Розулип цена, Розулип купить в Москве от 1440 руб., инструкция по применению, аналоги, отзывы

0
61

Общие сведения

Название лекарственного препарата: Розулип. Написание на латыни – Rosulip. Относится к группе гиполипидемических лекарственных препаратов. Признанная в 2002 году Минздравом РФ Международная Анатомо-терапевтическая классификация присвоила Розулипу код С10АА7.

Активным действующим веществом в составе Розулипа, обуславливающим связанные с приемом препарата фармако-биологические процессы, является разработанный японской фарм-компанией Shionogi синтетик розувастатин (rosuvastatin). Формула этого вещества C22H28FN3O6S.

На территории Российской Федерации Розулип получил регистрацию в марте 2016 г. Срок действия регистрации истекает в марте 2021. Номер препарата в реестрах Минздрава РФ: РК-ЛС-5№122118.

Показания к применению

Противопоказания к назначению Розулипа в качестве средства лечения достаточно типичны для статинов:

  1. Гипертрофированная аллергическая реакция на составляющие препарат вещества;
  2. Превышающая пороговые показатели не менее, чем в три раза, активность печеночных трансаминаз;
  3. Значения клиренса креатинина почек до 30 мл/минуту;
  4. Нарушения в общем метаболизме, проявляющиеся в слабости мышечных волокон и дисфункции скелетных мышц;
  5. Сочетание с терапией Циклоспорином;
  6. Глюкозо-лактатная мальабсорбция;
  7. Период вынашивания плодаПериод вынашивания плода и последующего за родами грудного вскармливания;
  8. Пациенты-монголоиды;
  9. Больные, достигшие шестидесятипятилетия;
  10. Не достигшие восемнадцатилетия пациенты.

Терапевт либо кардиолог, принимающий решение о назначении Розулипа, обязан учитывать предрасположенность конкретного лица к развитию процесса разрушения мышечных клеток (рабдомиолизу), к заболеваниям печени и почек в анамнезе, к гипотензии, хронической недостаточности гормонов щитовидной железы и к общему сепсису.

Особой осторожности требует назначение Розулипа в отношении пациентов, подверженных чрезмерному употреблению алкоголя, принимающих фибраты (Атромидин, Липантил, Трайкор).

Среди основных показаний, при которых рекомендуется прием препарата Розулипа, можно выделить следующее:

  • Первичную либо смешанную гиперхолестеринемию, как эффективное дополнение к диете. Это возможно в тех случаях, когда для восстановления пациента специальной диеты недостаточно.
  • Гомозиготную наследственную гиперхолестеринемию, при которой средство назначают в качестве дополнения к другим методам лечения. Его прием обычно направлен на интенсивное снижение общей концентрации липидов в крови, либо когда другие методы не приносят должного результата.
  • Прием препарата в качестве профилактики серьезных сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов. Причем это относиться к больным без признаков ИБС, но с большим риском ее развития. Назначение Розулипа чаще всего происходит в тех случаях, когда у пациента наблюдается высокая концентрация С-реактивного белка, а также при наличии хотя бы одного дополнительного риска для развития осложнений.
  • Гипертриглицеридемию, когда средство назначается как дополнение к диете.
  • При необходимости замедления прогрессирования болезни атеросклероза, как дополнение к диете у пациентов, которым показано проведение терапии для общего снижения уровня Хс и Хс-ЛПНП.

Показаниями к применению препарата 

являются: первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb), в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия, в качестве дополнения к диете и другим методам лечения, направленным на снижение уровня липидов в крови (например аферез ЛПНП), а также в случаях, когда эти методы недостаточно эффективны;

которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП; профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет — для мужчин и старше 60 лет — для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 

— повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата;

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

— тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

— миопатия;

— одновременный прием циклоспорина;

— беременность, период лактации, а также отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохранной репродуктивной функцией;

— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

— детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных эффективность и безопасность не установлены, см. «Особые указания»);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: риск развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;

чрезмерное употребление алкоголя; пациенты старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; пациенты азиатской расы; одновременное применение с фибратами;

заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

: повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует; одновременный прием циклоспорина; наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина менее 60 мл/мин); гипотиреоз;

личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); беременность, период лактации, а также отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохранной репродуктивной функцией;

«Особые указания»).

С осторожностью: почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Форма ЛС, его состав и производитель

Лекарственная форма, в которой производитель выпускает Розулип – выпуклые таблетки, облаченные в наиболее применимое в подобных случаях вещество Опадрай-II, в данном случае – белого цвета. Нанесенные на стороны таблеток выгравированные «Е» и «591», «592» и «593» символизируют дозы розувастатина, эквивалентные 5, 10, 20 и 40 мг соответственно.

Действующее вещество представлено розувастатином цинка. Выпускается это лекарственное средство акционерным обществом закрытого типа «Фармзавод Эгис», находящимся в Венгрии.

содержит активное вещество: розувастатин цинка 5,34 мг; 10,68 мг; 21,36 мг; 42,72 мг (эквивалентно 5 мг; 10 мг; 20 мг и 40 мг розувастатина соответственно).

Вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат — 60,5988 (93%)/121,1976 (93%)/242,3952 (93%)/484,7904 (93%) мг, повидон — 2,2806 (3,5%)/4,5612 (3,5%)/9,1224 (3,5%)/18,2448 (3,5%) мг) — 65,16/130,32/260,64/521,28 мг;

Оболочка пленочная: Opadry II белый 85F 18422 (поливиниловый спирт — 0,76 (40%)/1,52 (40%)/3 (40%)/6 (40%) мг, титана диоксид — 0,475 (25%)/0,95 (25%)/1,875 (25%)/3,75 (25%), макрогол 3350 — 0,3838 (20,2%)/0,7676 (20,2%)/1,515 (20,2%)/3,03 (20,2%) мг, тальк — 0,2812 (14,8%)/0,5624 (14,8%)/1,11 (14,8%)/2,22 (14,8%) мг) — 1,9/3,8/7,5/15 мг.

Способ применения

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат

можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед тем как начинать лечение препаратом Розулип, пациенту необходимо назначить стандартную диету с низким содержанием Хс. Пациент должен соблюдать диету в течение всего курса терапии. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розулип для пациентов, начинающих принимать препарат или переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

После приема в течение 4 нед дозы, превышающей рекомендуемую начальную, последующее ее повышение до 40 мг можно проводить только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме в дозе 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Для лечения пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг. Необходимость в других изменениях дозы препарата, связанных с возрастом пациентов, отсутствует.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с умеренными нарушениями функции почек. При тяжелой почечной недостаточности препарат Розулип противопоказан в любых дозах.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам азиатской расы.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов, предрасположенных к миопатии, составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии.

После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявляя конкурентную избирательность по отношению к 3-гидроксо-3-метилглютарил-коферменту А- редуктазе, розувастатин прерывает ряд реакций «мевалонатного пути», лимитируя синтез низкоплотного «плохого» холестерина.

Параллельно Розулип обеспечивает такие клинически существенные процессы:

  1. Значительное увеличение концентрации ХС высокоплотного ЛП;
  2. Падение концентрации ТГ, которые являются основным компонентом животного и растительного жира, и общего ХС ;
  3. Понижение уровня основного белка липопротеинов низкой плотности – аполипопротеина-В;
  4. Увеличивает концентрациюЛПВП в организме являющегося активатором лецитин-холестеролацилтрансферазы основного протеина ЛПВП: аполипо- А-1;
  5. Понижает результат соотношения между ХС ЛПНП и ХС ЛПВП.

Розувастатин сокращает размер уже существующих в сосудах атеросклеротических бляшек. Обладает способностью к расширению просвета сосудов и оказывает понижающее действие на концентрацию С-реактивного протеина, относящегося к защитным белкам острой фазы. Выраженный лечебно-терапевтический эффект, как правило, достижим через неделю приема.

Регулярный прием Розулипа через две недели приводит к явному терапевтическому эффекту. Своего максимума лекарственное воздействие достигает через четыре недели лечения. Максимум плазменной концентрации для розувастатина, который достижим после применения вещества перорально, как правило, наступает в течение 5 часов.

Биологическая доступность в отношении фармакологических мишеней, после прохождения мембран слизистой для розувастатина составляет одну пятую часть и напрямую зависит от применяемой дозы препарата. В плазме розувастатин образует белковые связи, в которых принимает участие синтезируемый в печени сывороточный альбумин, составляющий около 55% всех белков организма.

В процессе трансформации розувастатина генерируются так называемый N-дисметил-розувастатин, который наполовину менее фармакологически активен, чем исходное вещество, и неактивные метаболиты лактоновой группы.

Практически полностью (90% от примененной дозы) подвергается элиминированию через кишечник с желчью и фекалиями. Около 5% оставшегося вещества и часть его активных метаболитов выводится через почки, с уриной. Период полувыведения для розувастатина лежит в пределах 19 часов.

Розувастатин осуществляют резорбцию полужидких эфиров ХС, что ведет к уменьшению липидного ядра.

Прием препарата ингибирует инфламмацию (воспаление), сопровождающую нестабильную атеросклеротическую бляшку на интиме сосудов. Это сопровождается протектированием фиброзной оболочки такой бляшки от деструкции металлопротеазами, генерируемыми макрофагами.

Розувастатин угнетает системное и локальное потенциальное тромбообразование и значительно повышает сосудорасширяющий резерв. В результате происходит стабилизация атеросклеротической бляшки и профилактика клинически трагических исходов, связанных с ССЗ.

Из-за серьезного увеличения общего количества рецепторов ЛПНП непосредственно на гепатоцитах в результате приема Розулипа, может происходить заметное усиление процессов поглощения и катаболизма ЛПНП. Кроме этого, происходит высокое подавление возможных синтетических процессов с липопротеинами достаточно низкой плотности.

Розулип на организм человека оказывает некоторое, клинически значимое воздействие. В большей степени это относиться к таким показателям, как:

  1. Повышение концентрации холестерина, а также увеличения уровня липопротеинов высокой плотности;
  2. Повышение уровня аполипопротеина A-I (APOA-I);
  3. Заметное снижение концентрации уровня общего холестерина непосредственно с триглицеридами;
  4. Снижения повышенного уровня холестерина с наличием липопротеинов особенно низкой плотности;
  5. Снижение концентрации аполипопротеина В (APOВ), липопротеинов и триглицеридов.

В большинстве случае терапевтический эффект наступает уже через неделю приема препарата, а спустя две недели такой терапии можно получить высокий уровень эффективности, который будет достигнут примерно на 90 процентов.

Чтобы получить максимальный эффект от лечения Розулипом, необходимо им лечиться на протяжении 4 недель, после чего поддерживать регулярным приемом.

Основания к применению Розулипа

Основными, целевыми показаниям к назначению Розулипа являются нарушения липидного обмена, проявляющиеся в таких формах:

  • Первичная и смешанная (II-а и II-b по Фредриксону) гиперхолистеринемия;
  • Наследственная гиперхолистеринемия в гомозиготной ее форме;
  • Гипертриглицеридемия (IV по фредриксоновской системе классификации, имеющей в МКБ-10 код Е78);
  • В качестве профилактического средства для снижения риска кардиоваскулярных событий летального спектра, таких, как ИБС, гипертензия, инсульт, инфаркт миокарда, показания к реваскуляризации сосудов.

Практически все показания, являющиеся основанием к применению Розулипа, требуют дополнения в виде соблюдения пациентом низкохолестериновой диеты на фоне занятий физической культурой и выполнения санитарно-гигиенических рекомендаций относительно ведения здорового образа жизни.

Беременность

противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание). При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин: в случае одновременного использования Розулипа с Циклоспорином AUC, эффективность первого повышается в среднем в 7 раз, чем при обычном приеме. Такая терапия может привести к существенному повышению концентрации Розулипа в плазме крови до 11 раз, а плазменная концентрация второго препарата при этом совершенно не меняется.

Антагонисты витамина К: начальное лечение средством Розулипом либо существенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно используют антагонисты витамина К, может вызвать значительное увеличение протромбинового времени, а также MHO.

Резкая отмена препарата или значительное снижение количества его приема зачастую приводит к уменьшению MHO, поэтому уровень MHO необходимо контролировать.

Гемфиброзил и гиполипидемические препараты: одновременный прием Розулипа с Гемфиброзилом может привести к существенному увеличению примерно в 2 раза Сmах в плазме крови. Может также наступать и фармакодинамическое взаимодействие.

Препарат Гемфиброзил, никотиновая кислота и другие фибраты в незначительных липидоснижающих дозах способствуют значительному увеличению риска появления миопатии в случае одновременного приема с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Одновременное лечение данным препаратом с Гемфиброзилом, никотиновой кислотой или фибратами должно происходить при приеме Розулипа в начальной дозе не более 5 мг. При совместном использовании Фибратов, терапия Розулипом в дозе 40 мг категорически противопоказана.

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина — в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, плазменная концентрация циклоспорина при этом не меняется.

Антагонисты витамина К. Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), может приводить к увеличению ПВ и MHO.

Гемфиброзил и гиполипидемические средства. Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах в плазме крови и AUC розувастатина. Возможно ФДВ. Гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.

Терапия розувастатином в дозе 40 мг противопоказана при сопутствующем применении фибратов.

Эзетимиб. Одновременное применение препарата

и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmах обоих лекарственных препаратов. Тем не менее, между розувастатином и эзетимибом нельзя исключить ФДВ с развитием побочных эффектов.

Ингибиторы протеаз. Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0–24 и Сmах розувастатина соответственно.

Антациды. Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если суспензия антацидов применяется через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 и 34% соответственно.

Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения препарата Розулип. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Розулип и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания.

Другие лекарственные препараты. Не ожидается клинически значимое взаимодействие розувастатина с дигоксином.

Изоферменты цитохрома Р450. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450.

Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимое взаимодействие между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействие, связанное с системой цитохрома Р450.

Терапевтические дозы и порядок применения

Принимают таблетки лекарственного вещества Розулип исключительно в соответствии с назначением врача. Зависимость эффективности лечения от времени приема препарата и приема пищи клинически не выявлена.

Курс лечения этим статином предполагает сочетание со стандартной низкохолестериновой диетой и соблюдением рекомендаций по ведению здорового образа жизни. Как правило, лечение начинают после анализа данных, полученных в ходе лабораторных исследований.

Стартовая суточная доза обычно лежит в пределах от 5 мг до10 мг. Коррекция терапевтической схемы в сторону увеличения дозы ЛС, как правило, проводится не ранее, чем через месяц применения и исключительно после контрольных лабораторных исследований уровня целевых веществ.

В том случае, если генетическая экспертиза выявила наличие в генотипе пациента, который получает лечение Розулипом, гены с.421АА либо с.521СС, то в отношении таких больных терапевтически оправдана доза, не превышающая 20 мг/сутки.

Пороговой для суточного приема является доза, не превышающая 40 мг. Существует отдельная категория больных, в отношении которых Розулип применяют, не превышая суточную норму 5 мг.

  1. Пациенты-монголоиды;
  2. Пожилые люди, перешагнувшие 65-ти летний рубеж;
  3. Пациенты, склонные к развитию заболеваний мышечной ткани и сухожилий;
  4. Лица, у которых выявлен уровень клиренса креатинина почек, достигающий шестидесяти мл/минуту.

Форма выпуска

Розулип цена, Розулип купить в Москве от 1440 руб., инструкция по применению, аналоги, отзывы

Средство Розулип чаще всего выпускается в таблетках, которые имеют круглую двояковыпуклую форму, белого цвета. Также у них есть покрытие в виде прозрачной пленочной оболочки. На одной стороне нанесена гравировка «Е», а на противоположной может быть написано «591», «592», «593» либо «594».

Такие таблетки упакованы в специальные блистеры всего на 7 штук, обычно в одной картонной пачке находится 2, 4 либо 8 блистеров.

Стоимость препарата вполне доступная для многих людей, в аптеках его можно приобрести по цене от 476 рублей.

По 7 табл. в блистере из комбинированной пленки cold (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевой фольги. 2, 4 или 8 бл. в картонной пачке.

Терапия беременных

При принятии решения о назначении лечения Розулипом женщин, находящихся в состоянии беременности, лечащему врачу следует помнить о том, что холестерин и его производные чрезвычайно важны для развития будущего ребенка, а проникающий через гематоплацентарный барьер розувастатин оказывает крайне негативное влияние на развитие плода, угнетая ГМГ-КоА-редуктазу.

Учитывая риски приобретения врожденных патологий, за месяц до запланированного зачатия рекомендовано отказаться от применения в качестве гиполипидемика такого препарата, как Розулип.

Взаимодействие с иными ЛС и некоторыми веществами

Иммунодепрессанты типа Циклоспорина, примененные вместе с розувастстином, приводят к одиннадцатикратному росту плазменной концентрация последнего. При этом степень воздействия Циклоспорина на Т-лимфоциты и его концентрация остаются неизменными.

Варфарин при его применении с Розулипом ведет к повышению МНО. Сочетание Розулипа и мощного гиполипидемика Гемфиброзила приводит к двукратному повышению максимальной концентрации розувастатина в организме пациента.

Если во время лечения Розулипом происходит терапевтическое гормонозамещение либо принимаются гормональные средства контрацепции, то возможно увеличение концентраций принимаемых веществ (например, этинилэстрадиола и норгестрела) на 26 и 34% соответственно.

Дополнительно

При применении препарата 

в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

При применении препарата Розулип во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях рабдомиолиза.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов.

В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает повышенную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

При назначении препарата Розулип (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой.

У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розулип или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечены признаки увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Розулип в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Розулип® и гемфиброзила.

Через 2–4 нед после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розулип необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Рекомендуется проводить определение активности трансаминаз до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Розулип следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розулип.

Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, превышающими показатель 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.

Очень редкие случаи интерстициального заболевания легких регистрировались у больных, получавших некоторые препараты из группы статинов. Как правило, эти случаи наблюдались при долговременной терапии статинами.

Интерстициальное заболевание легких проявляется одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). Если заподозрено интерстициальное заболевание легких, терапию статинами следует прекратить.

Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют, что у пациентов азиатской расы биодоступность розувастатина выше, чем у европейцев.

Этот препарат не должны принимать пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, т.к. препарат содержит лактозу.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Розулип у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. во время терапии может возникать головокружение.

Условия продаж и правила хранения

Для приобретения Розулипа потребуется рецепт от лечащего врача. Цены на препарат на территории Российской Федерации в среднем таковы: минимальная доза в 5 мг при покупке упаковки в 28 таблеток будет стоить от 480 рублей.

Адекватное хранение препарата потребует отсутствия воздействия на таблетки прямого солнечного света и влаги. Температура в месте хранения не должна превышать 30 градусов тепла по Цельсию. Препарат Розулип пригоден к применению три года при соблюдении рекомендованных производителем условий хранения.

После указанного срока хранения ЛС Розулип принимать категорически запрещено, так как этот препарат является сложным синтетическим веществом, подверженным со временем различного рода химическим реакциям.

Безопасность приема препарата

Среди полных аналогов препарата (так называемых фармакологических синонимов), имеющих такое же действующее вещество, на территории России доступны:

  • Препарат Роксера, производимый в Словении КРКА. Стоит от 270 до 2500 российских рублей в зависимости от дозы;
  • Мертенил. Выпускает это ЛС венгерская фирма Гедеон Рихтер. Цена от 400 до 2000 рублей;
  • Крестор. ПроизводительКрестор – Великобритания, фирма Астра-Зенека. Стоимость при продаже – от 270 до 17.600 рублей;
  • Розукард, выпускаемый чешской Зентивой. От 370 до 3500 рублей;
  • Отечественный препарат Розувастатин, выпускаемый ООО Северная Звезда, стоит от 176 рублей;
  • Розулип-плюс, который содержит удвоенную дозу розувастатина, выпускается как отечественным фармацевтическим предприятием ЭГИС, так и венгерской фирмой Эгис. Препарат содержит и Эзетимиб (селективный ингибитор процесса абсорбции Хс).

Безопасность и уровень эффективности от приема Розулипа у несовершеннолетних пациентов до сих пор не установлены. Согласно имеющимся данным нельзя дать точные рекомендации по режиму дозирования у больных, младше 18 лет.

У пациентов, в возрасте старше 70 лет, прием препарата должен назначаться в дозе, не превышающей 5 мг. Средство Розулип не может использоваться для эффективного лечения первой линии. Если было принято начать комбинированную терапию, то ее можно проводить только в результате подбора оптимальной дозы Розулипа.

У пациентов с несерьезными нарушениями нормальной работы почек, корректировать дозу не стоит. Если у пациента наблюдалось умеренное нарушение работы почек, тогда можно использовать средство, но при условии, что других средств было недостаточно.

Если у пациента наблюдалось незначительное нарушение функции печени, то корректировать дозу не нужно. Не рекомендуется назначать Розулип пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями нормальной работы почек. Розулип противопоказан больным, страдающими острыми заболеваниями печени.

Расовая принадлежность: для пациентов монголоидной расы отмечается повышенное воздействие Розулипа. Для больных восточноазиатского происхождения рекомендуется начинать прием средства в дозе не более 5 мг.

Фиксированная комбинация установленных доз не в качестве лечения первой линии назначен быть не может. Если было решено назначить комбинированное лечение, тогда начинать его следует лишь после подбора наиболее подходящей дозы Розулипа либо его обоих компонентов. Розулип 40 мг/10 мг категорически противопоказан у таких пациентов.

Для больных пациентов с наличием предрасполагающих факторов к развитию миопатии суточная начальная доза не должна превышать 5 мг. Такая фиксированная комбинация доз не может быть назначена для лечения первой линии.

Чтобы начать комбинированное лечение, необходимо предварительно подобрать наиболее подходящей дозы Розулипа и других средств.

В случае проведения одновременного лечения с помощью других препаратов: Розулип является субстратом многих белков-транспортеров. В случае одновременного приема средства Розулипа и других лекарственных препаратов, которые оказывают действие на повышение концентрации Розулипа в плазме при взаимодействии с такими типами белков-транспортеров, происходит существенное повышение риска миопатии.

При этом просто необходимо рассмотреть возможную альтернативу терапии и, когда это потребуется, временно отменить прием Розулипа.

В случаях, когда никак нельзя избежать одновременный прием таких лекарственных средств, необходимо с особенным вниманием оценить пользу и возможный риск комбинированной терапии. При необходимости следует провести коррекцию дозы Розулипа.

Отзывы

Андрей Кавнадский, 45 лет. В результате проведения обследования, у меня обнаружили гиперхолестеринемию. Врач сразу же начал подбирать для меня специальное лечение, которое было бы достаточно эффективным для восстановления моего здоровья.

Специалист назначил для меня специальную диету, но в результате двух недель ее соблюдения, практически никакого эффекта не наблюдалось, мое состояние оставалось прежним. После этого, врач решил назначить для меня дополнительное лечение и выписал препарат Розулип.

Я прошел курс лечения этим средством, в результате чего мое состояние заметно улучшилось. Я стал чувствовать себя гораздо лучше, а врач очень удивился, что дополнительный прием препарата оказал такое положительное и эффективное влияние.

Мария Бессонова, 69 лет. После того, как у меня обнаружили гиперхолестеринемию, я стала очень переживать. При постоянном волнении, у меня стала довольно часто болеть голова, что вызывало определенные осложнения.

Я решила обратиться к врачу, чтобы он назначил мне соответствующее лечение. Специалист сказал, что в качестве лечения можно соблюдать специальную диету, но намного эффективнее будет дополнительно принимать определенные препараты.

Как дополнительную терапию, он назначил мне прием Розулипа. В результате прохождения полного курса лечения средством, мне удалось быстро вернуть свое здоровое состояние. Теперь рекомендую данное средство многим своим знакомым.

Розувастатин-содержащие препараты на отечественном фармакологическом рынке появились сравнительно недавно, но, в связи с их высокой эффективностью, накоплено большое количество положительных отзывов как специалистов, так и пациентов различных медико-биологических групп.

Мнение профессора ГНИЦ профилактической медицины Аронова Д. М, Москва: «Розувастатин-содержащие препараты, среди которых и Розулип, на сегодня являются наиболее эффективными статинами. Объединенное международное общество по атеросклерозу, как и Национальная ассоциация липидологов, официально заявляют о безопасности применения этих препаратов и отсутствии их негативного влияния на нервную систему, печень, почки и мышечную ткань.

Научные сотрудники НИИ клинической кардиологии ФГБУ «НМИЦ кардиологии» Минздрава России Смирнова М.Д. и Агеев Ф.Т, Москва, пишут: «Розулип, благодаря входящему в его состав розувастатину, обладает минимальным риском развития у пациентов миопатии и проникновения вещества в иные внепеченочные ткани.

Терапевтический эффект от приема наступает очень быстро, удобство в применении служит выбором в пользу приверженности к терапии именно этим ЛС. Обладает ассоциированным противовоспалительным и противосклеротическим действием. Вызывает сокращение сроков посттравматической амнезии».

Пациент София из Кемерова, возраст 53 года, пишет: «Розулип принимаю второй месяц. В начале лечения почувствовала общую слабость. Естественно, сразу же обратилась в поликлинику. Кардиолог настоял на применении вместе с Дибикором.

Вывод, который основан на изучении материалов о препарате, говорит о том, что лекарство «Розулип» является качественным эффективным инновационным статином четвертого поколения, выгодно отличающимся от многих других гиполипидемических веществ-статинов удобством применения, вариативностью дозировок, наличием выраженных плеотропных свойств и менее выраженными побочными свойствами.

Цена на фоне аналогов вполне приемлема для длительного применения. Препарат имеет государственную регистрацию на территории РФ, признан мировым врачебным сообществом. Обладает доказательной эмпирической базой, позволяющей с уверенностью назначать препарат для лечения заболеваний, вызванных повышенным уровнем низкоплотного холестерина.

Розулип достаточно широко освещен в информационном пространстве: при желании заинтересованные пациенты легко могут найти материалы, в которых отражена полная инструкция по применению этого ЛС. Профильные сайты содержат такие важные аспекты, как цена на Розулип и реальные отзывы специалистов.

Многочисленные высококачественные препараты-аналоги Розулипа, выпускаемые зарубежными фармакологическими компаниями, позволяют варьировать терапевтическую схему, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Статью дополняет видеоматериал

с участием Дарьи Тюльгановой, сотрудника медико-биологического факультета РНИМУ имени Пирогова. Ролик посвящён особенностям действующего вещества Розулипа – розувастатину.