Виктоза – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

0
44

Лекарственное взаимодействие

Лекарственная форма – раствор для подкожного введения: бесцветный или почти бесцветный (по 3 мл* в стеклянных картриджах, которые запаяны в одноразовую пластиковую шприц-ручку для многократных инъекций, в картонной пачке 1, 2 или 3 шприц-ручки).

* В 1 шприц-ручке (3 мл) содержится 10 доз по 1,8 мг, 15 доз по 1,2 мг или 30 доз по 0,6 мг.

Активное вещество: лираглутид, в 1 мл – 6 мг.

Вспомогательные компоненты: кислота хлористоводородная/натрия гидроксид q.s., натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Виктоза может способствовать небольшой задержке опорожнения желудка, вследствие чего возможно изменение скорости всасывания сопутствующих пероральных препаратов. Согласно данным исследований, какое-либо клинически значимое значение это явление не имеет, поэтому коррекция доз не требуется.

При сочетанном назначении варфарина или других производных кумарина необходимо чаще мониторировать МНО (Международное нормализованное отношение).

Вещества, добавленные к Виктозе, могут вызвать деградацию лираглутида, поэтому ее не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в т. ч. с инфузионными растворами.

Из отзывов об этом лекарстве можно узнать, что оно не предназначено для самостоятельного лечения. Дело в том, что у некоторых пациентов оно может вызвать нетипичные реакции организма, которые могут негативно повлиять на здоровье.

В целях похудения это лекарство рекомендовано людям, страдающим диабетом 2 степени. Остальным же применять его нужно с осторожностью, поскольку в результате значительного понижения сахара в крови у них может развиться гипогликемия.

Состав

Производителем этого лекарственного препарата является компания из Дании «Ново Нордиск А/С». Само лекарство выпускается в виде раствора. В 1 мл препарата содержится примерно 6 мл лираглутида. Жидкость является бесцветной и не имеет специфического запаха. В качестве вспомогательных компонентов в составе лекарства выступают:

  • фенол;
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • очищенная вода;
  • натрия гидроксид;
  • пропиленгликоль.

Лекарство продается в стеклянных картриджах, которые имеют удобный шприц-ручку для проведения многократных инъекций. Дополнительно оно упаковано в картонную коробку, в которой можно найти не только инструкцию по применению, но и от одного до трёх шприц-ручек.

Препарат с неповрежденной упаковкой можно хранить в течение 30 месяцев. Лекарство, у которого истек срок годности, недопустимо использовать в лечебных целях. Держать раствор необходимо в холодильнике при температуре 2-8 градусов Цельсия.

Лекарство Виктоза относится к категории гипогликемических препаратов. Отзывы указывают на то, что с помощью этого медикамента можно добиться существенного снижения веса до 15 кг в месяц, а также улучшения общего самочувствия.

По своему действию активный компонент препарата на 97% аналогичен глюкагоноподобному пептиду GLP-1, который содержится в организме человека. Его получают биотехнологическим методом. При приеме этот компонент вступает в реакцию с рецепторами ГПП-1, которые являются мишенью для получения вырабатываемого человеческим организмом инкретина.

Инкретин принимает непосредственное участие в производстве инсулина, а начинает он действовать в момент увеличения глюкозы в крови. Помимо этого, лираглутид способствует замедлению синтеза глюкагона. Однако при гипогликемии активный компонент вызывает уменьшение выработки инсулина и при этом никак не воздействует на выработку глюкагона.

В отзывах врачей указывается, что препарат Виктоза способен положительным образом влиять на состояние пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Эффект похудения достигается благодаря восстановлению работы поджелудочной железы, понижению уровня сахара в крови и уменьшению аппетита.

В результате регулярного приема препарата происходит усиление синтеза бета-клеток. Дополнительно это лекарство затормаживает развитие сахарного диабета. Первые изменения после приема лекарства возникают уже в течение первых суток.

Лекарство обладает крайне низкой степенью абсорбирования, необходимый эффект наступает только спустя 8-12 часов, когда активный компонент достигает наивысшей концентрации в крови.

При средней степени биодоступности, которая составляет 55%, препарат почти полностью связывается с белками крови. В течение первых суток после приема активный компонент лираглутид находится в организме в неизменном виде. Выводится препарат частично спустя 13 часов после приема.

Раствор для подкожного введения 1 мл
активное вещество:  
лираглутид 6 мг
(1 шприц-ручка (3 мл) содержит 18 мг лираглутида)  
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат; пропиленгликоль; фенол; кислота хлористоводородная/натрия гидроксид; вода для инъекций  

Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор.

Оценка взаимодействия ЛСin vitro. Препарат Виктоза® показал очень низкую способность к лекарственному ФКВ с ЛС, обусловленному метаболизмом в системе цитохрома Р450, а также связыванием с белками плазмы.

Оценка взаимодействия ЛСin vivo. Небольшая задержка в опорожнении желудка при применении препарата Виктоза® может оказывать влияние на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных препаратов. Исследования лекарственного взаимодействия не показали какого-либо клинически значимого замедления всасывания этих препаратов, поэтому коррекции дозы не требуется.

У нескольких пациентов, получавших лечение препаратом Виктоза®, отмечалось минимум по одному эпизоду острой диареи. Диарея может оказывать влияние на всасывание пероральных лекарственных препаратов, которые используются одновременно с препаратом Виктоза®.

Варфарин и другие производные кумарина. Исследования по взаимодействию не проводились. Не может быть исключено клинически значимое взаимодействие с действующими веществами с низкой растворимостью или узким терапевтическим индексом, такими как варфарин.

Парацетамол. Однократное применение парацетамола в дозе 1000 мг на фоне применения препарата Виктоза® не вызывает изменение системной экспозиции. Cmax парацетамола в плазме снизилась на 31%, а среднее Tmax в плазме крови увеличилось на 15 мин.

Аторвастатин. Однократное применение аторвастатина в дозе 40 мг на фоне применения препарата Виктоза® не вызывает изменение системной экспозиции. Таким образом, на фоне приема препарата Виктоза® коррекция дозы аторвастатина не требуется.

Гризеофульвин. Однократное применение гризеофульвина в дозе 500 мг на фоне применения препарата Виктоза® не вызывает изменение системной экспозиции. Cmax гризеофульвина возросла на 37%, в то время как среднее значение Tmax в плазме не изменилось.

Дигоксин. При одновременном однократном введении дигоксина в дозе 1 мг и препарата Виктоза® отмечалось уменьшение AUC дигоксина на 16%; Cmax дигоксина снизилась на 31%. Среднее значение Tmax дигоксина в плазме увеличилось с 1 до 1,5 ч. Исходя из полученных результатов, коррекция дозы дигоксина не требуется.

Лизиноприл. Однократное применение лизиноприла в дозе 20 мг на фоне применения препарата Виктоза® привело к уменьшению AUC лизиноприла на 15%; Cmax лизиноприла снизилась на 27%. Среднее значение Tmax лизиноприла в плазме на фоне применения препарата Виктоза® увеличилось с 6 до 8 ч. Исходя из полученных результатов, коррекция дозы лизиноприла не требуется.

Курс ечения виктозой

Пероральные контрацептивы.Cmax этинилэстрадиола и левоноргестрела после их однократного применения на фоне терапии препаратом Виктоза® снизилась на 12 и 13% соответственно. Применение обоих препаратов вместе с препаратом Виктоза® сопровождалось увеличением Tmax этих ЛС на 1,5 ч.

Клинически значимый эффект на системную экспозицию этинилэстрадиола и левоноргестрела в организме лираглутид не оказывает. Таким образом, ожидаемый контрацептивный эффект обоих ЛС на фоне терапии препаратом Виктоза® не изменяется.

Инсулин. Не было выявлено фармакокинетическое или фармакодинамическое взаимодействие препарата Виктоза® с инсулином при однократном применении инсулина в дозе 0,5 ЕД/кг с препаратом Виктоза® в дозе 1,8 мг у пациентов с СД2.

Несовместимость. Вещества, добавленные к препарату Виктоза®, могут вызвать деградацию лираглутида. Препарат Виктоза® нельзя смешивать с другими ЛС, в т.ч. с инфузионными растворами.

Раствор для подкожного введения, 6 мг/мл. По 3 мл в картриджи из стекла I гидролитического класса, укупоренные диском из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнем из бромбутиловой резины с другой.

Картридж запаян в пластиковую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций. По 1, 2 или 3 пластиковых одноразовых шприц-ручки для многократных инъекций в картонной пачке.

В каждой шприц-ручке (3 мл) содержится 30 доз по 0,6 мг, 15 доз по 1,2 мг или 10 доз по 1,8 мг лираглутида.

Предупреждают, что далеко не всем можно использовать лекарство «Виктоза», отзывы. Похудение здесь показано лишь лицам, страдающим диабетом II степени, все остальные люди должны использовать его с особой осторожностью, так как сильное понижение сахара в крови способно вызвать гипогликемию.

Препарат производится в Дании фирмой «Ново Нордиск А/С» в форме раствора. В 1 мл содержится около 6 мл лираглутида. Субстанция бесцветна и не имеет запаха. Вспомогательными компонентами в составе медикамента выступают натрия гидроксид, пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, дистиллированная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лираглутид представляет собой аналог человеческого ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1). Произведен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, который имеет 97% гомологичности с человеческим ГПП-1; связывается и активирует у человека рецепторы ГПП-1.

Рецептор ГПП-1 представляет собой мишень для нативного ГПП-1, который является эндогенным гормоном инкретина, вызывающим стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в β-клетках поджелудочной железы.

При подкожной инъекции профиль длительного действия вещества базируется на трех механизмах:

  • самоассоциация, что обеспечивает замедленное всасывание лираглутида;
  • связывание с альбумином;
  • более высокий уровень ферментативной стабильности в отношении ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4) и НЭП (фермента нейтральной эндопептидазы), благодаря чему обеспечивается длительный T1/2 (период полувыведения) вещества из плазмы.

Эффект лираглутида основан на взаимодействии со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего увеличивается уровень цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). Под действием вещества наблюдается глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина, а также улучшается функция β-клеток поджелудочной железы.

Одновременно с этим происходит глюкозозависимое подавление излишне повышенной секреции глюкагона. Таким образом, при увеличении концентрации глюкозы крови происходит подавление секреции глюкагона и стимуляция секреции инсулина.

С другой стороны, у пациентов с гипогликемией лираглутид понижает секрецию инсулина, не подавляя при этом секрецию глюкагона. Механизм уменьшения уровня гликемии также включает незначительную задержку опорожнения желудка.

ГПП-1 – физиологический регулятор аппетита и потребления калорий, рецепторы этого пептида располагаются в нескольких областях головного мозга, которые участвуют в процессах регуляции аппетита.

При проведении исследований на животных установлено, что посредством специфической активации рецепторов ГПП-1, лираглутид усиливает сигналы насыщения и ослабляет сигналы голода, приводя тем самым к уменьшению веса.

Также, по результатам исследований на животных, лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Вещество является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации β-клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель β-клеток (апоптоз), которая индуцируется цитокинами и свободными жирными кислотами.

Виктоза оказывает длительное 24-часовое действие и способствует улучшению гликемического контроля, что достигается снижением концентрации глюкозы крови натощак и после еды при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывание лираглутида происходит медленно, Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме составляет 8–12 часов. Cmax (максимальная концентрация) в плазме после введения однократной дозы 0,6 мг составляет 9,4 нмоль/л.

При применении дозы 1,8 мг средний показатель Css (равновесной концентрации) в плазме достигает примерно 34 нмоль/л. Экспозиция вещества усиливается пропорционально дозе. Внутрииндивидуальный коэффициент вариации для AUC (площадь под кривой «концентрация – время») после введения лираглутида в однократной дозе – 11%. Абсолютная биологическая доступность – около 55%.

Кажущийся Vd (объем распределения) лираглутида в тканях при подкожном способе введения составляет 11–17 л, значение среднего Vd после внутривенного введения – 0,07 л/кг. Отмечается значительное связывание лираглутида с белками плазмы крови ({amp}gt; 98%).

Метаболизм лираглутида происходит подобно крупным белкам, без участия в качестве пути выведения какого-либо специфического органа. На протяжении 24 часов после введения однократной дозы главным компонентом плазмы остается неизмененное вещество. В плазме обнаружены два метаболита (≤ 9 и ≤ 5% от общей дозы).

Неизмененный лираглутид после введения дозы [3Н]-лираглутида в моче или кале не определяется. Почками или через кишечник выводится лишь незначительная часть связанных с веществом метаболитов (6 и 5% соответственно).

На сегодняшний день на фармакологическом рынке отсутствуют полные аналоги лекарственного препарата Виктоза.

Цена на такой медицинский препарат, в первую очередь, зависит от количества шприц-ручек в упаковке.

Приобрести медикаментозное средство в городских аптеках можно от  7 до 11,2 тысяч рублей.

Аналогичными, по своему фармакологическому воздействию, но с другим действующим компонентом, выступают следующие медикаментозные лекарства:

  1. Новонорм – таблетированное лекарственное средство, которое имеет сахаропонижающее действие на организм. Производителем такого лекарства выступает Германия. Основным действующим компонентом является вещество репаглинид. Часто применяется при инсулиннезависимом сахарном диабете, как основное средство или в комплексной терапии с Метформином или тиазолидиндионом. Стоимость препарата в зависимости от дозировок варьируется от 170 до 230 рублей.
  2. Баета – лекарственный препарат, который назначается как вспомогательное средство в комплексной терапии при лечении инсулиннезависимого сахарного диабета. Выпускается в форме раствора для проведения подкожных инъекций. Основным действующим компонентом является эксенатид. Средняя цена такого лекарства в аптеках составляет 4 тысячи рублей.

Помимо этого аналогом препарата Виктоза является Луксумия

Принимать решение о необходимости заменить медпрепарат во время терапевтического курса может исключительно лечащий врач.

В видео  этой статье рассказано о препаратах, снижающих уровень сахара в крови.

Уровень сахара

Мужчина

Женщина

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций

Укажите возраст мужчины

Укажите возраст женщины

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Противопоказания

Основным показанием к применению лекарства Виктоза является сахарный диабет 2 типа. Таким больным раствор может быть назначен в качестве самостоятельного лекарственного средства, так и в виде составного компонента комплексной терапии гипогликемическими пероральными средствами, наиболее известными среди которых являются Диабеталонг, Глибенкламид и Метформин.

Дополнительно врач может назначить препарат Виктоза и в составе комплексной терапии вместе с инсулином в том случае, если в результате использования предыдущих сочетаний лекарств не удалось добиться необходимого результата.

Вне зависимости от варианта использования препарата помимо его приёма больной должен соблюдать особую диету и поддерживать некоторую физическую нагрузку.

Недопустимо назначать препарат больным с сахарным диабетом первого типа, а также лицам с выявленной гиперчувствительностью к основным компонентам препарата. Также его запрещается применять женщинам во время беременности и в период лактации.

Другими абсолютными противопоказаниями к назначению препарата являются парез желудочного органа, сердечная недостаточность, колит, кетоацидоз. Запрещается применять лекарство пациентам младше 18 лет.

Говорят, что способствует сбросу лишних килограммов использование препарата «Виктоза», отзывы. Похудение здесь идет за счет нормализации уровня сахара в крови и снижения аппетита.

Действие лекарства было исследовано европейскими учеными на людях с избыточным весом. В эксперименте принимали участие 564 человека. Испытуемых разделили на три группы, и все они находились под контролем специалистов.

Пациенты должны были придерживаться правильного питания, снизить калорийность своего рациона и уделять время физической активности. При этом первая группа оппонентов принимала плацебо, вторая — «Ксеникал», а люди из третьей категории – «Виктозу».

Результаты эксперимента показали, что из лиц, принимавших плацебо, смогли снизить свой вес только 30 %. В группе, употреблявшей «Ксеникал», наблюдалось около 44 % похудевших пациентов. Эффективность у участников третьей группы составила 75 %.

Данный показатель характеризует хороший результат похудения у лиц, употреблявших препарат «Виктоза». Инструкция по применению (отзывы некоторых больных отмечают головные боли и тошноту в периоды лечения данным средством) рекомендует его пациентам с сахарным диабетом II степени.

Лекарство снижает аппетит, улучшает общее самочувствие таких больных, стабилизирует уровень сахара. Потерянный в результате применения этого средства вес пациентам удалось удержать достаточно длительный период даже после отмены «Виктозы».

Применявшие это средство люди отметили снижение веса от 7 до 10 кг за один месяц. Но несмотря на это, «Виктоза» является очень серьезным препаратом, способным вызвать самые неожиданные последствия, поэтому перед его использованием необходима консультация специалиста и полное обследование организма.

Если мысль похудеть с «Виктозой» не дает покоя, то следует помимо раствора применить дополнительный комплекс мер для успешного снижения массы тела.

Лекарство «Виктоза» (инструкция и отзывы обращают внимание на необходимость консультации врача перед использованием данного препарата) назначают при сахарном диабете II типа. В этом случае раствор может применяться как при монотерапии, так и при комплексном лечении гипогликемическими пероральными средствами, такими как «Дибетолонг», «Глибенкламид» и «Метформин».

Во всех вышеперечисленных случаях терапия должна сопровождаться лечебной диетой и физическими упражнениями.

Лекарственное средство запрещено применять при сахарном диабете I типа, а также если имеется гиперчувствительность к составляющим компонентам препарата. Нельзя использовать препарат при беременности и в период кормления ребенка грудью.

Лекарственное средство вводится один раз в день, подкожно, в район живота, плеча или бедра, вне зависимости от приема пищи. Рекомендуется делать инъекцию лекарством «Виктоза» (инструкция по применению подробно описывает способ применения данного медикамента) в одно и то же время. Лекарство нельзя применять для внутримышечного и тем более для внутривенного введения.

Первичная суточная дозировка этого средства не должна превышать 0,6 мг. Постепенно, в течение недели, ее повышают до 1,2 мг. Если есть необходимость, то в течение последующих семи дней постепенно увеличивают дозу до 1,8 мг. Суточная доза в 1,8 мг является максимально допустимой.

Врачи советуют раствором «Виктоза» дополнять лечение метформином. Рекомендуют его применять совместно с метформином и тиазолидиндионом. Дозу последних препаратов можно не менять.

Препарат используют при лечении производными сульфонилмочевинами и в комплексной терапии метформина с сульфонилмочевиной. В последнем случае содержание производных сульфонилмочевин снижают для предупреждения возникновения нежелательной гипогликемии.

Здесь не требуется подбор дозы в зависимости от возраста пациента. С осторожностью «Виктозу» должны применять лица возрастной группы от 75 лет.

Допустимо использование препарата без корректировки доз у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. При тяжелых патологиях функций почек использовать это средство противопоказано. Также нельзя вводить препарат людям с заболеванием почек различной степени тяжести.

— монотерапии;

Виктоза{amp}lt;sup

— комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами), у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии;

— комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Виктоза® и метформином.

Препарат Виктоза® показан для снижения риска развития больших сердечно-сосудистых событий (смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием в качестве дополнения к стандартному лечению сердечно-сосудистых заболеваний (на основании анализа времени наступления первого большого сердечно-сосудистого события — см. «Фармакодинамика», подраздел Оценка влияния на ССС).

гиперчувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных веществ препарата;

медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. семейном;

множественная эндокринная неоплазия типа 2;

сахарный диабет типа 1 (см. «Особые указания»);

диабетический кетоацидоз (см. «Особые указания»).

хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);

воспалительные заболевания кишечника (см. «Особые указания»);

диабетический гастропарез (см. «Особые указания»);

Противопоказания к применению

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt;15 мл/мин);

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст до 18 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Не рекомендуется применение у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

С осторожностью: в связи с ограниченным опытом применения препарат Виктоза® рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями щитовидной железы и наличием острого панкреатита в анамнезе (см. «Особые указания»).

При температуре 2–8 °C (в холодильнике). Но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать. Для шприц-ручки, находящейся в использовании, использовать в течении 1 мес. Хранить при температуре не выше 30 °C или от 2 до 8 °C (в холодильнике).

Хранить в недоступном для детей месте.

30 мес.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Препарат Виктоза, как правило, назначается пациентам с диагнозом инсулиннезависимый сахарный диабет, как вспомогательный медицинский препарат. Терапевтический курс с применением такого лекарства в обязательном порядке должен сопровождаться соблюдением специальной диеты и активными физическими тренировками. Только в таком случае, можно добиться максимального эффекта от применения препарата.

Лекарство Виктоза выпускается компанией-производителем в форме раствора для проведения подкожных инъекций. В таблетках и других медикаментозных формах лекарственное средство не представлено на сегодняшний день.

Препарат Виктоза представляет собою аналоги глюкагоноподобного человеческого  пептида-один, произведенного биотехнологическим способом, и на девяносто семь процентов с ним совпадает. Вещество связывается с определенными рецепторами, которые являются мишенью для вырабатываемого организмом инкретина.

Передозировка

П/к в область живота, бедра или плеча, 1 раз в сутки в любое время, независимо от приема пищи. Место и время инъекции могут изменяться без коррекции дозы. Однако предпочтительнее вводить препарат приблизительно в одно и то же время суток, в наиболее удобное для пациента время.

Для улучшения желудочно-кишечной переносимости начальная доза препарата составляет 0,6 мг в день. После применения препарата в течение минимум 1 нед дозу следует увеличить до 1,2 мг. Есть данные о том, что у некоторых пациентов эффективность лечения возрастает при увеличении дозы препарата с 1,2 до 1,8 мг.

С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учетом клинической эффективности дозу препарата Виктоза® можно увеличить до 1,8 мг после применения его в дозе 1,2 мг в течение минимум 1 нед. Применение препарата в ежедневной дозе выше 1,8 мг не рекомендуется.

Препарат Виктоза® можно применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.

Препарат Виктоза® можно добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины, или комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины, или терапии инсулином.

При добавлении препарата Виктоза® к терапии производными сульфонилмочевины или инсулином следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины или инсулина с целью минимизации риска возникновения гипогликемий (см. «Особые указания»).

Для коррекции дозы препарата Виктоза® не требуется проведение самоконтроля концентрации глюкозы крови. Однако в начале терапии препаратом Виктоза® в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином такой самоконтроль концентрации глюкозы крови может потребоваться для коррекции дозы производных сульфонилмочевины или инсулина.

Пропущенная доза. В случае пропуска дозы препарат Виктоза® следует ввести как можно быстрее в пределах 12 ч с момента запланированного введения дозы.

Если продолжительность пропуска составляет более 12 ч, препарат Виктоза® следует ввести на следующий день в запланированное время.

Не следует вводить на следующий день дополнительную или увеличенную дозу препарата Виктоза® для компенсации пропущенной дозы.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст ({amp}gt;65 лет). Не требуется коррекция дозы в зависимости от возраста (см. «Фармакокинетика»).

Почечная недостаточность. Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени. Опыт применения препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует; применение препарата Виктоза® у таких пациентов противопоказано (см. «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность. Не требуется коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (см. «Фармакокинетика»). Препарат Виктоза® не рекомендуется к применению у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Дети и подростки. Применение препарата Виктоза® у детей и подростков до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.

По данным клинических исследований и пострегистрационного применения лираглутида, были зарегистрированы случаи передозировки с увеличением дозы до превышающей рекомендованную в 40 раз (72 мг). Был отмечен один случай передозировки с превышением дозы в 10 раз (18 мг ежедневно) в течение 7 мес.

Симптомы: как правило, пациенты отмечали тяжелую тошноту, рвоту и диарею, но выздоравливали без остаточных явлений. Ни у кого из пациентов не было отмечено гипогликемии тяжелой степени.

Лечение: в случае передозировки препарата Виктоза® рекомендуется проведение соответствующей симптоматической терапии.

Особенноси виктозы

Виктозу необходимо вводить подкожно в живот, плечо или бедро 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи. Место и время инъекции можно менять без коррекции дозы, тем не менее желательно вводить препарат примерно в одно и то же время суток, наиболее удобное для пациента.

Чтобы улучшить желудочно-кишечную переносимость начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 0,6 мг. Минимум через неделю дозу увеличивают до 1,2 мг. При необходимости, для достижения наилучшего гликемического контроля, с учетом клинической эффективности Виктозы, минимум через неделю возможно увеличение дозы до 1,8 мг. Применение более высоких доз не рекомендуется.

Препарат можно назначать дополнительно к проводимой терапии метформином или комбинированной терапии метформином в сочетании с тиазолидиндионом. Дозы последних при этом корректировать не нужно.

Виктозу можно добавлять к существующей терапии производными сульфонилмочевины или комбинированной терапии метформином в сочетании с производными сульфонилмочевины. В этом случае для минимизации риска развития нежелательных гипогликемий дозу производных сульфонилмочевины следует снижать.

Также Виктозу можно добавлять к базальным инсулинам, но для снижения риска возникновения гипогликемии необходимо уменьшать дозу инсулина.

Когда назначают виктозу

В случае пропуска приема дозы:

  • если прошло не более 12 часов, необходимо как можно быстрее ввести пропущенную дозу;
  • если прошло более 12 часов, следующую дозу необходимо ввести на следующий день в запланированное время, т. е. не нужно компенсировать пропущенную дозу введением дополнительной или удвоенной дозы.

Каждая шприц-ручка предназначена для индивидуального использования.

Препарат следует вводить с помощью игл длиной до 8 мм и толщиной до 32G (не входят в комплект, поэтому приобретаются отдельно). Шприц-ручки сочетаются с одноразовыми инъекционными иглами НовоТвист и НовоФайн.

Не следует вводить Виктозу, если раствор выглядит иначе, чем прозрачная почти бесцветная или бесцветная жидкость.

Нельзя вводить препарат, если он подвергся замораживанию.

Нельзя хранить шприц-ручку с присоединенной иглой. После каждой инъекции ее необходимо выбрасывать. Эта мера позволяет предотвратить утечку, загрязнение и инфицирование препарата, а также гарантирует точность дозирования.

Основные симптомы: тяжелая тошнота, рвота и диарея. Выздоровление обычно наступает без остаточных явлений. О случаях гипогликемии тяжелой степени нет сведений.

Терапия: симптоматическая.

Побочные явления

Несмотря на высокую стоимость препарата, он является довольно эффективным. Но при этом нужно учитывать, что у отдельных категорий пациентов он может вызвать опасные для здоровья реакции — тошноту, рвоту, диарею, а также боли в области кишечника.

Во время проведения лечения препаратом у больного может возникать потеря аппетита и присутствовать признаки анорексии. При несоблюдении рекомендаций по использованию препарата возникает опасность возникновения гипогликемического состояния и головной боли.

Также существует риск появления дискомфорта в местах выполнения уколов. Иногда препарат может стать причиной развития инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей.

С особым вниманием врач должен подходить к назначению препарата больным, страдающим панкреатитом. Дело в том, что лекарство Виктоза может вызвать обострение этого заболевания. Иногда из-за этого лекарства у больного могут возникнуть нарушения в работе щитовидной железы, зоб и прочие новообразования.

Любой обнаруженный нетипичный симптом требует немедленного прекращения применения препарата.

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями во время клинических исследований являлись нарушения со стороны ЖКТ: тошноту и диарею регистрировали очень часто, а рвоту, запор, боль в животе и диспепсию — часто.

Головную боль и инфекции верхних дыхательных путей также регистрировали часто. Кроме того, гипогликемию регистрировали часто и очень часто при применении препарата Виктоза® в комбинации с производными сульфонилмочевины.

Ниже представлен перечень нежелательных реакций, отмеченных в долгосрочных контролируемых исследованиях IIIа фазы, исследовании LEADER® и спонтанных (пострегистрационных) сообщениях. Частота для связанных спонтанных (пострегистрационных) сообщений была рассчитана на основании их частоты в клинических исследованиях IIIа фазы.

Нежелательные реакции распределены по группам в соответствии с системами органов MedDRA и частотой. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000 до {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000 до {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000).

Инфекции и инвазии: часто — инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: часто — гипогликемия*, анорексия, снижение аппетита; нечасто — дегидратация***.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны сердца: часто — увеличение ЧСС.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея; часто — рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, запор, гастрит, метеоризм, вздутие живота, ГЭРБ, отрыжка; очень редко — панкреатит (включая панкреонекроз).

Со стороны желчевыводящих путей: нечасто — холелитиаз, холецистит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — крапивница, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек***, острая почечная недостаточность***.

Общие расстройства и реакции в местах введения: часто — повышенная утомляемость, реакции в местах введения; нечасто — недомогание.

Лабораторные методы исследования: часто — повышение активности липазы**, амилазы**.

N=2501 пациент, получающий терапию препаратом Виктоза®.

* Явление встречается очень часто при применении в комбинации с инсулином.

** Данные получены только в ходе клинических исследований IIIb и IV фазы, во время которых измерялись указанные параметры.

*** см. «Особые указания».

Описание отдельных побочных реакций

Гипогликемия: большинство эпизодов подтвержденной гипогликемии, зарегистрированных в ходе клинических исследований, были легкими. Во время клинических исследований при применении препарата Виктоза® в виде монотерапии не отмечено случаев возникновения тяжелой гипогликемии.

Тяжелая гипогликемия возникает нечасто и главным образом наблюдается при применении препарата Виктоза® в комбинации с производными сульфонилмочевины (0,02 случая/пациента в год). При применении препарата Виктоза® в сочетании с другими ПГГП (не производными сульфонилмочевины) наблюдались отдельные случаи гипогликемии (0,001 случая/пациента в год).

В ходе исследования LEADER® были зарегистрированы эпизоды тяжелой гипогликемии, но частота их была меньшей при применении лираглутида по сравнению с плацебо (1 против 1,5 явлений на 100 пациенто-лет; соотношение 0,69 [0,51–0,93]) (см. Оценка влияния на ССС).

При терапии препаратом Виктоза® в дозе 1,8 мг в комбинации с инсулином и метформином не было отмечено случаев тяжелых гипогликемий. Частота случаев легкой гипогликемии составила 0,228 случая/пациента в год.

Со стороны ЖКТ: в большинстве случаев тошнота носила легкий или умеренный характер, была преходящей и редко приводила к отмене терапии (рис. 5).

Рисунок 5. Динамика числа пациентов с нежелательными явлениями в виде тошноты в зависимости от срока после рандомизации (долгосрочное исследование).

20,7% пациентов, получавших препарат Виктоза® в комбинации с метформином, и 9,1% пациентов, получавших препарат Виктоза® в комбинации с производными сульфонилмочевины, перенесли как минимум 1 эпизод тошноты.

12,6% пациентов, получавших препарат Виктоза® в комбинации с метформином и 7,9% пациентов, получавших препарат Виктоза® в комбинации с производными сульфонилмочевины, перенесли как минимум 1 эпизод диареи.

В ходе долгосрочных контролируемых клинических исследований (26 нед или более) частота прекращения участия пациентов в исследовании из-за развития побочных эффектов составила 7,8% в группе пациентов, получавших препарат Виктоза®, и 3,4% в группе пациентов, получавших препараты сравнения.

У пациентов в возрасте старше 70 лет частота развития побочных реакций со стороны ЖКТ при применении препарата Виктоза® может быть выше.

При применении препарата Виктоза® у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 60–90 и 30–59 мл/мин соответственно) частота побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше.

Холелитиаз и холецистит: в ходе долгосрочных контролируемых клинических исследований IIIa фазы сообщалось о нескольких случаях развития холелитиаза (0,4%) и холецистита (0,1%) у пациентов, получавших препарат Виктоза®.

Реакции в месте введения: в ходе долгосрочных (26 нед или более) контролируемых исследований приблизительно у 2% субъектов, получавших препарат Виктоза®, отмечались реакции в месте введения препарата.

Панкреатит: сообщалось о нескольких случаях развития острого панкреатита ({amp}lt;0,2%) в ходе долгосрочных клинических исследований. Имеются сообщения о случаях развития панкреатита в пострегистрационном периоде.

Аллергические реакции: в пострегистрационном периоде сообщалось о возникновении аллергических реакций, таких как крапивница, сыпь и зуд. В пострегистрационном периоде при приеме препарата Виктоза® описано несколько случаев анафилактических реакций, сопровождавшихся такими симптомами, как артериальная гипотония, учащенное сердцебиение, одышка, периферические отеки.

Препарат «Виктоза» (отзывы отмечают, что средство стоит достаточно дорого, но действует эффективно и результат стоит этих денег) при использовании может спровоцировать тошноту, рвотный рефлекс, диарею и болевые ощущения в районе кишечника.

Есть вероятность возникновения определенного дискомфорта в месте введения. В некоторых случаях препарат провоцирует инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.

С осторожностью следует применять лекарство при панкреатите, так как возможно его обострение. В некоторых случаях возникают сбои в работе щитовидной железы. Средство может спровоцировать возникновение зоба и других новообразований.

При возникновении вышеперечисленной симптоматики использование «Виктозы» следует прекратить.

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (≥ 1/10) – тошнота, диарея; часто (≥ 1/100 до {amp}lt; 1/10) – боли в верхней части живота, диспепсия, гастрит, вздутие живота, метеоризм, запор, отрыжка, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; очень редко ({amp}lt; 1/10 000) – панкреатит (в т. ч. панкреонекроз);
  • нарушения метаболизма и питания: часто – снижение аппетита, анорексия, гипогликемия (при применении Виктозы в комбинации с инсулином); нечасто (≥ 1/1000 до {amp}lt; 1/100) – дегидратация;
  • со стороны иммунной системы: редко (≥ 1/10 000 до {amp}lt; 1/1000) – анафилактические реакции;
  • инфекции и инвазии: часто – инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность;
  • со стороны сердца: часто – увеличение частоты сердечных сокращений;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – зуд, крапивница;
  • прочие: часто – реакции в месте введения; нечасто – недомогание.

Особые указания

Виктоза не заменяет инсулин.

Препарат нельзя вводить внутримышечно и внутривенно.

Применение агонистов рецепторов ГПП-1 ассоциируется с риском развития острого панкреатита, поэтому пациентов необходимо информировать о его характерных признаках. При подозрении на развитие этого заболевания следует немедленно прекратить лечение Виктозой, в случае подтверждения диагноза возобновлять применение препарата противопоказано.

При применении Виктозы в комбинации с производными сульфонилмочевины или базальным инсулином возрастает вероятность развития гипогликемии. Снизить риск можно, уменьшив дозу производных сульфонилмочевины или базального инсулина.

Исследования по поводу влияния препарата на способность работать со сложными механизмами и управлять автотранспортными средствами не проводились. Маловероятно, что лираглутид оказывает негативное влияние на психомоторные и когнитивные функции.

Однако при применении Виктозы, особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины или базальным инсулином, возможно развитие гипогликемии, поэтому пациентам следует соблюдать меры предосторожности.

Применение препарата Виктоза® противопоказано у пациентов с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Препарат Виктоза® не заменяет инсулин.

Отсутствует опыт применения препарата Виктоза® у пациентов с ХСН IV функционального класса в соответствии с классификацией ХСНNYHA. Применение препарата Виктоза® у таких пациентов противопоказано.

Опыт применения препарата Виктоза® у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника и диабетическим гастропарезом ограничен. Применение препарата Виктоза® у данных групп пациентов противопоказано, т.к.

Острый панкреатит

Применение агонистов ГПП-1 ассоциировалось с риском развития острого панкреатита. Пациенты должны быть информированы о характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении на панкреатит терапия препаратом Виктоза® должна быть немедленно прекращена;

в случае подтверждения острого панкреатита терапию препаратом Виктоза® возобновлять не следует. При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита.

Имеются ограниченные данные по применению препарата Виктоза® у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Неизвестно, подвергаются ли пациенты с панкреатитом в анамнезе повышенному риску развития панкреатита при применении препарата Виктоза®.

Заболевания щитовидной железы

В ходе клинических исследований препарата Виктоза® у отдельных пациентов (в частности, у пациентов, уже имеющих заболевания щитовидной железы) сообщалось о побочных явлениях со стороны щитовидной железы, включая повышение концентрации кальцитонина в сыворотке крови, зоб и новообразования щитовидной железы, в связи с этим препарат Виктоза® у таких пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью).

В постмаркетинговом периоде у пациентов, получавших лираглутид, были отмечены случаи медуллярного рака щитовидной железы. Имеющихся данных недостаточно для установления или исключения причинно-следственной связи возникновения медуллярного рака щитовидной железы с применением лираглутида у человека.

При выявлении повышения концентрации кальцитонина в сыворотке крови необходимо провести дальнейшее обследование пациента. Пациенты с узлами щитовидной железы, выявленными на медосмотре или при УЗИ щитовидной железы, также должны быть дополнительно обследованы.

Гипогликемия

Пациенты, получающие препарат Виктоза® в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином, имеют повышенный риск развития гипогликемии (см. «Побочные действия»). Риск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу производных сульфонилмочевины или инсулина.

Дегидратация

В ходе проведения клинических исследований сообщалось о появлении признаков и симптомов дегидратации и почечной недостаточности у пациентов, принимавших препарат Виктоза®. Пациенты, получающие препарат Виктоза®, должны быть предупреждены о возможном риске обезвоживания в связи с побочными эффектами со стороны ЖКТ и необходимости соблюдения ими мер предосторожности, чтобы избежать развития гиповолемии.

Фертильность

За исключением небольшого уменьшения числа живых имплантатов, в исследованиях на животных не было получено свидетельств неблагоприятного влияния на фертильность.

Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Исследований влияния препарата Виктоза® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Маловероятно, что препарат Виктоза® может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами, особенно при применении препарата Виктоза® в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Руководство по использованию

Шприц-ручка Виктоза® предназначена только для индивидуального использования. Препарат Виктоза® нельзя использовать, если он выглядит иначе, чем прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Препарат Виктоза® нельзя использовать, если он подвергся замораживанию.

Препарат Виктоза® можно вводить при помощи игл длиной до 8 мм и толщиной до 32G.

Шприц-ручка предназначена для использования в комбинации с одноразовыми инъекционными иглами НовоФайн® или НовоТвист®.

Инъекционные иглы не включены в упаковку. Пациент должен быть проинформирован о том, что использованную иглу следует выбрасывать после каждой инъекции, а также о том, что нельзя хранить шприц-ручку с присоединенной иглой.

Фармакодинамика

Лираглутид представляет собой аналог человеческого ГПП-1, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека.

Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 — эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам п/к 1 раз в сутки.

Длительный T1/2 препарата из плазмы обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к ДПП-4 и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП).

Лираглутид взаимодействует с рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается уровень цАМФ. Под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы.

В то же время под действием лираглутида происходит глюкозозависимое подавление излишне высокой секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона.

С другой стороны, во время гипогликемии лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка.

ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления калорий, а рецепторы ГПП-1 расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита.

В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации рецепторов ГПП-1 усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела.

Рецепторы ГПП-1 представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. Исследования с участием людей и на животных показали, что активация лираглутидом рецепторов ГПП-1 может оказывать сердечно-сосудистые и микроциркуляторные эффекты, в т.ч.

Исследования на экспериментальных моделях животных с преддиабетом показали, что лираглутид замедляет развитие сахарного диабета (СД). Диагностика in vitro показала, что лираглутид является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации бета-клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель бета-клеток (апоптоз), индуцируемую цитокинами и свободными жирными кислотами.

In vivo лираглутид повышает биосинтез инсулина и увеличивает массу бета-клеток у экспериментальных животных моделей с СД. Когда концентрация глюкозы нормализуется, лираглутид перестает увеличивать массу бета-клеток поджелудочной железы.

Препарат Виктоза® обладает длительным 24-часовым действием и улучшает гликемический контроль путем снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с СД типа 2 (СД2).

Глюкозозависимая секреция инсулина. При возрастании концентрации глюкозы в плазме препарат Виктоза® увеличивает секрецию инсулина. При применении поэтапной инфузии глюкозы секреция инсулина после введения однократной дозы препарата Виктоза® пациентам с СД2 возрастает до уровня, сопоставимого с таковым у здоровых субъектов (рис. 1).

Рисунок 1. Средняя скорость секреции инсулина в сравнении с концентрацией глюкозы после введения однократной дозы 7,5 мкг/кг (»0,66 мг) лираглутида или плацебо у пациентов с СД2 (N=10) и у не получавших терапию здоровых добровольцев (N=10) во время поэтапной инфузии глюкозы (исследование 2063)

Функция бета-клеток поджелудочной железы. В ходе фармакодинамических исследований препарат Виктоза® улучшал функцию бета-клеток поджелудочной железы у пациентов с СД2, что подтверждается первой и второй фазой инсулинового ответа и максимальной секреторной активностью бета-клеток.

Клинические исследования продолжительностью до 52 нед показали, что терапия препаратом Виктоза® привела к улучшению функции бета-клеток поджелудочной железы.

Секреция глюкагона. Препарат Виктоза®, стимулируя секрецию инсулина и подавляя секрецию глюкагона, уменьшает концентрацию глюкозы в крови. Препарат Виктоза® не подавляет глюкагоновый ответ на низкую концентрацию глюкозы крови. Кроме того, на фоне препарата Виктоза® наблюдается более низкая выработка эндогенной глюкозы.

Опорожнение желудка. Препарат Виктоза® вызывал небольшую задержку опорожнения желудка, что приводило к снижению интенсивности поступления постпрандиальной глюкозы (ППГ) в кровь.

Масса тела, состав тела и расход энергии. У пациентов с повышенной массой тела, включенных в долгосрочные клинические исследования препарата Виктоза®, последний вызвал значительное снижение массы тела.

Сканирование тела показало, что потеря массы тела произошла, в первую очередь, из-за потери жировой ткани пациентов. Потеря массы тела объясняется тем, что во время терапии препаратом Виктоза® у пациентов снижаются ощущение голода и расход энергии.

Электрофизиология сердца (ЭФс). Действие препарата Виктоза® на процесс реполяризации в сердце было протестировано в исследовании ЭФс. Применение препарата Виктоза® в равновесной концентрации в ежедневной дозе до 1,8 мг не вызывает удлинение скорректированного интервала QT.

Клиническая эффективность и безопасность. Оценка влияния препарата Виктоза® на гликемический контроль осуществлялась в 5 двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях. В эти исследования были рандомизированы 3992 пациента с СД2 (3978 пациентов получали терапию, из них 2501 — препаратом Виктоза®).

Гликемический контроль. Показатель HbA1с составил менее 7% и сохранялся на протяжении 12 мес при назначении препарата Виктоза® пациентам, ранее получавшим терапию в виде диеты и физических нагрузок (исследование 1573) представлен на рисунке 2.

Рисунок 2. Динамика показателя HbA1с по неделям терапии для препарата Виктоза® и глимепирида (оба в виде монотерапии в течение 52 нед)

У пациентов с HbA1с выше 9,5% в исходной точке исследования данный показатель снизился на 2,1% на фоне монотерапии препаратом Виктоза®, в то время как у пациентов, участвующих в клинических исследованиях комбинированного применения препарата Виктоза®, средний уровень HbA1с снизился на 1,1–2,5%.

У пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Виктоза® и метформином, добавление базального инсулина обеспечило снижение показателя HbA1с от исходного значения на 1,1%.

Препарат Виктоза® в течение 26-недельной комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (ПГГП) привел к устойчивому снижению показателя HbA1с в диапазоне от 1,1 до 1,5%.

Доля пациентов, достигших снижения показателя HbA1с. На фоне монотерапии препаратом Виктоза® доля пациентов, достигших показателя HbA1с {amp}lt;7%, составила 51%. При применении препарата Виктоза® в сочетании с одним или несколькими ПГГП доля пациентов, достигших показателя HbA1с ≤6,5%, составила от 42 до 54%.

В группах пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Виктоза® 1,8 мг и метформином, доля пациентов, достигших целевого показателя HbA1с ({amp}lt;7 и ≤6,5%) после добавления базального инсулина, составила 43 и 17% соответственно.

Во всех 26-недельных исследованиях комбинированного применения препарата Виктоза® удалось достичь показателя HbA1с {amp}lt;7% у бóльшего числа пациентов, получавших препарат в виде комбинированной терапии, по сравнению с числом пациентов, получавших его в виде монотерапии.

Пациенты с нарушением функции почек. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в качестве дополнения к инсулину и/или ПГГП у пациентов с СД2 и нарушением функции почек средней степени тяжести через 26 нед препарат Виктоза® 1,8 мг снижал показатель HbA1с на 1,05% против 0,38% у пациентов, получавших плацебо.

Доля пациентов, достигших показателя HbA1с {amp}lt;7% при применении препарата Виктоза® составила 52,8% против 19,5% при применении плацебо. У пациентов, получавших препарат Виктоза®, было отмечено снижение массы тела на 2,41 кг против 1,09 кг у пациентов, получавших плацебо.

Риск развития эпизодов гипогликемии между двумя группами терапии был сопоставим. Профиль безопасности препарата Виктоза® был в целом аналогичен таковому, отмеченному в других исследованиях препарата Виктоза®.

Концентрация глюкозы плазмы натощак. Концентрация ГПН снизилась на 13–43,5 мг/дл (0,72–2,42 ммоль/л) на фоне применения препарата Виктоза® как в виде монотерапии, так и в комбинации с одним или двумя ПГГП. Это снижение наблюдалось уже в течение первых двух недель терапии.

Постпрандиальный уровень гликемии. При применении препарата Виктоза® наблюдалось снижение концентрации ППГ после каждого из трех ежедневных приемов пищи на 31–49 мг/дл (1,68–2,71 ммоль/л).

Масса тела. 52-недельная монотерапия препаратом Виктоза® ассоциировалась с устойчивым снижением массы тела.

На протяжении всего периода клинических исследований устойчивое снижение массы тела также ассоциировалось с применением препарата Виктоза® в комбинации с ПГГП.

Снижение массы тела у пациентов, получающих препарат Виктоза® в комбинации с метформином, также наблюдалось после добавления базального инсулина.

Наибольшее снижение массы тела наблюдалось у пациентов, имевших в исходной точке исследования повышенный ИМТ.

Применение при беременности и лактации

Данные по применению препарата Виктоза® у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата (см. «Особые указания», Фертильность). Потенциальный риск для людей неизвестен.

Противопоказано применять препарат Виктоза® во время беременности, вместо него рекомендуется проводить лечение инсулином. Если пациентка готовится к беременности либо беременность уже наступила, терапию препаратом Виктоза® необходимо немедленно прекратить.

Неизвестно, проникает ли лираглутид в грудное молоко женщин. Исследования на животных показали, что проникновение лираглутида и метаболитов близкой структурной связи в грудное молоко является низким. Опыт применения препарата Виктоза® у кормящих женщин отсутствует. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Виктоза во время беременности/лактации не назначается.

Действие препарата виктоза

Адекватные сведения по применению препарата у беременных отсутствуют. При проведении исследований была установлена репродуктивная токсичность лираглутида. Потенциальный риск для людей не установлен. При подготовке пациентки к беременности либо при наступлении беременности Виктозу отменяют.

Профиль безопасности Виктозы в период лактации не изучался.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание лираглутида после п/к введения происходит медленно, Tmax в плазме — 8–12 ч после введения дозы препарата. Cmax лираглутида в плазме после п/к инъекции в однократной дозе 0,6 мг составляет 9,4 нмоль/л.

При введении лираглутида в дозе 1,8 мг средний показатель его Css в плазме (AUCτ/24) достигает приблизительно 34 нмоль/л. Экспозиция лираглутида (процесс воздействия препарата) усиливается пропорционально введенной дозе.

После введения лираглутида в однократной дозе внутрииндивидуальный коэффициент вариации для AUC составляет 11%. Абсолютная биодоступность лираглутида после п/к введения составляет приблизительно 55%.

Распределение. Кажущийся Vd лираглутида в тканях после п/к введения — 11–17 л. Средний Vd лираглутида после в/в введения — 0,07 л/кг. Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови ({amp}gt;98%).

Метаболизм. На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом (3H)-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены два метаболита в плазме (≤9 и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).

Выведение. После введения дозы (3H)-лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде связанных с лираглутидом метаболитов (6 и 5% соответственно) выводилась почками или через кишечник.

Радиоактивные вещества почками или через кишечник выводятся в основном в течение первых 6–8 дней после введения дозы препарата и представляют собой три метаболита. Средний клиренс из организма после п/к введения лираглутида в однократной дозе составляет приблизительно 1,2 л/ч с элиминационным T1/2 примерно 13 ч.

Пожилой возраст. Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев и анализ фармакокинетических данных, полученных в популяции пациентов (от 18 до 80 лет), свидетельствуют о том, что возраст не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Пол. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола. Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у пациентов женского и мужского пола, и данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Этническая принадлежность. Не требуется коррекции дозы в зависимости от этнической принадлежности. Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у пациентов белой, черной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, свидетельствует о том, что этническая принадлежность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Ожирение. Популяционный фармакокинетический анализ данных свидетельствует о том, что ИМТ не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетические свойства лираглутида изучались в ходе клинического исследования однократной дозы препарата у пациентов с различной степенью печеночной недостаточности. В исследование были включены пациенты с печеночной недостаточностью легкой степени (по классификации Чайлд-Пью тяжесть заболевания 5–6 баллов) и тяжелой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью тяжесть заболевания {amp}gt;9 баллов).

Наблюдалось снижение экспозиции лираглутида на 13–23% у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и значительное снижение экспозиции лираглутида (на 44%) у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени в сравнении со здоровыми добровольцами.

от легкой (оценка Cl креатинина 50–80 мл/мин) до тяжелой (оценка Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин) и пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе. Почечная недостаточность не оказала клинически значимого эффекта на фармакокинетику лираглутида.

Дети и подростки. Исследование препарата Виктоза® у детей не проводилось.

Аналоги

Аналогами Виктозы являются: Баета, Лираглутид.

Любое лекарственное средство требует применения только по назначению лечащего врача и с соблюдением рекомендаций инструкции. Это же касается и аналогов, которые могут быть назначены только по результатам проведенного специалистом обследования.

Применение виктозы

Первый препарат-заменитель является полноценным аналогом по активному компоненту и свойствам. В аптеках он предлагается по цене 27 тыс. р. Второй отличается от оригинального препарата лишь активным компонентом, при этом он оказывает аналогичное терапевтическое воздействие на организм и имеет те же показания к применению. В аптеках купить его можно по цене 4500 р.

Рекомендует применять строго по назначению врача препарат «Виктоза» инструкция. И аналоги, и данное лекарство нельзя назначать себе самостоятельно, без обследования, так как последствия могут быть весьма печальными.

Если препарат «Виктоза» не подошел и вызвал побочные явления, то его можно заменить аналогичными препаратами, такими как «Саксенда» и «Баета». Первый схож с «Виктозой» по действующему веществу и свойствам.

Лекарство «Виктоза»: отзывы пациентов и врачей

Перед началом использования шприц-ручки Виктоза® следует тщательно изучить указанную инструкцию.

Шприц-ручка Виктоза® содержит 18 мг лираглутида. Пациент может выбрать любую из трех возможных дозировок: 0,6; 1,2 и 1,8 мг. Шприц-ручка Виктоза® предназначена для использования с одноразовыми иглами НовоФайн® или НовоТвист® длиной до 8 мм и толщиной до 32G (0,25/0,23 мм).

Шприц-ручка Виктоза®

Игла (пример)

Подготовка шприц-ручки к инъекции

Проверить название и цветовой код на этикетке шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится лираглутид. Применение неправильного препарата может быть вредным для здоровья пациента.

А. Снять колпачок со шприц-ручки.

B. Снять с одноразовой иглы бумажную наклейку. Аккуратно и плотно накрутить иглу на шприц-ручку.

C. Снять наружный колпачок иглы и отложить его в сторону, не выбрасывая.

D. Снять внутренний колпачок иглы и выбросить его.

Важная информация. При каждой инъекции всегда использовать новую иглу. Такая мера позволит предотвратить загрязнение, инфицирование, утечку препарата из шприц-ручки, закупорку игл и гарантирует точность дозирования.

Важная информация. Никогда не надевать внутренний колпачок обратно на иглу. Это предотвратит риск случайного укола иглой.

Уход за шприц-ручкой

— не пытаться самостоятельно починить шприц-ручку или разобрать ее на части;

— предохранять шприц-ручку от попадания пыли, загрязнений и всех видов жидкостей;

— шприц-ручку можно очищать тканью, смоченной мягким моющим средством. Не погружать шприц-ручку в жидкость, не мыть и не смазывать ее, т.к. это может повредить механизм.

Важная информация

Шприц-ручка предназначена для индивидуального использования — не следует передавать ее другим лицам. Хранить шприц-ручку в недоступном для всех, а в особенности для детей, месте.

Проверка работы новой шприц-ручки

Важная информация

Всегда производить проверку работы шприц-ручки, как показано ниже, прежде чем использовать новую шприц-ручку для инъекций.

Если пациент уже использует шприц-ручку, ему следует перейти к этапу Н «Установка дозы».

Медикамент виктоза

E. Поворачивать селектор дозы до тех пор, пока в индикаторном окошке символ проверки работы не поравняется с указателем дозы.

F. Держа шприц-ручку иглой вверх, несколько раз постучать по картриджу пальцем, чтобы пузырьки воздуха переместились в верхнюю часть картриджа.

G. Удерживая шприц-ручку иглой вверх, нажимать пусковую кнопку до тех пор, пока в индикаторном окошке напротив указателя дозы не появится 0 мг. На конце иглы должна появиться капля препарата. Если капля не появилась, повторять операции Е–G до тех пор, пока на конце иглы не появится капля лираглутида.

Если после 4 повторов указанных операций капля препарата на конце иглы так и не появилась, поменять иглу на новую и повторить операции Е–G еще раз. Если капля препарата на конце иглы так и не появилась, это означает, что шприц-ручка неисправна и пациенту следует использовать новую шприц-ручку.

Важная информация. Если пациент уронил шприц-ручку на твердую поверхность или у него появились сомнения в ее полной исправности, прежде чем начать введение препарата, необходимо прикрепить новую одноразовую иглу и осуществить проверку работы шприц-ручки.

Установка дозы

Прежде всего необходимо удостовериться, что в индикаторном окошке «0 мг» находится напротив указателя дозы.

H. Поворачивать селектор дозы до тех пор, пока нужная пациенту доза (0,6; 1,2 или 1,8 мг) в индикаторном окошке не поравняется с указателем дозы (mg означает мг). Исправить ошибочно установленную дозу можно путем вращения селектора дозы вперед или назад до тех пор, пока цифры нужной дозы в индикаторном окошке не поравняются с указателем дозы.

При вращении селектора дозы назад соблюдать осторожность, чтобы случайно не нажать на пусковую кнопку, во избежание выброса дозы лираглутида. Если селектор дозы остановился до того, как в индикаторном окошке напротив указателя дозы появилась нужная пациенту доза, это означает, что оставшегося в шприц-ручке лираглутида не хватает для введения полной дозы. В таком случае следует выполнить одно из двух описанных ниже действий.

Ввести нужную дозу в два приема

Вращать селектор дозы в любом направлении до тех пор, пока доза 0,6 или 1,2 мг не окажется напротив указателя дозы. Сделать инъекцию. Подготовить новую шприц-ручку для второй инъекции и ввести остаток дозы препарата (в миллиграммах) для того, чтобы завершить введение полной дозы.

Можно разделить дозу препарата между используемой и новой шприц-ручкой только, если пациента этому обучили или это рекомендовал врач. Необходимо использовать калькулятор для планирования доз. Если пациент неправильно разделит дозу, он может ввести недостаточное или слишком большое количество лираглутида.

Сделать инъекцию полной дозы препарата с помощью новой шприц-ручки

Если селектор дозы остановился до того, как в индикаторном окошке напротив указателя дозы появились цифры 0,6 мг, подготовить для инъекции новую шприц-ручку и ввести полную дозу препарата с помощью новой шприц-ручки.

Важная информация. Не пытаться выбрать другие дозы, кроме доз 0,6; 1,2 или 1,8 мг. Цифры в индикаторном окошке должны находиться точно напротив указателя дозы — такое положение гарантирует, что пациент получит правильную дозу препарата.

Селектор дозы при вращении издает щелчки. Не использовать эти щелчки для отмеривания дозы лираглутида, необходимой пациенту для инъекции.

Не использовать шкалу картриджа для отмеривания дозы лираглутида для инъекции — она показывает недостаточно точные значения.

Введение препарата

I. Нажать пусковую кнопку до упора, пока в индикаторном окошке напротив указателя дозы не появится «0 мг». Необходимо соблюдать осторожность: не дотрагиваться пальцами до индикаторного окошка и не нажимать на селектор дозы — это может вызвать блокировку механизма шприц-ручки.

J. Извлечь иглу из-под кожи. Пациент может увидеть каплю лираглутида на конце иглы. Это нормальное явление, которое никак не влияет на дозу препарата, которая была только что введена.

K. Ввести конец иглы внутрь наружного колпачка иглы, не дотрагиваясь до иглы и наружного колпачка.

L. Когда игла находится в колпачке, осторожно подтолкнуть внешний колпачок иглы вперед, чтобы игла полностью вошла в него. Затем отвинтить иглу. Выбросить иглу, соблюдая меры предосторожности, и закрыть шприц-ручку колпачком.

Важная информация. Удалять использованную иглу после каждой инъекции и не хранить шприц-ручку с присоединенной иглой. Это поможет предотвратить загрязнение, инфицирование и утечку лираглутида из шприц-ручки и закупорку игл. Кроме того, это обеспечит точность дозирования.

Важная информация. Лица, осуществляющие уход за больным, должны обращаться с использованными иглами с особой осторожностью, чтобы избежать случайных уколов и перекрестного инфицирования.

Все врачи без исключения считают данный препарат серьезным и рекомендуют применять его строго по показаниям, то есть при наличии сахарного диабета II типа. Лишь в этом случае лечение данным средством даст хороший результат, ведь здесь избыточная масса тела играет решающую роль.

Используемое по назначению средство предупреждает развитие диабета и его осложнений. Эффективно понижает уровень глюкозы и восстанавливает естественную выработку инсулина. «Виктоза» усмиряет аппетит и притупляет чувство голода.

Некоторым пациентам удалось сбросить за месяц до 8 кг. Доктора предупреждают, что лекарство не стоит назначать себе самостоятельно и худеть с его помощью спонтанно. Может вызвать рак щитовидной железы и спровоцировать появление острого панкреатита неконтролируемое применение средства «Виктоза».

Отзывы похудевших встречаются самые разные. Отрицательные говорят о незначительном снижении веса, 1-3 кг за месяц. Отмечают ухудшение состояния здоровья, нарушение обмена веществ, головные боли и расстройство желудка.

Не видят необходимости его больше приобретать, потому что все равно надо соблюдать диету и уделять внимание фитнесу. Как правило, эти лица использовали препарат без назначения врача и не имея прямых показаний.

Отмечают положительно воздействие препарата «Виктоза» отзывы больных диабетом II типа. Эти люди указывают на большую потерю веса, 8-15 кг в месяц. Таких результатов удалось достичь не только воздействием лекарства на организм, но и правильным питанием и физической нагрузкой.

Пациенты указывают на легкость во всем теле, улучшение работы сердечно-сосудистой системы, снижение аппетита и потерю нежелательных килограммов. Эти люди остались довольны эффективностью раствора «Виктоза».

Условия отпуска из аптек

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и избыточного тепла месте при температуре 2–8 °С (в холодильнике, но не возле морозильной камеры). Не замораживать.

Срок годности – 2,5 года.

Шприц-ручки, находящиеся в использовании, следует хранить не более 1 месяца при температуре 2–8 °С или при температуре не более 30 °С. Не замораживать. Для защиты от света следует закрывать шприц защитным колпачком.

Отпускается по рецепту.

По рецепту.

30 мес.