Лекоптин — инструкция, цена в аптеках, аналоги

0
37

Склад

діюча речовина: верапаміл;

1 таблетка містить верапамілу гідрохлориду 40 мг або 80 мг;

таблетки по 40 мг: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон, натрію кармелоза, сахароза, полісорбат 80, кальцію карбонат, барвник хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (E 171), капол 600;

таблетки по 80 мг: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон, натрію кармелоза, сахароза, полісорбат 80, кальцію карбонат, барвник хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (E 171), капол 600.

Протипоказання

  • Ішемічна хвороба серця, включаючи стабільну стенокардію напруження; нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою); вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала); постінфарктну стенокардію у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані b-адреноблокатори.
  • Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; тріпотіння/мерехтіння передсердь зі швидкою атріовентрикулярною провідністю (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).
  • Артеріальна гіпертензія.
  • Гіперчутливість до верапамілу або до будь-якого іншого компонента препарату.
  • Кардіогенний шок.
  • Тяжкі порушення провідності (наприклад, синоатріальна та атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ або ІІІ ступеня (крім пацієнтів із функціонуючим штучним водієм ритму).
  • Синдром слабкості синусового вузла (крім пацієнтів із функціонуючим штучним водієм ритму).
  • Серцева недостатність зі зниженням фракції викиду менше 35 % та/або тиском у легеневій артерії вище 20 мм рт. ст. (якщо тільки вторинна надшлуночкова тахікардія не піддається впливу терапії верапамілом).
  • Фібриляція/тріпотіння передсердь при наявності додаткових провідних шляхів (WPW-синдром та LGL-синдром). У таких пацієнтів при застосуванні верапамілу гідрохлориду є ризик розвитку шлуночкової тахіаритмії, включаючи шлуночкову фібриляцію.
  • Під час лікування Лекоптином® не застосовувати одночасно внутрішньовенно β-адреноблокатори (за винятком інтенсивної терапії).
  • Застосування у комбінації з івабрадином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побочные действия

Иногда организм пациента может дать сбой в лечении и появиться отрицательные последствия, т.е. побочные эффекты. К ним относятся такие состояния, как:

  1. Обморок, повышенная утомляемость, головокружение, боль в голове, атаксия, затрудненное глотание, депрессия, заторможенность, сонливость, тугоподвижность в ногах и руках, астения, тревожность;
  2. Тахикардия, брадикардия, коллапс, аритмия, асистолия, инфаркт миокарда, блокада 3 степени;
  3. Повышение аппетита, запоры, гиперплазия, отечность десен, тошнота;
  4. Агранулоцитоз, артрит, транзиторная потеря зрения, гиперемия кожи, тромбоцитопения, периферический отек, отечность легких, покраснение кожных покровов.

Если вдруг вы стали у себя стали замечать данные состояния, то от приема лекарственного средства следует воздержаться.

Передозировка

При передозировке отмечаются такие проявления, как брадикардия, асистолия, повышенное кровяное давление, шок, атриовентрикулярная блокада.

В качестве лечения проводится промывание желудка, а также прием энтеросорбентов. При нарушенном ритме сердца вводится норэпинефрин, атропин, изопреналин, плазмозамещающие растворы, глюконат кальция.

При повышенном давлении назначается альфа-адреностимуляторы, а также фенилэфрин. Недопустим одновременный прием изопреналин и норэпиневрина. Гемодиализ неэффективен.

Тошнота, запор, головокружение, головная боль, брадикардия, гиперемия кожных покровов лица и шеи, гипотензия, AV диссоциация.

Усиливает эффекты гипотензивных препаратов и диуретиков; действие повышают бета-адреноблокаторы, противоаритмические средства и ингаляционные анестетики.

Блокирует кальциевые каналы и тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция в сократительных волокнах. Уменьшает способность миокарда развивать механическое напряжение, снижает сократимость. Оказывает выраженный отрицательный инотропный эффект и уменьшает ЧСС.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий Аритмия наджелудочковая
Наджелудочковая аритмия
Наджелудочковая экстрасистолия
Наджелудочковые аритмии
Наджелудочковые экстрасистолии
Экстрасистолия наджелудочковая
Экстрасистолия предсердная
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма Аритмия мерцательная
Аритмия мерцательная пароксизмальная
Аритмия мерцательная тахисистолическая
Аритмия синусовая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Бигеминия
Корригана пульс
Мерцательная аритмия
Мерцательная тахиаритмия
Миграция наджелудочкового водителя ритма
Ортостатические изменения пульса
Отказ синусно-предсердного узла
Парадоксальный пульс
Пароксизм мерцательной аритмии
Пароксизмальная мерцательная аритмия предсердий
Пароксизмальное нарушение ритма
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
Романо-Уорда синдром
Тригеминия

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження метаболізму верапамілу гідрохлориду in vitro показали, що він метаболізується цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2С18. Верапаміл є інгібітором ферментів CYP3A4 та Р-глікопротеїнів (Р-gp).

Повідомлялося про клінічно важливі взаємодії з інгібіторами CYP3A4, що супроводжувалися підвищенням рівня верапамілу в плазмі крові, тоді як індуктори CYP3A4 спричиняли зниження плазмових рівнів верапамілу гідрохлориду, тому необхідно проводити моніторинг щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Потенційні взаємодії, пов’язані з ферментною системою CYP450.

α-адреноблокатори.

Празозин: підвищення Сmax празозину (~40 %) без впливу на період напіввиведення. Адитивний гіпотензивний ефект.

Теразозин: підвищення AUC (~24 %) та Сmax (~25 %) теразозину. Адитивний гіпотензивний ефект.

Антиаритмічні засоби.

Хінідин: зменшення кліренсу хінідину (~35 %) при пероральному прийомі. Можливий розвиток артеріальної гіпотензії, а у пацієнтів із гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією – набряк легенів.

Флекаїнід: мінімальний вплив на кліренс флекаїніду в плазмі крові ({amp}lt;~10 %); не впливає на кліренс верапамілу в плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Аміодарон: підвищення рівня аміодарону в плазмі крові.

Антиастматичні препарати.

Теофілін: зниження орального та системного кліренсу приблизно на 20 %, у курців – приблизно на 11 %.

Протисудомні препарати/протиепілептичні препарати.

Карбамазепін: підвищення AUC карбамазепіну (~46 %) у хворих з рефрактерною парціальною епілепсією; Збільшення рівня верапамілу гідрохлориду в плазмі крові, підвищення рівнів карбамазепіну, що може спричинити побічні ефекти карбамазепіну, такі як диплопія, головний біль, атаксія або запаморочення.

Фенітоїн: зниження концентрації верапамілу в плазмі крові.

Антидепресанти.

Іміпрамін: збільшення AUC (~15 %) іміпраміну без впливу на активний метаболіт дезипрамін. Збільшення рівня верапамілу гідрохлориду в плазмі крові

Глібурид: підвищення Сmax глібуриду приблизно на 28 %, AUC – на 26 %.

Протидіабетичні засоби.

Колхіцин: збільшення AUC (приблизно в 2 рази) та Смах (приблизно в 1,3 раза) колхіцину. Зниження дози колхіцину (одночасне застосування колхіцину та верапамілу гідрохлориду не рекомендоване).

Протиінфекційні препарати.

Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин: можливе підвищення рівнів верапамілу.

Рифампіцин: можливе зниження гіпотензивного ефекту. Зниження AUC верапамілу (~97 %), Сmax (~94 %), біодоступності після перорального застосування (~92 %). Відсутні зміни у фармакокінетиці при внутрішньовенному введенні верапамілу.

Протипухлинні засоби.

Доксорубіцин: при одночасному застосуванні доксорубіцину та верапамілу (перорально) підвищується AUC (~104 %) та Сmax (~61 %) доксорубіцину в плазмі крові у хворих із дрібноклітинним раком легенів. Відсутні суттєві зміни у фармакокінетиці доксорубіцину при внутрішньовенному введенні верапамілу. У пацієнтів з новоутвореннями на пізній стадії.

Азольні фунгістатики.

Клотримазол, кетоконазол, ітраконазол: збільшення рівня верапамілу гідрохлориду у плазмі крові.

Барбітурати

Фенобарбітал підвищує оральний кліренс верапамілу приблизно в 5 разів.

Бензодіазепіни та інші анксіолітики.

Буспірон: збільшення AUC та Сmaxбуспірону приблизно в 3,4 раза. Збільшення рівня верапамілу гідрохлориду у плазмі крові.

Мідазолам: збільшення AUC мідазоламу приблизно в 3 рази та Смах – приблизно в 2 рази. Збільшення рівня верапамілу гідрохлориду у плазмі крові.

β-адреноблокатори.

Метопролол: збільшення AUC метопрололу (~32,5 %) та Сmax (~41 %) у пацієнтів зі стенокардією (див. розділ «Особливості застосування»). Збільшення рівня верапамілу гідрохлориду у плазмі крові.

Пропранолол: збільшення AUC пропранололу (~65 %) та Сmax (~94 %) у пацієнтів зі стенокардією (див. розділ «Особливості застосування»). Збільшення рівня верапамілу гідрохлориду у плазмі крові.

Серцеві глікозиди.

Дигоксин: у здорових добровольців збільшення Сmaxдигоксину (~44 %), С12h (~53 %), Css (~44 %), AUC (~50 %). Рекомендовано зменшити дозу дигоксину (див. також розділ «Особливості застосування»).

Дигітоксин: зменшення кліренсу дигітоксину (~27 %) та екстраренального кліренсу (~29 %).

Антагоністи H2-рецепторів.

Циметидин: збільшується AUC R-верапамілу (~25 %) та S-верапамілу (~40 %) з відповідним зниженням кліренсу R- та S-верапамілу. Циметидин знижує кліренс верапамілу після внутрішньовенного введення верапамілу.

Імунологічні засоби/імуносупресивні засоби.

Циклоспорин: збільшення AUC, Сmax, СSS циклоспорину приблизно на 45 %.

Еверолімус: збільшення AUC еверолімусу (приблизно в 3,5 рази) та Сmax(приблизнов 2,3 рази). Збільшення Ctrough верапамілу (приблизно в 2,3 рази). Може бути необхідним точне визначення концентрації та корекція дози еверолімусу.

Сиролімус: збільшення AUC сиролімусу (приблизно в 2,2 рази), збільшення AUC S-верапамілу (приблизно в 1,5 рази). Може бути необхідним визначення концентрації та корекція дози сиролімусу.

Такролімус: можливе збільшення рівня цього препарату в плазмі крові

Ліпідознижувальні засоби (інгібітори ГМГ-КоА-редуктази).

Аторвастатин: можливе підвищення рівня аторвастатину. Аторвастатин збільшує AUC верапамілу приблизно на 43 %.

Ловастатин: можливе підвищення рівня ловастатину. Збільшення AUC (~63 %) і Сmax (~32 %) верапамілу.

Симвастатин: збільшення AUC симвастатину приблизно в 2,6 рази, Сmax симвастатину – в 4,6 рази.

Антагоністи серотонінових рецепторів.

Алмотриптан: збільшення AUC приблизно на 20 %, Сmax – на 24 %. Підвищення рівня верапамілу гідрохлориду в плазмі крові.

Засоби що сприяють виведенню сечової кислоти.

Сульфінпіразон: підвищення орального кліренсу верапамілу приблизно в 3 рази, зменшення біодоступності – приблизно на 60 %. Немає змін у концентрації в плазмі крові при введенні верапамілу внутрішньовенно. Може спостерігатися зниження гіпотензивного ефекту.

Грейпфрутовий сік: збільшується AUC R-верапамілу (~49 %) та S-верапамілу (~37 %), збільшується Сmax R-верапамілу (~75 %) та S-верапамілу (~51 %) без зміни періоду напіввиведення та ниркового кліренсу.

Звіробій продірявлений: зменшується AUC R-верапамілу (~78 %) та S-верапамілу (~80 %) з відповідним зниженням Сmax.

Інші лікарські взаємодії та додаткова інформація.

Противірусні (ВІЛ) засоби: через здатність деяких противірусних засобів, таких як ритонавір, пригнічувати метаболізм плазмові концентрації верапамілу можуть зростати. Призначати з обережністю або може виникнути необхідність у зниженні дози верапамілу.

Літій: повідомлялося про підвищену нейротоксичність літію при одночасному застосуванні верапамілу гідрохлориду та літію без або з підвищенням рівнів літію у плазмі крові. Однак у пацієнтів, які постійно отримували однакову дозу літію перорально, додавання верапамілу гідрохлориду призводило до зниження рівнів літію у плазмі крові. Пацієнти, що отримують обидва лікарські засоби, повинні перебувати під ретельним наглядом.

Нейром’язові блокатори: клінічні дані та дослідження на тваринах свідчать, що верапамілу гідрохлорид може потенціювати активність нейром’язових блокаторів (курареподібних та деполяризуючих). Може виникнути необхідність у зниженні дози верапамілу гідрохлориду та/або дози нейром’язового блокатора при одночасному їх застосуванні.

Ацетилсаліцилова кислота: підвищена можливість кровотечі.

Етанол (алкоголь): підвищення рівня етанолу в плазмі крові.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини): лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (симвастатином, аторвастатином, ловастатином) для пацієнтів, які приймають верапаміл, слід розпочинати з найнижчих можливих доз та поступово їх збільшувати.

Якщо пацієнту, який вже приймає верапаміл, необхідне призначення інгібітору ГМГ-КоА-редуктази, слід врахувати необхідне зниження дози статинів і підібрати дозування відповідно до концентрації холестерину в плазмі крові.

Якщо верапаміл та симвастатин застосовувати одночасно у високих дозах, підвищується ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу. Дозу симвастатину слід коригувати ­–див. розділ «Особливості застосування». Флувастатин, правастатин та розувастатин не метаболізуються ізоферментом цитохрому P450 3A4. Взаємодія з верапамілом є малоймовірною.

Антигіпертензивні засоби, діуретики, вазодилататори: посилення гіпотензивного ефекту з ризиком прискореного зниження артеріального тиску.

Антиаритмічні засоби (наприклад, флекаїнід, дизопирамід), β-адреноблокатори (наприклад, метопролол, пропранолол), інгаляційні анестетики.

Взаємне посилення кардіоваскулярної дії (AV-блокада високого ступеня, значне зниження частоти серцевих скорочень, поява серцевої недостатності, значне зниження артеріального тиску).

β-блокатори не слід застосовувати одночасно внутрішньовенно пацієнтам, які отримують верапамілу гідрохлорид (за винятком інтенсивної терапії). Одночасне застосування верапамілу гідрохлориду внутрішньовенно з антиадренергічними речовинами може призвести до розширеної гіпотензивної відповіді.

Особливо у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, наприклад, тяжкою кардіоміопатією, застійною серцевою недостатністю або нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, ризик побічної реакції підвищується на фоні одночасного введення β-блокаторів або дизопираміду внутрішньовенно та верапамілу внутрішньовенно, оскільки класи обох речовин знижують скорочувальну здатність міокарда та AV-провідність.

Одночасне застосування івабрадину протипоказане через додатковий ефект зниження частоти серцебиття верапамілом по відношенню до ефекту івабрадину.

Очікується, що одночасне застосування верапамілу з дабігатраном призводить до підвищення концентрації дабігатрану в крові. Слід проявляти обережність через ризик кровотечі. При одночасному застосуванні верапамілу для перорального застосування та дабігатрану етексилату (150 мг) Cmax та AUC дабігатрану збільшувалися. Величина цієї зміни залежить від часу прийому та лікарської форми верапамілу.

Пацієнтам зі слабким та помірним порушенням функції нирок при супутньому застосуванні верапамілу та дабігатрану етексилату, рекомендований ретельний клінічний нагляд, особливо у разі виникнення кровотечі.

Состав и форма выпуска

Лекоптин — это синтетический препарат, который может выпускаться в двух формах:

  1. Таблетки. Одна таблетка содержит верапамил, а также микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк, лактоза, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, стеарат магния, картофельный крахмал, карбонат кальция, капол 600, сахароза, повидон, краситель желтый хинолин, коллоидный кремния диоксид.
  2. Раствор. В одной упаковке находится 50 ампул.

Лекоптин повышает уровень миролексантов, празозина, циклоспорина, карбамазепина, дигоксина, хиндина, вальпроевой кислоты, теофиллина.

В результате совмещения лекарственных препаратов кальция с Лекоптином, эффективность последнего значительно уменьшается.

Барбитураты, никотин, рифампицин значительно ускоряют метаболический процесс в печени, что способствует значительному снижению эффективности Лекоптина.

Вероятность появления побочных проявлений в несколько раз повышается, если Лекоптин назначается одновременно с лекарствами лития.

таблетки, покрытые оболочкой 80 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5; таблетки, покрытые оболочкой 120 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5; таблетки, покрытые оболочкой, ретард 240 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5;

Фармакодинамика

Лекоптин является блокатором медленных кальциевых каналов. Блокирует проникновение ионов кальция через клеточные мембраны из межклеточного пространства в сократительные и проводящие волокна миокарда и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. При этом концентрация ионов кальция в крови остается на прежнем уровне.

Лекоптин приводит к расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных и нормальных участках сердечной мышцы; улучшает кровоснабжение сердечной мышцы за счет ингибирования спазма коронарных сосудов. Уменьшает сократимость сердечной мышцы через влияние на поток кальциевых ионов. Лекоптин блокирует перенос ионов кальция через мембраны клеток, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшается частота сердечных сокращений. В результате уменьшения нагрузки на сердечную мышцу происходит улучшение кровоснабжения миокарда при сниженной потребности в кислороде. Антиаритмическое действие верапамила состоит в продлении рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле, вследствие чего замедляется атриовентрикулярная проводимость. Данный эффект зависит от дозы. Вследствие этого при мерцании или трепетании предсердий замедляется сократимость желудочков. Верапамил восстанавливает синусовый ритм при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии благодаря своему воздействию на атриовентрикулярный узел. Препарат способствует уменьшению частоты приступов тахикардии.

Обычная доза Лекоптина способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, а следовательно, происходит снижение артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Лекоптин ретард не приводит к изменению систолической функции сердца у лиц с нормальной работой желудочков.
Обычная дозировка верапамила при внутривенном введении приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит верапамила гидрохлорида 120, 80 или 40 (мите) мг; в блистере 25 (120 и 80 мг) или 10 шт. (40 мг), в коробке 2 или 5 блистеров соответственно.

1 таблетка ретард — 240 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.

1 ампула с 2 мл инъекционного раствора — 5 мг; в коробке 50 ампул.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Гострий інфаркт міокарда.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із гострим інфарктом міокарда, ускладненим брадикардією, вираженою артеріальною гіпотензією або дисфункцією лівого шлуночка.

Порушення провідності/AV-блокада І ступеня/брадикардія/асистолія.

Верапамілу гідрохлорид впливає на атріовентрикулярний та синоатріальний вузли та пролонгує час атріовентрикулярної провідності. Застосовувати з обережністю, через те що розвиток AV-блокади ІІ або ІІІ ступеня (що є протипоказанням) або однопучкової, двопучкової або трипучкової блокади ніжки Гіса потребує відміни наступних доз верапамілу гідрохлориду та призначення відповідної терапії у разі потреби.

Верапамілу гідрохлорид впливає на атріовентрикулярний та синоатріальний вузли та дуже рідко може спровокувати виникнення AV-блокади ІІ або ІІІ ступеня, брадикардію та надзвичайно рідко – асистолію. Більш вірогідно, що такі симптоми спостерігатимуться у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (синатріальна вузлова хвороба), який частіше зустрічається у пацієнтів літнього віку.

Асистолія у пацієнтів, які не мають синдрому слабкості синусового вузла, зазвичай короткотривала (кілька секунд або менше), зі спонтанним поверненням до атріовентрикулярного вузла або нормального синусового ритму.

Антиаритмічні засоби, b-адреноблокатори та інгаляційні анестетики.

Антиаритмічні засоби (наприклад, флекаїнід або дизопирамід), β-адреноблокатори (наприклад, метопролол або пропранолол) та інгаляційні анестетики можуть спричинити взаємне посилення кардіоваскулярної дії (підвищення ступеня AV-блокади високого ступеня, значне зниження частоти серцевих скорочень, поява серцевої недостатності, значне зниження артеріального тиску) при одночасному застосуванні з верапамілу гідрохлоридом.

Спостерігалась асимптоматична брадикардія (36 уд/хв) з блукаючим водієм ритму передсердя у пацієнтів, які отримували супутню терапію очними краплями з тимололом (b-адреноблокатор) на тлі лікування верапамілу гідрохлоридом.

Дигоксин.

При одночасному застосуванні верапамілу з дигоксином слід зменшити дозу дигоксину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Серцева недостатність.

Перед початком лікування верапамілом необхідно компенсувати серцеву недостатність у пацієнтів із фракцією викиду більше ніж 35 % та адекватно контролювати протягом усього періоду лікування.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини).

(Див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення нервово-м’язової провідності.

Верапамілу гідрохлорид слід застосовувати з обережністю при наявності хвороб з порушеннями нервово-м’язової провідності (міастенія (Myastenia gravis), синдром Ламберта-Ітона, прогресуюча м’язова дистрофія Дюшена).

Артеріальна гіпотензія.

Необхідно проводити ретельний моніторинг артеріального тиску при артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.).

Особливі групи пацієнтів.

Ниркова недостатність.

Хоча дані підтверджених порівняльних досліджень показали, що порушення функції нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю термінальної стадії не впливає на фармакокінетику верапамілу, в окремих випадках повідомлялось, що пацієнтам з порушенням функції нирок слід застосовувати верапаміл з обережністю та при постійному моніторингу ЕКГ, артеріальний тиску.

Верапаміл не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Печінкова недостатність.

Пацієнтам зі значним порушенням функції печінки слід застосовувати верапаміл з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Вагітність

Верапамілу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Вміст у плазмі венозної крові становить 20-92 % від концентрації у плазмі крові матері. Відсутні достатні дані про прийом верапамілу гідрохлориду у період вагітності.

Однак дані обмеженої кількості вагітних жінок, які приймали препарат перорально, не свідчать про розвиток тератогенного ефекту верапамілу гідрохлориду. Дослідження на тваринах свідчать про токсичний вплив на репродуктивну функцію.

Таким чином, верапамілу гідрохлорид не слід застосовувати у I та II триместрі вагітності. Верапамілу гідрохлорид можна застосовувати в III триместрі вагітності тільки при особливих показаннях, враховуючи ризик для матері та дитини.

Годування груддю

Верапаміл проникає у грудне молоко (концентрація у молоці становить приблизно 23 % від концентрації у плазмі крові матері).

Обмежені дані перорального прийому з участю людини свідчать, що доза верапамілу, яка попадає в організм новонародженого, є низькою (0,1-1 % оральної дози, прийнятої матір’ю), тому застосування верапамілу може бути сумісним з годуванням груддю.

Ризик для немовляти/дитини грудного віку не може бути виключений.

Зважаючи на ризик появи серйозних побічних реакцій у новонароджених, яких годують груддю, верапаміл під час лактації можна застосовувати тільки у разі крайньої потреби для матері.

Існують докази того, що в окремих випадках верапаміл може спричинити гіперпролактинемію та галакторею.

Дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта. Препарат слід приймати не розсмоктуючи та не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води, в жодному випадку не грейпфрутовий сік), краще за все під час або одразу після їди.

Дорослі та підлітки з масою тіла більше 50 кг.

Ішемічна хвороба серця, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння/мерехтіння передсердь.

Лекоптин

Рекомендована добова доза становить 120-480 мг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза – 480 мг.

Артеріальна гіпертензія.

Рекомендована добова доза становить 120-360 мг, розділена на 3 прийоми.

Діти старшого дошкільного віку до 6 років тільки при порушеннях серцевого ритму: рекомендована доза – у межах 80-120 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми.

Діти віком 6-14 років тільки при порушеннях серцевого ритму: рекомендована доза – у межах 80-360 мг на добу, розділена на 2-4 прийоми.

Порушення функції нирок.

Доступні дані описано в розділі «Особливості застосування». Пацієнтам з нирковою недостатністю верапамілу гідрохлорид слід застосовувати з обережністю та під ретельним наглядом.

Порушення функції печінки.

У хворих із порушеннями функцій печінки залежно від ступеня тяжкості дія верапамілу гідрохлориду посилюється та подовжується через уповільнення розпаду лікарського засобу. Тому в таких випадках дозування слід встановлювати з особливою обережністю та розпочинати з малих доз (наприклад, для хворих із порушеннями функцій печінки спочатку 2-3 рази на добу по 40 мг, відповідно 80-120 мг на добу) (див. розділ «Особливості застосування»).

Не приймати препарат у положенні лежачи.

Верапамілу гідрохлорид не можна призначати хворим з інфарктом міокарда протягом 7 днів після події.

Після тривалої терапії препарат слід відмінити, поступово знижуючи дозу.

Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від стану пацієнта і перебігу захворювання.

Показания к применению на Лекоптин

Может быть назначен при таких состояниях, как:

  1. Стенокардия напряжения;
  2. Стабильная вазоспастическая стенокардия;
  3. Какая-либо форма тахикардии;
  4. Гипертензия (первичная), гипертония;
  5. Синдром WPW;
  6. Экстрасистолия.

Иногда данное средство может быть использовано для устранения болей в голове, вызванной сосудистыми патологиями.

Таблетизированную форму лекарства нужно принимать внутрь. Их нужно запивать водой, например, молоком или же водой.

 Пероральный прием лекарства   Парентеральный прием
 

  1. При стенокардии дозировка составляет 80-120 мг. Прием делится на 3 раза. Для пациентов, у которых высокий ответ на лечение, а также для пожилых граждан дозировка не должна превышать 40 мг в сутки. Кратность приема остается такой же.
  2. При аритмии стандартной дозировкой для пациентов с хроническим трепетанием предсердий считается 240 мг в день. Количество приемов в день не может превышать трех раз (данное средство следует принимать в составе комплексной терапии).
  3. Для пациентов, которые не принимали ранее препараты наперстянки, дозировка колеблется от 240 до 480 мг в день. Кратность приема составляет три-четыре раза. Это касается наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.
  4. При гипертензии (артериальной) дозировка составляет не более 80 мг в день. Кратность приема составляет трижды в день. Для пожилых пациентов эта дозировка снижается до 40 мг в сутки.

 Средство назначается в начальной дозировке по 5-10 мг. Препарат предназначен для медленного внутривенного введения в течение нескольких минут, пожилым гражданам — трех минут.

Если ответ на лечение недостаточен, то можно повторно ввести препарат через пол часа в дозировке, которая не будет превышать 10 мг.

Внутривенное введение Лекопетина производится под четким надзором кардиолога, который должен каждые 10-15 минут измерять давление больному.

Средство недопустимо к приему при наличии таких состояний, как:

  1. Порфирия;
  2. Инфаркт миокарда в острой форме;
  3. Кардиогенный шок, гипотензия;
  4. Блокада 2 или 3 степени тяжести (если у человека нет кардиостимулятора);
  5. Брадикардия, при которой отмечается менее 50 уд/мин;
  6. Сердечная недостаточность в явно выраженной форме;
  7. Аллергия на компоненты.

Беременность

При беременности следует воздержаться от приема этого лекарственного средства. Связано это с тем, что активное вещество может проникать в маленький организм оказывая отрицательное воздействие на него.

При грудном кормлении также нужно воздержаться от приема этого лекарства.

Суправентрикулярная тахикардия: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, недавно перенесенный осложненный инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), AV блокада, синдром слабости синусного узла, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, WPW-синдром.

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, недавно перенесенный осложненный инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), AV-блокада, синдром слабости синусного узла, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, WPW-синдром.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Через антигіпертензивний ефект верапамілу гідрохлориду, залежно від індивідуальної реакції, здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами або працювати в небезпечних умовах може бути порушена.

Особливо це стосується початкової фази лікування, при підвищенні дози, при зміні гіпотензивного препарату, а також при одночасному прийомі препарату з алкоголем. Верапаміл може підвищувати рівень алкоголю у плазмі крові та уповільнювати його виведення, тому дія алкоголю може підсилюватися.

Передозування

Симптоми: симптоми отруєння при передозуванні верапамілом гідрохлоридом залежать від кількості прийнятого препарату, часу, коли були вжиті детоксикаційні заходи, та скорочувальної здатності міокарда (віку пацієнта).

Наступні симптоми спостерігаються у разі гострої інтоксикації верапамілом: значне зниження артеріального тиску, серцева недостатність, брадикардія або тахіаритмія (наприклад, граничні ритми з AV-дисоціацією та AV-блокадою високого ступеня), що можуть спричинити кардіогенний шок та зупинку серця.

Нечасто спостерігались порушення свідомості, аж до коми, гіперглікемія, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів, порушення функції нирок та судоми. При передозуванні нечасто повідомлялось про летальні наслідки.

Терапевтичні заходи: терапевтичні заходи спрямовані на видалення речовини з організму та відновлення стабільності серцево-судинної системи.

Терапевтичні заходи залежать від часу та способу застосування, а також від типу та тяжкості симптомів отруєння.

У разі інтоксикації надмірними кількостями лікарських засобів пролонгованої дії слід враховувати, що речовина може все ще вивільнятися та абсорбуватись у кишечнику більш ніж через 48 годин після прийому.

Промивання шлунка рекомендується після перорального прийому верапамілу гідрохлориду, навіть у разі, якщо минуло більше 12 годин з моменту прийому препарату і моторика травного тракту не визначається (відсутність кишкових шумів).

У разі підозри на інтоксикацію лікарськими засобами пролонгованої дії слід вжити заходи з активного виведення речовини з організму, а саме­ – штучно викликати блювання, видалити вміст шлунка та тонкої кишки шляхом відсмоктування при проведенні ендоскопічного дослідження, промивання кишечнику, призначення проносних засобів, очищення кишечнику за допомогою клізми.

Гемодіаліз не є ефективним, оскільки верапамілу гідрохлорид не виводиться за допомогою діалізу; однак рекомендується провести гемофільтрацію та, у разі необхідності, ферез плазми (високий ступінь зв’язування антагоністів кальцію з білками плазми).

Звичайні реанімаційні заходи включають непрямий масаж серця, штучне дихання, дефібриляцію та/або кардіостимуляцію.

Спеціальні заходи: усунення кардіодепресивних впливів, артеріальної гіпотензії і брадикардії.

Брадиаритмію лікувати симптоматично із застосуванням атропіну та/або бета-симпатоміметиків (ізопреналіну, орципреналіну); у випадках тяжкої брадиаритмії застосовувати тимчасову кардіостимуляцію. При асистолії одночасно з застосуванням звичайних заходів слід застосувати бета-адренергічну стимуляцію (наприклад, ізопреналін).

Кальцій є специфічним антидотом, наприклад, внутрішньовенно вводити 10-20 мл 10 % розчину глюконату кальцію (2,25–4,5 ммоль), у разі необхідності можна повторити введення або провести додаткову уповільнену крапельну інфузію (наприклад, 5 ммоль/год.).

При артеріальній гіпотензії, яка виникла в результаті кардіального шоку або артеріальної вазодилатації, необхідно застосовувати допамін (до 25 мкг/кг маси тіла на хв), добутамід (до 15 мкг/кг маси тіла на хв), епінефрин або норепінефрин, відповідно.

Доза цих лікарських засобів залежить від бажаного ефекту. Концентрації кальцію у сироватці крові повинні відповідати верхній межі норми або бути трохи вищими за норму. У зв’язку з вазодилатацією на ранніх етапах проводиться введення замісної рідини (розчин Рингера або фізіологічний розчин).

Способ применения и дозы

В/в (медленно) — 5–10 мг, поддерживающая доза — 5–10 мг/ч (100 мг/сут); при гипертоническом кризе суточная доза — 1,5 мг/кг (скорость введения не более 0,05–0,1 мг/кг/ч).

Внутрь, за 30 мин до еды с небольшим количеством воды — 240–480 мг/сут (в 3 приема).

Грудным и маленьким детям — 20 мг, пожилым пациентам — 40 мг 2–3 раза/сут.

Внутрь, за 30 мин до еды с небольшим количеством воды — 240–480 мг/сут (в 3 приема).

Грудным и маленьким детям — 20 мг, пожилым пациентам — 40 мг 2–3 раза/сут.

Срок годности

таблетки ретард, покрытые оболочкой 240 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые оболочкой, с минимальной дозировкой/действием 40 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые оболочкой 80 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые оболочкой 120 мг — 5 лет.

раствор для инъекций 5 мг/2 мл — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий Аритмия наджелудочковая
Наджелудочковая аритмия
Наджелудочковая экстрасистолия
Наджелудочковые аритмии
Наджелудочковые экстрасистолии
Экстрасистолия наджелудочковая
Экстрасистолия предсердная
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма Аритмия мерцательная
Аритмия мерцательная пароксизмальная
Аритмия мерцательная тахисистолическая
Аритмия синусовая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Бигеминия
Корригана пульс
Мерцательная аритмия
Мерцательная тахиаритмия
Миграция наджелудочкового водителя ритма
Ортостатические изменения пульса
Отказ синусно-предсердного узла
Парадоксальный пульс
Пароксизм мерцательной аритмии
Пароксизмальная мерцательная аритмия предсердий
Пароксизмальное нарушение ритма
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
Романо-Уорда синдром
Тригеминия

Лекоптин - инструкция, цена в аптеках, аналоги

60 мес.