Пенициллин – инструкция по применению, механизм действия, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

0
24

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие пенициллин

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

  • природные пенициллины;
  • полусинтетические пенициллины;
  • аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
  • пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Таблетки

Порошок для приготовления раствора

Описание

Белые круглые таблетки

Аморфный белый порошок без вкуса и запаха

Содержание пенициллина, МЕ

5000, 50000, 10000 на шт.

5000 на мл готового раствора

Упаковка

По 10, 20, 30 таблеток в блистерах или контурных ячейковых упаковках

Ампулы по 1, 2, 3 мл в комплекте с растворителем или без

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам
группы пенициллинов
, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum.

В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние.

Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании.

Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней.

Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp.

, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин – инструкция по применению, механизм действия, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

История открытия

Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями стафилококков, в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.

Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком — плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

  • Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
  • Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
  • Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Упоминания об использовании плесени в лечебных целях встречаются в трудах персидского ученого Авиценны (II в.) и швейцарского врача и философа Парацельса (XIV в.). Боливийский специалист по этноботанике Энрике Облитас Поблете в 1963 г. описал применение плесени индейскими знахарями в эпоху инков (XV-XVI вв.).

В 1896 г. итальянский врач Бартоломео Гозио, изучая причины поражения риса плесенью, вывел формулу антибиотика, схожего с пенициллином. Ввиду того, что он не смог предложить практическое применение нового лекарства, его открытие было забыто. В 1897 г.

французский военный врач Эрнест Дюшен заметил, что арабские конюхи собирают плесень с сырых седел и лечат ею раны лошадей. Дюшен тщательно обследовал плесень, опробовал ее на морских свинках и выявил ее разрушающее действие на палочку брюшного тифа.

Результаты своих исследований Эрнест Дюшен представил в парижском институте Пастера, но они также не были признаны. В 1913 г. американским ученым Карлу Альсбергу и Отису Фишеру Блэку удалось получить из плесени кислоту, обладающую противомикробными свойствами, однако их исследования были прерваны с началом Первой мировой войны.

Форма выпуска

Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.

Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

Группа Penicillium

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: гонококков, стрептококков, стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллин – инструкция по применению, механизм действия, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Это самое крупное семейство антибактериальных препаратов, занимающее главное место в лечении большей части инфекционных заболеваний. Антибактериальный эффект бета-лактамов заключен в их способности нарушать синтез стенок бактериальной клетки.

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие пенициллин

Пенициллин— это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum.

В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние.

Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин(пенициллин V), Бензилпенициллин(пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Пенициллин является первым антибиотиком, который удалось получить за счет жизнедеятельности микробов. В 1928 его выделил Флеминг из штамма грибов Penicillium notatum. Впервые антибактериальное средство было применено в 1941 году.

В Советском Союзе препараты на основе пенициллины были получены в 1942 году, а в конце 1950-х было запущено массовое производство. На сегодняшний день используют защищенные пенициллины, обладающие широким спектром действия.

Активный компонент является кислотой, из которой получают соли. В состав антибиотиков могут входить феноксиметилпеницллин, бензилпенициллин. Биосинтетические пенициллины эффективны против штаммов neisseria, staphylococcus, палочек, риккетсий.

Самым эффективным методом применения пенициллиновых антибиотиков являются внутримышечные инъекции. Через полчаса в крови обнаруживается максимальная концентрация. Активный компонент проникает в мышцы, полости суставов, раневой экссудат.

В незначительном количестве пенициллин обнаружен в спинномозговой, плевральной жидкости, брюшной полости. Средство проникает сквозь плаценту, выделяется почками, с мочой и желчью. Таблетки всасываются плохо, потому что часть дозы разрушается желудочным соком и бета-лактамазами, выделяемыми микрофлорой кишечника.

Показания к применению

Антибиотики на основе пенициллина назначаются при болезнях, вызванных чувствительными к нему бактериями. Инструкция относит к ним следующие:

  • крупозная, очаговая пневмония;
  • эмпиема плевры;
  • острая и подострая формы септического эндокардита;
  • сепсис;
  • септицемия;
  • пиемия;
  • менингит;
  • острый и хронический остеомиелит;
  • заболевания желчных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, слизистых оболочек с гнойными проявлениями;
  • скарлатина;
  • ангина;
  • сибирская язва;
  • рожа;
  • дифтерия;
  • актиномикоз;
  • гнойно-воспалительные гинекологические заболевания;
  • болезни глаз, ЛОР-органов;
  • сифилис, гонорея, бленнорея.

Таблетки и уколы противопоказаны при высокой чувствительности к компонентам состава препаратов, лактации. В случае беременности и детского возраста они используются с осторожностью. Противопоказаниями являются крапивница, бронхиальная астма, поллиноз, высокая чувствительность или непереносимость сульфаниламидов, цефалоспоринов, прочих антибиотиков.

Пенициллин – инструкция по применению, механизм действия, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

  • пневмония (крупозная и очаговая);
  • эмпиема плевры;
  • септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
  • сепсис;
  • пиемия;
  • септицемия;
  • остеомиелит в острой и хронической форме;
  • менингит;
  • инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
  • гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
  • ангина;
  • скарлатина;
  • рожа;
  • сибирская язва;
  • актиномикоз;
  • дифтерия;
  • гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
  • ЛОР-заболевания;
  • болезни глаз;
  • гонорея, сифилис, бленнорея.

Показаниями к применению препарата пенициллин являются:

  • пневмония (крупозная и очаговая);
  • эмпиема плевры;
  • септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
  • сепсис;
  • пиемия;
  • септицемия;
  • остеомиелит в острой и хронической форме;
  • менингит;
  • инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
  • гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
  • ангина;
  • скарлатина;
  • рожа;
  • сибирская язва;
  • актиномикоз;
  • дифтерия;
  • гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
  • ЛОР-заболевания;
  • болезни глаз;
  • гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания к применению препарата пенициллин являются:

  • при высокой чувствительности к этому антибиотику;
  • при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
  • при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Итак, было названо, против каких микроорганизмов активны пенициллины, но какие заболевания ими можно вылечить? Перечень таковых образуют:

  • сепсис,
  • септический эндокардит,
  • пневмококковая, менингококковая, гонококковая и другие инфекции, часто обширные и глубоко локализованные,
  • крупозная и очаговая пневмония,
  • плевролегочные процессы, в частности гнойные плевриты,
  • крупные раны тяжелые ожоги и в период после операций для профилактики осложнений,
  • фурункулез,
  • абсцессы мозга и гнойный менингит,
  • гонорея,
  • сифилис,
  • сикоз,
  • воспаления глаза и уха, отиты,
  • холецистит,
  • холангит,
  • ревматизм,
  • пупочный сепсис, септикопиемии и септико-токсические болезни у новорожденных и грудных детей,
  • скарлатина,
  • дифтерия.

В зависимости от предполагаемой локализации инфекционного агента применение пенициллина
назначают внутримышечно, подкожно и внутривенно. Практикуется также введение лекарственного вещества в полости, спинномозговой канал, сублингвально.

Особую эффективность демонстрирует внутримышечное применение пенициллина
. Так он быстро поступает в кровь, где выявляется пик уже спустя 30-60 минут. затем распространение пенициллина по организму затрагивает мышцы, легкие, суставные полости.

Отмечается способность пенициллина проникать . При этом многочисленные исследования показали безопасность пенициллина для плода и беременной женщины. Он легко выводится из организма почками.

Обычно в течение 3-4 часов пенициллин выводится из организма с мочой. Для поддержания стабильно необходимого уровня концентрации препарата в крови его повторное введение назначается с учетом этого срока.

Хоть изобретение антибиотиков и стало революционным прорывом в медицине, но использование этих лекарственных средств непременно связано с побочными действиями. Применение пенициллина
, конечно же, не исключение.

Прежде всего, пенициллин представляет опасность для лиц, обладающих высокой чувствительностью к нему. Обычно чувствительность к пенициллину сопряжена с высокой восприимчивостью к сульфаниламидам и тому подобным антибиотикам.

Противопоказания к применению пенициллина
это еще и бронхиальная астма, и крапивница, и сенная лихорадка, и множество .

  • Обычно аллергические проявления побочки от пенициллина возникают у лиц, страдающих аллергиями. Чаще всего это кожные проявления — эритема, крапивница, уртикароподобные сыпи, а также макулёзные, везикулёзные и пустулёзные высыпания, и даже представляющий угрозу для жизни эксфолиативный дерматит.
  • В работе органов дыхания побочное действие от применения пенициллина может проявиться ринитом, ларингофарингитом и фарингитом, бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.
  • На функционировании желудочно-кишечного тракта пенициллин может отразиться тошнотой и рвотой, стоматитом и поносом. Также во время лечения пенициллином, как и любыми другими антибиотиками, может развиться дисбактериоз, ведь пенициллин одинаково воздействует что на патогенные, что на полезные бактерии.

Серьёзными осложнениями в процессе применения препаратов пенициллина может быть анафилактический шок и нарушение функции печени.

При назначении пенициллинов медику следует взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу, принять во внимание все анамнестические данные о применении пенициллина и реакциях на него. И, конечно же, применение пенициллинов
не должно происходить в рамках самолечения.

Препарат обладает бактериостатическим и бактерицидным действием. Активным веществом в препарате является бензилпенициллин.

Лекарство особо эффективно при развитии в организме стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, а также возбудителей столбняка и отдельных штампов стафилококков. Но лечение «Пенициллином» не имеет смысла при попадании в организм синегнойных и фридлендеровских палочек и возбудителей холеры и чумы.

«Пенициллин» применяется при особо тяжелых заболеваниях, таких как сепсис, во всех сульфаниламидорезистентных случаях, а также после ранений с занесением инфекции. В исключительных случаях препарат применяют при различных воспалениях глаз и ушей.

Клиника по лечению внутренних болезней использует «Пенициллин» в качестве средства борьбы с крупозной пневмонией, используя его в комплексе с сульфаниламидными препаратами. А также этим препаратом проводят профилактику и лечение ревматизма.

Допускается применение «Пенициллина» при детских болезнях. Препарат необходим при пупочных сепсисах, пневмониях у новорожденных детей, а также отитах у детей грудного и дошкольного возраста, при септической форме скарлатины и и при плевролегочных процесса, которые не поддаются лечению другими препаратами.

Людям с индивидуальной непереносимостью пенициллина лечение препаратом противопоказано. Также не рекомендуется лечение «пенициллином» людей, имеющих бронхиальную астму, крапивницу или повышенную чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам. И, конечно, склонным к аллергическим реакциям людям также не показан этот препарат.

Пенициллин является одним из известнейших антибиотиков в истории человечества. Согласно данным опроса Лондонского Музея науки, открытие пенициллина находится на втором месте по значимости в рейтинге величайших открытий человечества.

Пенициллин является продуктом жизнедеятельности грибка плесени Penicillium. Его лечебное воздействие распространяется практически на все грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (стафилококки, гонококки, спирохет и т.д.).

Хорошая переносимость пенициллина делает возможным его применение при большом количестве заболеваний:

  • сепсисы;
  • газовая гангрена;
  • обширные поражения кожных покровов в результате ранений;
  • рожа;
  • абсцесс мозга;
  • заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, сифилис);
  • ожоги высокой степени (3 и 4);
  • холецистит;
  • крупозная и очаговая пневмонии;
  • фурункулезы;
  • офтальмологические воспаления;
  • заболевания ушей;
  • инфекции верхних дыхательных путей.

В детской педиатрии лечение пенициллином может быть назначено при:

  • септикопиемии (разновидность сепсиса с образованием взаимосвязанных абсцессов в разных органах);
  • сепсис пупочной области у новорожденных;
  • отитах, пневмониях у новорожденных и у детей раннего возраста;
  • гнойных плевритах и менингитах.

Девушка на приеме у врача

Пенициллин выпускает в виде порошка, который перед инъекцией разводится специальным раствором. Уколы могут производиться внутримышечно, подкожно, внутривенно. Также раствор пенициллина может использоваться в качестве ингаляции и капель (для ушей и глаз).

Из-за своего воздействия на клетки бактерий (подавление химических реакций, необходимых для жизни и размножения бактериальных клеток) препараты на основе пенициллина выделены в отдельную классификационную группу. К препаратам природной группы пенициллина относятся:

  • Прокаин;
  • Бициллин;
  • Ретарпен;
  • Оспен;
  • бензилпенициллина натриевая соль;
  • бензилпенициллина калиевая соль.

Природным пенициллинам присуще наиболее щадящее воздействие на организм. Со временем бактерии стали устойчивы к природным пенициллинам и фармацевтическая промышленность начала разрабатывать полусинтетические пенициллины:

  • Ампициллин;
  • Оксицеллин;
  • Ампиокс.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Противопоказания

  1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
  2. Инфекции дыхательных путей.
  3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
  4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
  5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

  • Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
  • Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
  • Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

  1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
  2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Механизм действия

Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина
. Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс.

Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки.

Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.

Применение пенициллина позволяет воспрепятствовать построению микробами клеточных оболочек, происходит блокирование конечной стадии синтеза бактериальной стенки.

Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:

  • стрептококкам,
  • гонококкам,
  • пневмококкам,
  • менингококкам,
  • возбудителям столбняка,
  • возбудителям сибирской язвы,
  • возбудителям газовой гангрены,
  • возбудителям дифтерии,
  • некоторым штаммам патогенных стафилококков,
  • некоторым штаммам протея.

Бесполезно применять пенициллин по отношению к:

  • бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
  • возбудителям коклюша,
  • микобактериям туберкулёза,
  • фридлендеровским палочкам,
  • синегнойным палочкам и прочее.

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов.

Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
  • Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
  • Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести адреналин внутривенно.
  • Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов.

Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
  • Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
  • Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести адреналин внутривенно.
  • Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

В процессе лечения средствами появляются различные побочные эффекты. Большинство из них связаны с гиперсенсибилизацией организма вследствие раннего приема препаратов или продолжительного использования. Инструкция выделяет возможные побочные реакции:

  • аллергия, высыпания на коже, крапивница, отек слизистых оболочек, эозинофилия;
  • анафилактический шок (устраняется внутривенным вливанием адреналина);
  • повышение температуры тела;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • кандидоз рта или влагалища;
  • менингизм, нейротоксичность, судороги, кома.

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Они проявляются в виде покраснений, высыпаний на коже, иногда может возникнуть анафилактический шок. Возникновение подобных патологий возможно ввиду индивидуальной чувствительности к лекарству либо при нарушении инструкций.

Передозировка

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час.

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Беременная девушка

Инструкция по применению Пенициллина отличается в зависимости от формы выпуска средств. Так, таблетки принимаются перорально, инъекции делаются внутримышечно. При передозировке препаратами могут развиться тошнота, диарея, рвота.

При почечной недостаточности и внутривенном введении калиевой соли пенициллина способна развиться гиперкалиемия. При приеме доз средств выше 50 млн единиц возникает эпилепсия. Устранить ее поможет прием барбитуратов, бензодиазепинов.

В зависимости от заболевания и степени тяжести отличается схема приема таблеток Пенициллина. Стандартной дозой считается 250–500 мг препарата каждые 8 часов. При необходимости инструкция советует увеличить дозировку до 750 мг однократно.

Раствор Пенициллина можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно. Также препарат используется для прямого введения в спинномозговой канал. Для эффективной терапии доза рассчитывается так, чтобы на 1 мл крови приходилось 0,1–0,3 единицы препарата.

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг.

При приеме доз пенициллина, значительно превышающих назначенные врачом, может произойти передозировка. Первые признаки: тошнота, рвота, диарея. Для жизни пациента подобные состояния не опасны. У больных с недостаточной функцией почек может развиться гиперкалиемия.

Большие дозы препарата, введенные внутривенно или внутрижелудочково, могут спровоцировать эпилептические припадки. Такие симптомы могут возникнуть только при введении разовой дозы более 50 млн. ед. Для облегчения состояния пациента назначают прием бензодиазепинов и барбитуратов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Пенициллин – инструкция по применению, механизм действия, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Пенициллиновые антибиотики могут сочетаться с ограниченным количеством лекарств. Об этом говорится в инструкции:

  1. Пробенецид понижает канальцевую секрецию бенизилпенициллина, что повышает концентрацию в плазме и ведет к увеличению периода полувыведения.
  2. Тетрациклин, сульфаниламиды снижают бактерицидное действие бензилпенициллина, Холестирамин ослабляет его биодоступность.
  3. Средство несовместимо с аминогликозидами, тромболитиками.
  4. Сочетание калиевой соли бензилпенициллина с препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или калисберегающими диуретиками грозит развитием гиперкалиемии.
  5. Следует соблюдать осторожность комбинации пенициллинов против синегнойной палочки с антикоагулянтами и антиагрегантами, потому что развивается кровоточивость.
  6. Препараты понижают эффективность пероральных противозачаточных контрацептивов, потому что нарушается процесс циркуляции эстрогенов внутри печени.
  7. Антибиотик замедляет выведение метотрексата из организма, подавляя канальцевую секрецию.

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами:

  1. Тетрациклин снижает эффективность антибиотиков пенициллинового ряда.
  2. Аминогликозиды способны конфликтовать с пенициллином в химическом аспекте.
  3. Сульфаниламиды также снижают бактерицидный эффект.
  4. Тромболитики.

Самостоятельное комбинирование лекарств опасно для здоровья, поэтому курс антибиотиков с учетом всех тонкостей должен назначать врач. Если какие-либо препараты конфликтуют между собой, возможно назначение аналога.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Пенициллин – инструкция по применению, механизм действия, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

В полевых условиях солдаты повально гибли от, казалось бы, простейших инфекций, а человечество подбиралось все ближе и ближе к разгадке проблемы. И в советских, и в английских лабораториях велись исследования гриба зеленой плесени под названием Penicillium notatum.

Вначале была установлена его способность уничтожать стафилококки в культуре клеток, затем значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum были выделены в чистом виде, а со временем для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина.

Пенициллин — основа основ среди таких препаратов как антибиотики. Даже сегодня, когда человечеству известно широкое разнообразие его производных и антибиотиков альтернативного происхождения, применение пенициллина
все еще популярно.

Что нам известно сегодня о применении пенициллина
, об это «первенце» антибактериальной терапии? Как он воздействует на человеческий организм? Почему столь актуален? И когда о нем лучше позабыть и прибегнуть к другим достижениям антибактериального лечения?

Перед использованием пенициллина в обязательном порядке проводят пробы, чтобы определить чувствительность к антибактериальному препарату. С осторожностью стоит назначать данное лекарственное средство пациентам с расстройствами функции почек, а также больным, у которых диагностирована сердечная недостаточность.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.

Перед применением пенициллина следует провести пробы для определения чувствительности к антибиотику. Другие особые указания из инструкции:

  1. Средства с осторожностью назначаются при нарушении функции почек, острой сердечной недостаточности, склонности к аллергии, выраженной чувствительности к цефалоспоринам.
  2. Если через 3–5 дней лечения пациенту не становится лучше, важно обратиться к врачу за пересмотром терапии в пользу комбинированной или назначения других антибиотиков.
  3. Во время лечения может развиться грибковая суперинфекция. Справиться с ней помогут противогрибковые препараты. При приеме субтерапевтических доз лекарства или незавершенности курса возбудители могут приобрести резистентность (устойчивость).
  4. Таблетки запиваются большим количеством жидкости. Терапия не должна отклоняться от схемы, сопровождаться самостоятельным изменением дозировки и пропуском доз. При пропуске таблетки нужно принять следующую как можно скорее.
  5. Истекший срок годности лекарства означает, что оно стало токсичным.
  6. Во время лечения пенициллинами строго запрещен прием алкоголя.
  7. Использование антибиотика при беременности разрешено при превышении пользы для матери над рисками для ребенка. Во время лактации применение Пенициллина запрещено.

Условия хранения

По рецепту.

Хранить препарат не рекомендовано при температуре выше 25 градусов и под прямыми солнечными лучами. Срок годности лекарства составляет 5 лет.

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Пенициллиновые антибиотики являются рецептурными препаратами, которые хранятся вдали от детей при температуре до 25 градусов не дольше пяти лет.

Цена на Пенициллин

Сумамед — стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.

Амоксициллин в таблетках — цена составляет около 159 руб. за упаковку.

Ампициллина тригидрат — стоимость таблеток -20–30 руб.

Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций — 170 руб.

Оксациллин — средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.

Амоксиклав — стоимость-120 руб.

Оспамокс — цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — 50 руб.

Бензилпенициллин — 30 руб.

Цена Пенициллина в таблетках зависит от препарата и составляет от 30 руб. за упаковку. Купить Пенициллин в ампулах можно по цене от 60 рублей за 1 ампулу.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравЗона

  • Бензилпенициллина новокаиновая соль 600тыс.ед. фл. №50

  • Бензилпенициллина натриевая соль 1млн.ед №1 фл.Биосинтез ОАО

  • Бензилпенициллина натриевая соль 1000000ЕД №50 фл.Биосинтез ОАО

  • Бензилпенициллина натриевая соль 1000000ЕД порошок для приг. раствора для инъекций №50 фл.Синтез ОАО

  • Бензилпенициллина натриевая соль 1000000ЕД порошок для приг. раствора для инъекций №1 фл.Синтез ОАО

показать еще

Аптека24

  • БензилпенициллинКиевмедпрепарат (Украина, Киев)

  • БензилпенициллинКиевмедпрепарат (Украина, Киев)

  • Пенициллин G натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1000000 МЕ фл№100Сандоз

ПаниАптека

  • Бензилпенициллина н/с пор. д/ин. 1000000ЕДКиевмедпрепарат

  • Бензилпенициллина н/с пор. д/ин. 1000000ЕДКиевмедпрепарат

показать еще

БИОСФЕРА

  • Бензилпенициллин 1 млн. ЕД №1 пор.д/р-ра д/ин.флак.Биосинтез (Россия)

  • Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая 1 млн. ЕД №1 (50шт в кор.) пор. д/ин.фл.Синтез ОАО (Россия)

показать еще

Пенициллин считается одним из самых недорогих антибактериальных препаратов. Цена 50 флаконов с порошком для создания раствора варьируется от 280 до 300 рублей. Стоимость таблеток 250 мг за номером 30 составляет чуть более 50 рублей.

Аналоги

Существует ряд препаратов-пенициллинов, наиболее оптимальный из антибиотиков определяет врач индивидуально.

В качестве замены обычного пенициллина врачи могут порекомендовать следующие препараты из списка: Цефазолин, Бициллин-1, 3 или 5, а также Ампициллин, Амоксициллин, Азитромицин, Амоксиклав.

Все эти препараты обладают широким бактерицидным действием и достаточно эффективны. Однако, для исключения аллергических реакций перед применением следует провести кожные пробы.

Аналоги Пенициллина

Дешевые

К дешевым аналогам пенициллина можно отнести Ампициллин и Бициллин. Их стоимость в таблетированной форме также не превышает 50 рублей.

К природным лекарственным пенициллинам относят:

  • Фенкоксиметилпенициллин;
  • Бензатин бензилпенициллин;
  • Бензилпенициллина соли (натриевая, калиевая, новокаиновая).

Детям

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Препараты на основе пенициллина (плесневого грибка) для лечения детей используют только при наличии показаний.

Чаще всего маленьким пациентам врачи назначают:

  • Амоксиклав, может быть назначен новорождённому ребенку, а также младенцу в возрасте до 3 месяцев. Дозировку высчитывают по схеме, опираясь на состояние ребенка, его вес и выраженность симптоматики.
  • Оксациллин – прием средства ведется под контролем врача, может быть назначен новорожденному при наличии показаний. Антибактериальная терапия ведется под контролем врача.
  • Оспамокс – дозировку для детей высчитывает врач. Она определяется по схеме (30–60 мг делят на кг веса и на количество приемов в сутки).

Осторожно! Проведение антибактериальной терапии у детей имеет свои нюансы. По этой причине не стоит самостоятельно назначать ребенку подобные лекарственные средства. Есть риск ошибиться с дозировкой и нанести здоровью малыша серьезный вред.

Антибиотики, относящиеся к пенициллиновым, отличаются неплохой эффективностью. Они были открыты в конце XIX века, нашли широкое применение в медицине. Несмотря на то, что патогенные микроорганизмы часто мутируют, препараты этого класса востребованы до сих пор.

Антибиотики на основе пенициллина применяются у детей только по строгим врачебным показаниям с большой осторожностью. Во время лечения требуется постоянный контроль картины крови, работы печени, почек.