Аллопуринол – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

0
46

Описание и состав

Таблетки по 100 мг плоские, круглые, белые или с сероватым оттенком, допускается несильный запах. Они имеют фаску и риску, на одной стороне надпись Е351.

В качестве действующего вещества в своем составе они содержат по 100 мг аллопуринола.

Кроме него в их состав входят:

  • молочный сахар;
  • картофельный крахмал;
  • Е572;
  • тальк;
  • повидон;
  • натрия карбоксиметилкрахмал.

На таблетках по 300 мг имеется гравировка «Е352», в остальном они схоже с таблетками по 100 мг. В качестве активного вещества они содержат 300 мг аллопуринола.

В качестве вспомогательных компонентов в их состав входят:

  • желатин;
  • Е572;
  • МКЦ;
  • аэросил;
  • натрия карбоксиметилкрахмал.

Способ применения

предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата

необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).

Аллопуринол – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Фармакологическое действие

Отмечается 2 главных свойства Аллопуринола: противоподагрическое и гиперурикемическое. Принцип действия препарата заключается в подавлении активности фермента ксантиноксидазы, под влиянием которого развивается поэтапный процесс преобразования гипоксантина в мочевую кислоту с промежуточным высвобождением ксантина.

Отмечается 2 главных свойства Аллопуринола: противоподагрическое и гиперурикемическое

Отмечается 2 главных свойства Аллопуринола: противоподагрическое и гиперурикемическое.

Принцип действия препарата заключается в подавлении активности фермента ксантиноксидазы

Принцип действия препарата заключается в подавлении активности фермента ксантиноксидазы.

После приема Аллопуринола отмечается уменьшение содержания мочевой кислоты в крови

После приема Аллопуринола отмечается уменьшение содержания мочевой кислоты в крови.

При контакте аллопуринола с ферментом ксантиноксидазы происходит его трансформация в оксипуринол, который не подвергается окислению и является аналогом ксантина. Учитывая, что препарат угнетает действие данного фермента, отмечается уменьшение содержания мочевой кислоты в крови, моче.

Эти вещества трансформируются в сходные с пурином соединения: аденозин, гуанозин (монофосфаты). В результате происходит снижение мочевой кислоты в разных жидких средах организма.

Одновременно отмечается разрушение уратных отложений, состоящих из натриевых и калиевых солей мочевой кислоты. Еще одним свойством вещества аллопуринола является остановка патологических процессов: прекращается образование наслоений солей, их отложений в тканях и почках.

Несколько иначе препарат может действовать при других состояниях организма. Например, если диагностирована гиперурикемия, ксантин и гипоксантин высвобождаются более интенсивно и применяются для повторного образования пуриновых оснований.

Фармакокинетика

Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении.

Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении препарата

Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении препарата.

Всасывается препарат быстро. Этот процесс развивается в верхних отделах кишечника. При проведении анализа крови можно обнаружить активный компонент Аллопуринола не позднее чем через 1 час после приема первой дозы, иногда скорость абсорбции препарата намного выше, при этом основное вещество попадает в кровь через полчаса.

Предельный показатель активности лекарственного вещества фиксируется через 90 минут после приема дозы Аллопуринола. Затем начинается процесс снижения его концентрации в плазме крови. Через 6 часов активное вещество уже не обнаруживается, остаются только его остаточные следы.

При попадании в организм основной компонент проходит трансформацию, в результате высвобождаются метаболиты. Они проявляют гипоурикемическую активность, но пик эффективности данных соединений наступает намного позднее — через 3-5 часов.

Еще одной особенностью Аллопуринола является низкая связываемость. Благодаря этому изменение концентрации белка не влияет на клиренс лекарства. Активное вещество распространяется по тканям организма, но в большей мере накапливается в печени, кишечнике.

Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество - при мочеиспускании

Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании.

Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании. Остальная доля вещества выводится в форме метаболитов с мочой.

Аллопуринол представляет собой структурный аналог гипоксантина.

При приеме препарата внутрь наблюдается ингибирование ксантиноксидазы. Это энзим, который отвечает за превращение гипоксантина в ксантин и далее в мочевую кислоту.

Аллопуринол снижает уровень мочевой кислоты в крови и моче, предупреждает ее отложение в тканях и способствует их растворению.

При оральном приеме активное вещество быстро адсорбируется из верхних отделов пищеварительного тракта. Биодоступность медикамента составляет 67—90%.В организме аллопуринол под воздействием 2-х энзимов ксантиноксидазы и альдегидоксидазы подвергается метаболизму в результате, которого образуется оксипуринол.

Максимальная концентрация в крови аллопуринола достигается через 1,5 часа после приема препарата, затем она начинает падать и через 6 часов можно обнаружить только его следы. Максимальная концентрация оксипуринола достигается спустя 3—5 часов после приема таблетки, и его уровень в плазме крови уменьшается значительно медленнее. Именно поэтому после разового приема таблетки эффект от нее наблюдается в течение суток.

Нет достоверных данных, как именно распределяется препарат в тканях, предполагают, что больше всего его накапливается в печени и слизистой кишечника, именно в этих местах регистрируется высокий уровень ксантиноксидазы.

Около 20% от принятой дозы медикамента выводится из организма через кишечник и приблизительно 10% от дневной дозировке выделяется с мочой в неизменном виде. Остальная часть выводится через почки в виде метаболитов.

Период полувыведения аллопуринола варьирует от 1 до 2 часов, период полувыведения оксипуринола достигает 13—30 часов.

Если у пациента нарушена функция почек, то это время может существенно удлиняться и повышаться уровень лекарства в плазме крови.

Дозирование для детей

Суточную

рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.

Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения.

Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.

Аллопуринол – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки надо принимать внутрь. Пить лекарство нужно 1 раз в день после приема пищи, запивая большим объемом воды. Когда дневная дозировка больше 300 мг или у пациента развиваются нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы, то принять медикамент следует за несколько приемов.

Чтобы снизить вероятность побочного действия аллопуринола терапию следует начинать с суточной дозировки 100 мг принять ее надо за 1 раз. Когда этой дозировки недостаточно для улучшения состояния пациента дозировку следует увеличивать постепенно пока не будет достигнут терапевтический эффект от медикамента.

При увеличении дозировки препарата через каждые 7—21 день нужно определять уровень мочевой кислоты в крови.

Дозировку медикамента подбирают в зависимости от тяжести патологии:

  • при легком течении болезни суточная дозировка может варьировать от 100 до 200 мг;
  • при средней тяжести заболевания дневная дозировка может варьировать от 300 до 600 мг;
  • при тяжелой форме болезни суточная дозировка составляет 700—900 мг.

Также дозировку можно рассчитывать исходя из веса больного, в этом случае она может составлять 2—10 мг на кг веса.

Пациентам пожилого возраст препарат прописывают в минимально эффективной дозировке.

При тяжелой форме почечной недостаточности препарат назначают в суточной дозировке меньше 100 мг, когда дозировка составляет 100 мг, то принимать медикамент следует как минимум через день.

Когда можно контролировать уровень оксипуринола в организме, то дозировку медикамента следует подбирать таким образом, чтобы содержания оксипуринола было меньше 100 мкмоль/л.

Лекарственное средство из организма удаляется при проведении гемодиализа. Когда его сеансы за неделю проводятся 2—3 раза, то стоит принимать медикамент сразу после процедуры в дозировке 300—400 мг (между сеансами гемодиализа лекарство не пьется).

При назначении аллопуринола с диуретиками тиазидного ряда нужно постоянно контролировать функцию почек. Дозировка аллопуринола должна быть наименьшей, которая оказывает терапевтическое действие.

При заболеваниях печени дозировка медикамента должна быть уменьшена. В начале лечения следует постоянно контролировать состояние печени.

Если в организме пациента наблюдается усиления метаболизма солей мочевой кислоты, к примеру, при онкологии или синдроме Леша-Найхана, то перед назначением цитостатиков следует скорректировать содержание мочевой кислоты в крови и в моче при помощи аллопуринола.

Также важно чтобы была адекватная гидратация, которая помогает поддерживать оптимальный диурез и ощелачивание мочи, в результате чего увеличивается растворимость самой мочевой кислоты и ее солей. Дозировка медикамента должна быть ближе к минимальной границе рекомендуемого диапазона дозировок.

для детей

Пациентам в возрасте от 3-х до 10 лет медикамент рекомендуется прописывать в суточной дозировке от 5 до 10 мг на кг веса.

Детям в возрасте 10—15 лет препарат выписывают в дневной дозировке 10—20 мг на кг веса. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг.

Пациентам старше 15 лет медикамент прописывают в тех же дозировках, что и взрослым.

Беременным пациенткам прописывают в обычном режиме. В период лактации после перевода младенца на искусственное вскармливание препарат выписывают в обычном режиме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении аллопуринола с азатиоприном или 6-меркаптопурином, их дозировку нужно сократить до ¼ от обычной дозы, так как оба эти вещества угнетают активность ксантиноксидазы, в результате чего удлиняется время их действия.

При комбинации аллопуринола с видарабином, период полужизни последнего удлиняется, что может стать причиной интоксикации.

Медикаменты с урикозурической активностью, например пробенецид, а также высокие дозы салицилатов могут усиливать выведения основного метаболита аллопуринола — оксипуринола, в результате чего терапевтический эффект от лечения может понижаться.

При одновременном назначении аллопуринола с хлорпропамидом, пациентам с нарушением функцией почек повышается вероятность длительного снижения в сахара в крови.

При параллельном приеме с аллопуринолом варфарина и других антикоагулянтов, которые являются производными кумарина, усиливаются действия от них.

Аллопуринол способен угнетать метаболизм теофиллина, поэтому концентрацию последнего следует контролировать в начале лечения, а также при увеличении дозировки аллопуринола.

При одновременном назначении аллопуринола и ампициллина или  амоксициллина повышается частота появления реакций со стороны кожных покровов.

Возможно повышения уровня циклоспорина и усиление его токсичности на фоне приема аллопуринола.

Нежелательно параллельно прописывать аллопуринол и диданозин, так как при такой комбинации наблюдается повышение максимальной концентрации в крови последнего.

Когда избежать этого не удается, следует уменьшить дозировку диданозина и следить за состоянием больного.

При комбинации аллопуринола с ингибиторами АПФ повышается вероятность развития лейкопении.

При параллельном назначении аллопуринола с тиазидными диуретинами, повышается вероятность развития нежелательных реакций гиперчувствительности от аллопуринола, особенно если у пациента наблюдаются проблемы с почками.

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.

Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.

Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.

Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.

Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).

Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Аллопуринол – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Наименование, характеристика

Интернет-цена, рублей

Аптечная цена, рублей

Таблетки 100 мг 50 шт.

91

100

Эгис 100 мг 50 шт.

106

120

Эгис 300 мг 30 шт.

139

150

Таблетки 300 мг 30 шт.

97

104

При лечении хронической нефропатии, камней в мочеполовой системе назначается Аллопуринол – инструкция по применению медикамента указывает на его действие по отношению к синтезу мочевой кислоты. За счет активного состава лекарственное средство действует эффективно, назначается врачом для устранения проблем с мочеиспусканием. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Стоимость Аллопуринола составляет в среднем 96 рублей. Цены колеблются от 73 до 135 рублей.

Формы выпуска и состав

Предлагается препарат во флаконах из темного стекла. Форма выпуска — таблетки. Их количество варьируется: 30 и 50 шт. В качестве действующего вещества в препарате используется одноименное соединение. Дозировка аллопуринола в 1 таблетке может быть разной и составляет 100 и 300 мг. Кроме того, в состав также входят другие вещества, не проявляющие гипоурикемическую активность:

  1. лактозы моногидрат;
  2. микрокристаллическая целлюлоза;
  3. карбоксиметилкрахмал натрия;
  4. желатин пищевой;
  5. магния стеарат;
  6. кремния диоксид коллоидный.

в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.

во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.