Таблетки от мигрени Релпакс инструкция по применению цена отзывы и аналоги

0
28

Таблетки от мигрени

Мигрень – одна из самых распространенных неврологических болезней во всем мире. Приступы мигрени всегда сопровождаются несколькими симптомами, часто сходными с признаками органического поражения головного мозга, а именно – унилатеральной пульсирующей головной болью средней или высокой интенсивности, фотофобией, фонофобией, тошнотой.

Для мигрени с аурой характерно появление «предвестников» приступа в виде звуковых, зрительных или обонятельных галлюцинаций, головокружения.

Последний вариант считается более благоприятным, так как позволяет больному предупредить развитие приступа, путем приема необходимых препаратов, одним из которых является Релпакс. Это высокоэффективное и безопасное средство из группы триптанов.

Лекарственное средство применяется в лечении неврологических болезней, в частности лечения мигрени как без ауры, так и ее классическом проявлении. Релпакс относится к группе противомигренозных препаратов. Международное непатентованное название – элетриптан.

Форма выпуска, цены

Релпакс выпускается итальянской фармакологической компанией Pfaizer в виде таблеток покрытых желатиновой оболочкой, в дозировке 40 мг. Средняя цена на Релпакс представлена в таблице. Стоимость лекарства в различных регионах Российской Федерации составляет от 380 до 450 рублей за 2 таблетки.

АптекаЦена, руб.
Петроаптека. 458
ЗдравСити. 516
Сити-Фарм 536
Милана 585

Основу лекарства составляет активные компонент элетриптан. Он обладает сложным биомеханизмом влияния на концентрацию серотонина в сосудистой стенке и нейронах. Достигается это путем селективного усиления функционирования серотониновых рецепторов класса 5НТ-1В (для сосудов) и 5НТ-1D(для нейронов).

Особенностью элетриптана является влияние на серотониновые рецепторы сонных артерий, без воздействия на коронарные (в сердце) и бедренные артерии.

Препарат суживает просвет сосуда, а также снимает нейрогенное воспаление, реализуя тем самым антимигренозное действие.

Механизм лечения Релпаксом

Однако следует помнить, что большое количество серотониновых рецепторов находится в клетках желудочно-кишечного тракта, поэтому прием Релпакса на фоне сниженной работоспособности тонкого кишечника может не давать положительного влияния и создавать иллюзию его неэффективности.

Попадая внутрь, лекарство быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая его часть абсорбируется клетками двенадцатиперстной кишки и выходящего отдела желудка. Уровень абсорбции составляет приблизительно 80%.

При приеме внутрь абсолютная биодоступность составляет около 50%. Максимальная концентрация в плазме крови наступала после 1,5 часа от начала приема. В крови действующее вещество связывается с белковыми клетками, преимущественно с альбуминами, которые доставляют его в клетки печени и гепатобилиарной системы для дальнейшей активации.

В гепатоцитах из элитриптана образуются его активные метаболиты с помощью воздействия на цитохром Р450 и другие цитохромные изоферменты. При этом метаболиты, которые подвергались окислению, не проявляют терапевтической активности, в отличие от деметилированных.

В дальнейшем остатки элитриптана и оба его метаболита выводятся почками вместе с мочой. Важно учитывать способность элитриптана к линейной кумуляции и накоплению в тканях организма. Поэтому при прохождении лечения необходимо строго придерживаться времени приема и соблюдать предписанную врачом суточную дозировку.

Препарат показан людям, достигшим возраста 18 лет, так как не существует доказанных параметров безопасности у детей ввиду несовершенства работы цитохрома Р450 и незавершенного формирования клеток печени.

Взрослым людям Релпакс показан для лечения болевого синдрома при мигрени средней и высокой эффективности как с аурой, так и без, а также для пролонгирования «светлого периода».

Список противопоказаний включает в себя следующие пункты:

  1. Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.
  2. Нарушение функции печени.
  3. Одновременный прием ингибиторов CYP3A4.
  4. Одновременный прием эрготамина.
  5. Гемиплегическая, офтальмоплегическая, базилярная мигрень.
  6. Непереносимость лактозы.
  7. Артериальная гипертензия, неподдающаяся медикаментозному контролю.
  8. Ишемическая болезнь сердца и другие заболевания, приводящие к ухудшению коронарного кровотока миокарда.
  9. Атеросклероз, тромбофлебит и другие окклюзионные болезни сосудов.
  10. Транзиторная ишемическая атака.
  11. Перенесенный в анамнезе инсульт вне зависимости от этиологии.

На сегодняшний день нет достоверных клинических данных касательно влияния Релпакса на плод во время беременности, поэтому препарат назначают, сопоставляя возможные риски и пользу для матери и плода. Однако на протяжении всего периода лактации следует отказаться от приема Релпакса или не кормить ребенка грудью в течение 24 часов после однократного приема лекарственного средства.

Релпакс является таблетированным препаратом, который необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза для взрослых составляет 40 мг – 1 таблетка.

Прием препарата можно начинать как и в период ауры, так и во время развернутого мигренозного приступа. Если же после приема препарата симптоматика возобновляется в течение 24 часов, можно принять такую же дозу.

Режим дозирования препарата

Если и после этого не удается снизить выраженность клинических проявлений, то дальнейшее употребление препарата будет неэффективно. Важно отметить, что терапевтическая активность может быть эффективной при следующем приступе, поэтому не стоит отменять препарат после однократного отрицательного результата.

Однако стоит помнить о том, что влияние на серотонинергическую систему может приводить к появлению специфических для 5НТ-1А рецепторов побочных реакций.

Таблетки от мигрени Релпакс инструкция по применению цена отзывы и аналоги

Наиболее частыми симптомами, сопровождающими прием Релпакса, являются нарушения со стороны нервной системы в виде:

  • сонливости;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • миастении;
  • гипестезии;
  • нарушения речи, вкуса;
  • ступора.

Гипестезия

Также через влияние препарата на мозговой кровоток, возможно опосредованное влияние на состояние органов слуха и вестибулокохлеарного аппарата, которое проявляется звоном или даже болью в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы в ходе проведенных клинических исследований больные отмечали учащение сердцебиения и развитие тахикардии в покое.

Так как наибольшим количеством серотониновых рецепторов обладают органы ЖКТ, лечение Релпаксом может сопровождаться:

  • болью в животе;
  • тошнотой;
  • ощущением сухости во рту;
  • расстройством пищеварения;
  • диареей.

Сравнение времени действия Релпакса и Суматриптана

Также возможны изменения при анализе печеночных проб в виде гипербилирубинемии и повышения печеночных трансаминаз. Прием препарата достаточно часто сопровождается изменением общего состояния больного и субъективным дискомфортом в виде ощущения прилива жара к лицу, ознобом, сжатием или давлением на грудную клетку.

Редко при приеме Релпакса развиваются проблемы со стороны костно-мышечной, иммунной системы, а также крайне редки случаи возникновения меноррагии, лимфаденопатии и инфекционных осложнений.

Одновременный прием Релпакса и антидепрессантов группы СИОЗС и СИОЗСН может приводить к формированию «сырного синдрома».

«Сырный синдром»

Такие состояния опасны для пациента, так как резкое повышение артериального давления может приводить к развитию у пациента острого инфаркта миокарда или инсульта. Поэтому пациентам, проходящим курс лечения от мигренозной боли, рекомендуют ограничить потребление в пищу сыров, красного вина, пива, а также орехов.

Инструкция по применению препарата Ринзасип и отзывы о нем

Аналоги лекарства

Лечение мигрени – сложный процесс ввиду неизученности патологофизиологических механизмов возникновения боли. Для ее терапии применяются также такие аналоги Релпакса:

  1. НПВС. Прием нестероидных противовоспалительных средств во время приступа мигрени является одним из базовых средств медикаментозной терапии. Предполагают, что механизм анальгезии осуществляется путем снижения воспалительного компонента в участке возбуждения коры, а также разжижжению крови, благодаря снижению агрегации тромбоцитов.

    Механизм действия НПВС

    Главными препаратами этой группы, которые используются при терапии данного состояния, являются Аспирин и Парацетамол. Еще одной важной особенностью этих препаратов является их низкая цена.

  2. Блокаторы кальциевых каналов. Основной представитель этой группы препаратов – Верапамил. Механизм его действия связан с блокировкой выхода кальция из клеток и снижением концентрации в них натрия. Вследствие гиперполяризации происходит расширение сосудов миокарда, одновременно снижается автоматизм сердечной мышцы, что сопровождается нормализацией уровня артериального давления, и, как следствие, снижением болевого синдрома при мигрени.
  3. Неселективные агонисты 5НТ1-рецепторов. Представителем этого класса является Дигидроэрготамин и другие средства на основе спорыньи. Антимигренозный эффект достигается не только воздействием на различные типы рецепторов, но и влиянием на альфа-адренорецепторы в сосудах.

    Эффект последних проявляется сужением просвета сосудов головного мозга, снижением внутричерепного давления и уменьшением неврологической симптоматики заболевания. Однако прием этих лекарственных средств противопоказан людям с хронической почечной и сердечной недостаточностью в виду особенностей терапевтического действия.

  4. Селективные агонисты 5НТ1- рецепторов. Суматриптан – синтетический аналог триптамина. Механизм действия и терапевтические проявления подобны Релпаксу, однако суматриптан обладает более высокой биодоступностью. Также удобным являются различные формы выпуска препаратов, например, в виде интраназальных капель или ректальных суппозиториев, что делает возможным прием препарата даже при наличии у пациента тошноты или рвоты.

Фармакологические свойства

Триптиновые антимигренные препараты для борьбы со спазмами получают из молекулы серотонина. Они действуют на 5-гидрокситриптамин (HT) 1B / 1D-рецепторы на кровеносных сосудах, тройничных нейронах и тройничном ядре caudalis, вызывая сужение экстракрацечных внутричерепных сосудов, отмену суточной экстравазации и нейрогенного воспаления и ингибирование высвобождения нейронов тройничного нерва.

Релпакс имеет более чем 6-кратное более высокое сродство, чем суматриптан в рецепторе 5-HT1D и более чем в 3 раза больше сродства к рецептору 5-HT1B. Препарат также сильно связывается с рецептором 5-HT1F.

В одном исследовании сравнивалась эффективность Релпакс с эффектом суматриптана и плацебо у 692 пациентов, страдающих головными болями мигрени. Субъекты были рандомизированы для приема таблеток (20 мг, 40 мг или 80 мг), суматриптана 100 мг или плацебо.

В течение 1 часа после введения, как сообщается, боль уменьшалась от умеренно-тяжелой до легкой — у 24% пациентов, принимавших 20 мг препарата, у 38% пациентов, принимавших 40 мг средства, и у 41% пациентов, принимавших 80 мг препарата, по сравнению с 20 % пациентов, принимавших 100 мг суматриптана и 12% пациентов, принимавших плацебо, — значительная разница.

Другое исследование показало, что Реплакс столь же эффективен при лечении мигрени во время менструации, как и во время не менструации. Группа из 454 женщин с мигренью принимала 20 мг, 40 мг или 80 мг препарата, 100 мг суматриптана или плацебо.

Противопоказания

Релпакс показан к применению для устранения признаков мигреневых спазмов с аурой и без.

Ишемическая болезнь коронарной артерии или спазм сосудов, включая стенокардию Принцметала. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Аритмии, связанные с другими сердечно сосудистыми нарушениями проводимости. История инсульта, TIA, или гемиплегическая или базилярная мигрень.

Периферическое сосудистое заболевание. Ишемическая болезнь кишечника. Неконтролируемая гипертония. В течение двадцати четырех часов других агонистов 5-HT 1, эрготаминов или лекарств типа спорыньи (например, метисергид, дигидроэрготамин).

Важно перед началом терапии подтвердить диагноз. Исключить основные сердечно сосудистые заболевания, контролировать первую дозу и рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ у пациентов с вероятностью нераспознанной коронарной болезни (например, пожилой возраст, гипертония, ожирение, диабет, курильщики).

Мониторинг сердечно-сосудистой функции при длительном прерывистом использовании. Прекратите, если возникают аритмии или синдром серотонина. Возможные цереброваскулярные события, периферическая или сосудистая ишемия сосудов и инфаркт, синдром Рейно после применения агонистов 5-HT 1. Контролируйте ВР во время лечения.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с агонистами серотонина, включают в себя теплоту и покалывание, головокружение, тошноту или рвоту, а также дискомфорт или боль в горле или во рту. Как и во всех препаратах, пациент должен сообщить своему врачу о любых других принимаемых препаратах, поскольку агонисты серотонина могут взаимодействовать с определенными антидепрессантами и другими лекарствами.

Среди самых распространенных побочных эффектов отмечается: астения, тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, парестезия, симптомы судорог в горле, в шее, в челюсти (боль, давление, стеснение), диспепсивные состояния, боль в животе; редкие: серьезные сердечно сосудистые недомогания, анафилактоидные реакции.

Способ и особенности применения

Таблетки употребляются в целостном виде, не раскусывая, при этом запиваются обильным количеством воды. Взрослые от восемнадцати до шестидесяти пяти лет могут употреблять сначала по сорок миллиграмм препарата в сутки.

Прием таблеток можно производить каждые два часа. При отсутствии необходимого эффекта дозировку можно увеличить до восьмидесяти миллиграмм в сутки. Максимальная суточная норма не должна превышать сто шестьдесят миллиграмм.

Важно помнить, что дозировку корректировать может только доктор, отталкиваясь от реакции организма на препарат и от наличия противопоказаний.

Условия продажи

Данное лекарственное средство (Релпакс) допускается к свободному распространению, но это не является показателем к самолечению. Любое назначение по дозировке и по приему препарата должен делать непосредственно лечащий доктор, учитывая наличие противопоказаний и показаний к терапии.

Хранить таблетки необходимо при температуре, не превышающей тридцати градусов по Цельсию. Важно чтобы место хранения было максимально удаленным от детского доступа. Хранить таблетки рекомендуется в родной упаковке.