Эуфиллин при беременности — инструкция по применению, противопоказания и отзывы

0
29

Фармакокинетика

Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых — около 60%, у больных циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина.

у взрослых пациентов с бронхиальной астмой — 6-12 часов, у лиц, курящих — 4-5 часов, у лиц пожилого возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронические обструктивные заболевания легких — более 24 часов.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта — 10-20 мкг / мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр — 5-10 мкг / мл.

Токсические концентрации — выше 20 мкг / мл.

Состав

Эуфиллин при беременности — инструкция по применению, противопоказания и отзывы

Главным активным компонентом Эуфиллина в таблетках является аминофиллин в дозировке 150 мг. Химически, это вещество является солью теофиллина. Присоединение аминогруппы дало возможность применять препарат в пероральной форме, повысив его растворимость и уровень абсорбции.

В ампульном растворе главное действующее вещество — сам теофиллин, который является производным ксантина. В 1 мл раствора содержится 20 мг теофиллина. Механизм действия основан на блокировании аденозиновых рецепторов, снижении концентрации внутриклеточного кальция и увеличении цАМФ. Это приводит к получению следующих клинических эффектов:

  1. Бронхолитическому.
  2. Спазмолитическому.
  3. Сосудорасширяющему.

Благодаря им Эуфиллин и нашел свое применение в медицине, а именно, в пульмонологии. Оказывая влияние на гладкие мышцы бронхов, он вызывает их расслабление, которое особенно выражено при исходной констрикции.

Кроме бронхолитического действия, важное значение имеет способность теофиллина повышать мукоцилиарный клиренс, тормозить выделение медиаторов аллергии и воспаления, а также стабилизировать мембраны тучных клеток.

Кроме этого, Теофиллин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, скелетные мышцы и миокард, а также оказывает слабое и непродолжительное диуретическое действие. Стимулируя выделение адреналина, Теофиллин оказывает непрямое воздействие на адениновые рецепторы в некоторых тканях.

Эуфиллин стимулирует дыхательный центр, усиливает работу левого желудочка сердца, увеличивает ударный объем крови и насыщение ее кислородом, снижает концентрацию углекислоты. После приема препарата кровоток в периферических тканях возрастает, а церебральное кровообращение может незначительно уменьшаться. За счет усиления почечной циркуляции достигается мочегонный эффект.

Из менее важных клинических эффектов, которые все же необходимо принимать по внимание, можно назвать:

  1. Уменьшение тромбообразования.
  2. Улучшение реологических свойств крови.
  3. Токолитическое действие.
  4. Повышение кислотности желудочного сока.
  5. Эпилептогенное действие (проявляется в высоких дозах).
  6. Расширение внепеченочных желчных путей.

У курильщиков фармакодинамика Эуфиллина меняется и скорость его выведения увеличивается.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Способ применения и дозировка

Эуфиллин можно применять четырьмя способами: перорально, внутримышечно, внутривенно и ректально.

В период вынашивания ребенка чаще назначают прием этого препарата в виде таблеток. Расчет дозировки производит врач с учетом тяжести заболевания. Как правило, это 1 таблетка (150 мкг) 1-3 раза в сутки.

Таблетки не принимают натощак, а спустя час после еды. Длительность приема варьируется от 2–3 дней до нескольких месяцев.

Заболевания желудочно-кишечного тракта не позволяют принимать препарат перорально. В этом случае назначают свечи (по 1 суппозитории) или микроклизмы (1-2 ампулы с раствором для инъекций смешать с 20-30 мл теплой кипяченой воды) 2-4 раза в день.

Уколы Эуфиллина беременным женщинам назначаются редко. Чаще всего при гестозе, осложненном сильными отеками, ставят капельницы с этим препаратом. Дозировка подбирается индивидуально, отталкиваясь от состояния и самочувствия женщины. Зачастую такая форма приема предполагает нахождение беременной в стационаре.

Инъекции и внутривенные вливания Эуфиллина при беременности практикуют в тяжелых или экстренных случаях. Это связано как с самой беременностью, так и с наличием противопоказаний и побочных эффектов у препарата.

Препарат 

вводить внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости вывода.

Если пациент применяет препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снизить.

При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.

Раствор следует готовить непосредственно перед применением — для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно — со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг.

При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения следует снизить или переходить на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет : внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет — 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет — 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет — 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет — 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Прием Эуфиллина беременными женщинами

Высшие дозы для взрослых.  Внутривенно: разовая — 250 мг, суточная — 500 мг.

Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая — 3 мг / кг массы тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).

Не применять пациентам с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания» ).

Порядок работы с ампулой

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата), вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

Эуфиллин при беременности

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Препарат не применять для введения детям до 3 лет. Детям в возрасте от 3 лет применение препарата возможно по жизненным показаниям, но не дольше 14 дней.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, отек Квинке, шок, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит.

Неврологические расстройства: эпилептиформные припадки, спутанность / потеря сознания, возбуждение, тревожность, нарушения сна , бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации.

Кардиальные нарушения: учащение сердцебиения, кардиалгия, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром введении).

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока, боль в желудке, снижение аппетита, гастроэзофагеальный рефлюкс, атония кишечника.

Со стороны мочевыделительной системы : увеличение диуреза, затруднение мочеиспускания.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.

Общие расстройства: ощущение жара, субфебрильная температура, повышенная потливость, слабость, одышка.

Местные реакции: реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие 

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.

Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н 2 гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин — усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина).

В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.

При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

Действие Эуфиллина затрагивает большинство систем органов, поэтому спектр побочных проявлений также может быть широким. Пациенты отмечали следующие нежелательные реакции:

  1. Кожные высыпания, зуд, анафилактический шок, дерматит.
  2. Бессонница, головокружение, тремор, судороги, тревожность, изменение сознания.
  3. Изменение частоты сердцебиения, сердечная недостаточность, коллапс.
  4. Тошнота, диарея, снижение аппетит, атония кишечника, обострение язвы.
  5. Метаболические нарушения.
  6. Чувство жара, повышение температуры, повышенная потливость, слабость.

Возможно взаимодействие с такими лекарственными веществами:

  1. Эфедрин, бета-адреностимуляторы и кофеин – усиление действия Эуфиллина.
  2. Кортикостроидные гормоны – увеличение вероятности их побочных эффектов.
  3. Фенобарбитал, карбамазепин – снижение эффективности Эуфиллина.
  4. Сорбенты. Антидиарейные препараты – ослабляют действие Эуфиллина.
  5. Антибиотики группы фторхинолонов, верапамил – усиление эффективности препарата.
  6. Мочегонны средства – усиление их действия.
  7. Средства, влияющие на нервную систему – повышение нейротоксичности.

1. Применение Эуфиллина одновременно с кортикостероидами, увеличивает выраженность проявления побочных эффектов последних.

2. Совместный прием с препаратами, оказывающими возбуждающее действие на нервную систему, усиливает их нейротоксичность.

3. Энтеросорбенты и препараты от диареи снижают всасываемость Эуфиллина.

4. Препараты, содержащие изониазид, способствуют более активному выводу Эуфиллина. В этом случае может потребоваться увеличение дозы Эуфиллина.

5. Необходимо произвести уменьшение дозировки Эуфиллина при одновременном приеме с антибиотиками из группы макролидов: циметидин, дисульфирам и т.п. Также снижения дозы может потребовать процедура вакцинации против гриппа у беременных.

6. Прием Эуфиллина требует корректировки дозы принимаемых диуретиков и бета-адреностимуляторов из-за усиления их действия.

7. Бета-адреноблокаторы и препараты лития при одновременном приеме с Эуфиллином взаимоснижают эффективность друг друга, лучше вовсе избегать такого сочетания препаратов.

8. Следует воздержаться от приема других производных ксантина.Применение препарата накладывает ограничения и на употребления продуктов и напитков, содержащих кофеин. Поэтому на время лечения откажитесь от кофе, какао и продуктов его содержащих, черного и зеленного чая (чем крепче заварен, тем больше там кофеина).

9. Несовместим с раствором глюкозы, аскорбиновой/никотиновой кислотой и алкоголем (даже слабым, типа вина).

Следует отметить невысокую стоимость этого препарата. Цена таблеток начинается от 6 рублей за упаковку. Растворы для уколов и внутривенных вливаний тоже недорогие, цена варьируется от 13 до 79 рублей.

Эуфиллин рекомендуют для приема в период беременности только в тех случаях, когда другие препараты доказали свою неэффективность. Многим беременным от отеков помогают мочегонные сборы, ягодные морсы. Однако травяные сборы при беременности тоже должен назначать только врач.

Применения и дозы

для взрослых

После внутривенной инъекции эффект наступает уже через 5 минут. Режим дозирования подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. При этом учитывается не только характер заболевания, но и сопутствующие патологии у пациента, а также его стаж курения.

Инъекция происходит в положении лежа с обязательным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Раствор готовится непосредственно перед введением после разведения натрия хлоридом.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 10 мг/кг. Полученное количество делят на три приема. При появлении головокружения или других побочных эффектов препарат следует вводить капельным способом. Высшая разовая доза составляет 250 мг, суточная – 500 мг.

для детей

С 14-летнего возраста доза Эуфиллина составляет 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза зависит от возраста пациента. С 3 до 9 лет она составляет 24 мг/кг. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания.

Передозировка

Концентрации теофиллина в крови более 20 мг/кг могут вызвать симптомы передозировки:

  1. Гиперемию лица.
  2. Бессонницу.
  3. Диарею.
  4. Гипергликемию.
  5. Эпилептические припадки.
  6. Интоксикацию.
  7. Тремор.
  8. Спутанность сознания.
  9. Аритмию.

При появлении первых признаков необходимо отменить препарат, контролировать показатели гемодинамики и ускорить выведение теофиллина из организма. При появлении судорог их купируют диазепамом.

При концентрациях теофиллина в плазме крови выше 20 мг / кг наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, тахипноэ, тахикардия, стенокардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, артериальная гипотензия.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей, без возникновения каких-либо предшественников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, нарушение функции почек с миоглобинурией.

Тяжелые осложнения и признаки интоксикации, возникающие вследствие хронической передозировки, более частые у пожилых пациентов (в возрасте от 60 лет) при концентрации теофиллина в плазме крови, что превышает 30 мг / кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг / кг может развиться кома.

Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применять диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно.

Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.

Особые указания

С осторожностью и под более тщательным наблюдением препарат назначают пациентам с:

  1. Вирусной инфекцией.
  2. Сердечно-сосудистыми заболеваниями.
  3. Гиперплазией предстательной железы.
  4. Гипоксией.
  5. Сахарным диабетом.
  6. Глаукомой, а также людям, старше 60 лет.

При ускоренном выведении теофиллина (например, у курильщиков) требуется увеличение дозы препарата.

Употребление кофе и чая может усиливать фармакологические эффекты Эуфиллина.

Для женщин в положении с вегето-сосудистой дистонией и аллергией на кофеин — применение Эуфиллина недопустимо. Врач обязан назначить другое лекарство. Но это не единственные противопоказания к его применению.

Также следует с осторожностью принимать препарат лицам с атеросклерозом и гипертрофическими изменениями сердца, с печеночной и/или почечной недостаточностью, с дефицитом/переизбытком гормонов щитовидной железы, с повышенной судорожностью и при недавнем анальном кровотечении. Прием на фоне высокой температуры тела требует особого контроля за состоянием пациента.

Прием Эуфиллина влияет на скорость психомоторных реакций, снижает концентрацию внимания, поэтому после инъекций беременная женщина не должна садиться за руль автомобиля.

При отсутствии противопоказаний Эуфиллин назначается согласно дозировкам, но всё же дополнительно производится контроль за проявлением побочных действий.

Дополнительно

Перед введением раствор 

необходимо нагреть до температуры тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами).

Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующим действия эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему (повышает нейротоксичность).

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет) дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью.

Пациентам, которые курят, рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведение теофиллина.

Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад).

Аналоги

Вместо Эуфиллина можно применять следующие препараты:

  1. Аминофиллин-Эском является полным аналогом препарата Эуфиллин. Производится препарат в виде раствора для введения в вену. Его можно применять у детей с 3-х лет. В случае, когда польза для матери превышает вред для ребенка, медикамент можно прописывать беременным и кормящим.
  2. Теопэк является заменителем Эуфиллина по терапевтической группе. Выпускается препарат в обычных и пролонгированных таблетках. Прописывать лекарство можно пациентам старше 3-х лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
  3. Теотард содержит в качестве действующего вещества теофиллин. Выпускается медикамент в пролонгированных капсулах, разрешенных детям старше 6 лет. С осторожность их следует пить в период беременности и лактации.
  4. Теостат является заменителем Эуфиллина по клинико-фармакологической группе. Выпускается он в делимых пролонгированных таблетках, которые можно детям с 3-х лет. По строгим показаниям препарат может применяться в период беременности.
  5. Аэрофиллин. В качестве главного компонента содержит доксофиллин. Его преимущество в том, что он не влияет на транспорт ионов кальция и не блокирует аденозиновые рецепторы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов на сердце, почки, сосуды и нервную систему.
  6. Неофиллин. Содержит теофиллин и является аналогом Эуфиллина.
  7. Теотард. Также содержит теофиллин, но выпускается в капсулах, которые имеют пролонгированное действие.
  8. Пуроксан. Выпускается в форме сиропа, разрешен к применению у детей. Активный компонент – доксофиллин, который имеет меньше побочных эффектов.