарата

являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; артериальная гипотензия; гиперкалиемия; дегидратация; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для пациентов младше 18 лет).

С осторожностью печеночная и/или почечная недостаточность.

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в случае непереносимости или неэффективности ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента; применяется в составе комплексной терапии).
  • артериальная гипотензия;
  • дегидратация;
  • гиперкалиемия;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам Блоктрана.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов. Принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе. В тч на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания ( тд; «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2) ( тд; «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Ограничения к использованию

Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в тч недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность;

аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в тч склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в тч в результате диареи, рвоты);

пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития;

Беременность

Категория действия на плод по FDA. D. Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).

Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Достоверная информация о применении лозартана в период беременности отсутствует. Однако имеются сведения о том, что препараты, непосредственно влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, при их приеме во II или III триместре беременности могут привести к дефектам развития или даже внутриутробной смерти плода. Поэтому при наступлении беременности лечение Блоктраном следует немедленно прекратить.

При необходимости назначения препарата кормящим матерям целесообразно решить вопрос об отказе от грудного вскармливания.

Данных по применению 

при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.

Побочные эффекты

Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1 % случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев

хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % – беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1 % и более – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1 % – диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1 % и более – тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1 % – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1 % и более – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1 % – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: менее 1 % – сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1 % – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

Пациентами прием препарата на основе лозартана переноситься нормально. Второстепенные эффекты возникающие в период его применения носят проходящий характер и не несут серьезной опасности. В процессе контролируемых исследований было выявлено потенциальное возникновение таких негативных явлений:

  1. Со стороны нервной системы – головокружение, нарушения циркадного ритма (сонливость и бессонница), головные боли и пр.
  2. Общее системное головокружение при влиянии на среднее ухо – вертиго.
  3. Ортостатическая гипотензия, которая является частным следствием параллельного применения диуретиков.
  4. Возникновение высыпаний различного типа проявлений на кожных покровах и повышенная их отечность.
  5. Расстройства ЖКТ – болезненность области эпигастрия, запоры и диареи.
  6. Повышенная утомляемость возникающая на первичном этапе использования средства из-за снижения давления.

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко (. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны ССС. Часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов ХСН, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС. Часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром.  Со стороны органов кроветворения.

Редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).  Со стороны дыхательной системы. Редко — одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы. Редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов. Редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.  Со стороны мочеполовой системы. Редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.

Лабораторные показатели. Часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.

Аллергические реакции. Редко — ангионевротический отек лица. Конечностей. Губ. Языка. Надгортанника и/или гортани. Кожные высыпания. Кожный зуд. Лихорадка. Ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: дозозависимая ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, брадикардия, стенокардия;
  • со стороны дыхательной системы: ≥ 1% – заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей (боль в горле, повышенная температура тела, фарингит, синусит, синусопатия*), кашель*; {amp}lt; 1% – ринит, диспноэ, бронхит;
  • со стороны пищеварительной системы: ≥ 1% – боль в животе, тошнота, диспепсические симптомы*, диарея*; ≤ 1% – зубная боль, сухость во рту, метеоризм, запор, рвота, анорексия, гастрит;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: ≥1% – головная боль, бессонница, астения, головокружение, утомляемость; {amp}lt;1% – гипестезии, парестезии, сонливость, нарушение сна, мигрень, беспокойство, атаксия, тремор, синкопе, расстройства памяти, периферическая невропатия, депрессия;
  • со стороны органов чувств: ≥ 1% – конъюнктивит, изменение зрения, нарушение вкуса, звон в ушах;
  • со стороны мочеполовой системы: {amp}lt; 1% – нарушение функции почек, инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, ослабление либидо, импотенция;
  • со стороны костно-мышечной системы: ≥ 1% – боль в грудной клетке, спине и ногах, миалгия*, судороги; ≤ 1% – артрит, артралгия, фибромиалгия, боль в плече и колене;
  • аллергические и дерматологические реакции: {amp}lt; 1% – сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, эритема, сухость кожи, алопеция, повышенное потоотделение, приливы крови, ангионевротический отек (в т. ч. губ, лица, глотки и/или языка);
  • прочие: анемия, гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

* Частота возникновения этих побочных эффектов сопоставима с плацебо.

Причинно-следственная связь побочных эффектов, встречающихся менее чем в 1% случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Блоктран переносится хорошо, возникающие нежелательные реакции обычно носят преходящий характер и не требуют прекращения лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блоктран можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами, в т. ч. с симпатолитиками, бета-адреноблокаторами и мочегонными средствами. При этом следует учитывать, что эффекты препаратов взаимно усиливаются.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возрастает риск развития гиперкалиемии.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с непрямыми антикоагулянтами, фенобарбиталом, дигоксином, гидрохлоротиазидом, циметидином.

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия. Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития.

Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.  Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь).

Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

НПВС (в тч селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД. Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.  Двойная блокада РААС. В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС, влияющего на РААС.

Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.  Одновременное применение противопоказано ( тд;

«Противопоказания»).  Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.  Эстрамустин.

Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.  Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости — дозировку антигипертензивных ЛС.

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.

Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.  Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия ( тд; «Меры предосторожности»).

может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Наступление гиперкалиемии может быть спровоцировано калийсодержащими добавками и средствами на его основе к примеру:

  • Эплерон;
  • Триаметрен;
  • Амилорид.

Препараты, которые содержат в составе Литий, требуют особого наблюдения, так как Блоктран провоцирует рост его концентрации в крови на фоне снижения его выведения.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом 

: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпа-тической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

К основным симптомам передозировки Блоктрана относятся тахикардия, выраженное снижение артериального давления, брадикардия [вследствие возможной парасимпатической (вагусной) стимуляции]. В качестве лечебных мер рекомендуются форсированный диурез и симптоматическая терапия. Гемодиализ считается неэффективным.

В случае передозировки описываемым препаратом возникает следующая симптоматика:

  • значительное снижение кровяного давления;
  • тахикардия;
  • брадикардия.

Для устранения эффектов назначено только симптоматическое и поддерживающее лечение, так как гемодиализ (очистка крови) не дает должного эффекта.

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг). Выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.  Лечение.

Специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Применения и дозы

 Внутрь.

Препарат

принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема –1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.

При артериальной гипертензии обычно назначают по 50 мг в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 100 мг в 1–2 приема.

При сердечной недостаточности лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг. Далее 1 раз в неделю дозу увеличивают в зависимости от клинической картины: сначала до 25 мг, затем до 50 мг.

Начальная суточная доза для пациентов с сердечной недостаточностью, получающих высокие дозы диуретиков, составляет 25 мг.

При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому Блоктран применяют в более низких дозах.

Начальный прием препарата вне зависимости от заболевания допускается 1 раз на сутки. При необходимости кратность приема может повышаться до 2 раз по назначению специалиста.

Дозировка в зависимости от диагноза и общего состояния пациента такова:

  1. Артериальная гипертензия – 50мг на начальном этапе лечения с дальнейшим повышением дозировки при показаниях до 100мг.
  2. Сердечная недостаточность хронического течения – начальная дозировка не более 12,5мг в дальнейшем постепенно повышается до 25-50мг.
  3. Снижение рисков смертности и развития СС заболеваний – 50мг с дальнейшим повышением до 100мг или дополнением другими препаратами.

Пациентам, у которых имеются нарушения функций печени или имеются показания к приему повышенного количества диуретиков, дозировка Блоктрана должна быть снижена. При защите почечной системы на фоне сахарного диабета, дозировка не претерпевает значительных изменений – 50-10мг ежесуточно

для взрослых

Возраст не является причинной изменения классической дозировки и кратности использования средства.

для детей

Блоктран не используется до 18 лет.

Меры предосторожности применения

Симптоматическая артериальная гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами.

При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента.

В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС.

Гиперкалиемия. Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в тч и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС, способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин).

Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови ( тд;

«Взаимодействие»).  Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Острый инфаркт миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.  Пациенты пожилого возраста.

Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.  Гемодиализ. У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ.

Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.  Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия. На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия.

У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови.

Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).  Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП. В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции.

Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.  Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации. Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых.

Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом.

Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.  Повышенная чувствительность/ангионевротический отек. При приеме ингибиторов АПФ, в тч и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани ( тд;

«Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в тч п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей.

Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы ( тд;

«Противопоказания»). В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы.

Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии. Брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при.

Проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника ( тд; «Побочные действия»).  Трансплантация почки. Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Этнические различия. Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.  Нарушение функции печени. В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом.

Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС ( тд; «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Двойная блокада РААС. Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС, которые влияют на эту систему.

Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется. Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 ( тд;

«Противопоказания» и «Взаимодействие»).  Пациенты с сахарным диабетом. При назначении лизиноприла пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови ( тд;

«Взаимодействие»).  Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций. Лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.