Хинин инструкция по применению цена отзывы

0
11

Форма выпуска

1 порошок или 1 таблетка могут содержать хинидина сульфата количеством 100 или 200 мг. Данные о вспомогательных веществах не предоставлены.

10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке из картона.

В аптеках Хинин продается в таких формах:

  1. Порошок.
  2. Таблетки.
  3. 50% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Все формы выпуска упакованы в картонную коробку, защищающую лекарство от негативного влияния света.

В таблетках и порошках Хинина содержится единственное активное вещество — хинин в концентрации 0,5 и 0,25 г. Действующим компонентом раствора выступает хинина дигидрохлорид. Дополнительных элементов в средстве нет.

В состав хинных корок входят элементы хинидин, хинин, хинная кислота, хиноидин, хинодубильная кислота, хиновин, цинхонин.

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метамизол натрий 200 мг
хинина гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH101), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), коллидон-25 (повидон), тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: тальк, титана диоксид, эудрагид L 12.5 P (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер), макрогол 400, глицерол, масло касторовое, краситель пигментный зеленый (краситель хинолиновый желтый E104, синий патентованный V E131).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическая группа вещества Хинин

Комбинированный препарат. Метамизол натрий является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.

Хинин угнетает центр терморегуляции, в высоких дозах — слуховую и зрительную зоны больших полушарий. Также хинин угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии, подавляя репликацию ДНК, оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие.

Фармакологическое действие развивается через 20-40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

Антиаритмическое действие.

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Хинидин относится к антиаритмическим средствам IA класса. Тормозит перенос ионов натрия сквозь быстрые каналы клеточной стенки кардиомиоцитов, понижает предельную скорость деполяризации, повышает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного отрезка времени.

Ослабляет возбудимость миокарда, проводимость и автоматизм в AV-узле, предсердиях, пучке Гиса и других структурах. Имеет ваголитическое действие, снижает сократительную активность сердца, способен вызвать снижение кровяного давления, оказывает также м-холиноблокирующий эффект.

Негативный инотропный эффект – результат торможения преобразования энергии в митохондриях. Антиаритмическое действие вызвано наличием в структуре молекуле амидной группы. Снижение скорости распространения возбуждения связано воздействием на процесс деполяризации.

Подавление проводимости проявляется на ЭКГ увеличением отрезка QRS, торможение реполяризации выражается в увеличении отрезка QT. В токсических дозировках препарат Хинидин усиливает функцию автоматизма волокон Пуркинье.

Подавляя м-холинорецепторы, стимулирует AV-проводимость. В лечебных дозах оказывает гипотензивный эффект из-за понижения тонуса периферических артерий и вен и негативного инотропного действия. Демонстрирует местнораздражающее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь наибольшая концентрация препарат в крови достигается спустя полтора часа. Реагирование с белками составляет 75-80%. Биотрансформируется в печени. Некоторые производные обладают кардиотоническим действием.

Данные о фармакокинетике препарата Анальгин-Хинин не предоставлены.

Противопоказания

Применение Хинидина обосновано при следующих состояниях:

  • предсердная тахикардия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, AV-тахикардия, приступы трепетания и мерцания предсердий;
  • для сохранения синусового ритма после проведения кардиоверсии;
  • для предупреждения приступов наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, предупреждения фибрилляции желудочков.
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • тромбоцитопеническая пурпура после приема Хинидина;
  • тяжелые расстройства внутрижелудочковой проводимости;
  • интоксикация гликозидами с нарушением проводимости;
  • кардиогенный шок;
  • блокада ножек пучка Гиса;
  • аллергия на Хинидин или хинин;
  • миастения.

Не рекомендуется применять препарат в вышеуказанные периоды.

Доктора используют Хинин в первую очередь для избавления от малярии. Также препарат назначают при:

  1. Гипотонии матки.
  2. Слабой родовой деятельности.
  3. Лихорадке.

Не следует принимать Хинин при:

  • Гиперчувствительности к активному веществу.
  • Гемоглобинурийной лихорадке.
  • Патологиях внутреннего и среднего уха.
  • Беременности на поздних сроках.
  • Декомпенсации сердечной деятельности.
  • Лактации.

Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

— болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, невралгия, артралгия, миалгия, миозит, альгодисменорея, послеоперационная боль);

— почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитиками);

— лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— бронхиальная астма;

— астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС;

— заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;

— наследственная гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);

— тяжелая миастения;

— заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха;

— неврит зрительного нерва;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным пиразолона.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к другим НПВП, при пищевой, лекарственной или других формах аллергии (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), гранулоцитопении (необходим контроль гематологических показателей.)

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Характеристика вещества Хинин

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Фармакология

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы.

Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период  скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах.

Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь.

Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью применять описываемое лекарство при желудочковой тахиаритмии с удлинением отрезка QT, AV-блокаде первой степени, при сердечной недостаточности хронического типа 2-3 стадии, слабости синусового узла, бронхиальной астме, артериальной гипотензии, тиреотоксикозе, эмфиземе, гипокалиемии, тромбоцитопении, острых инфекционных болезнях, гиперплазии простаты, печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, хронической почечной недостаточности, псориазе, при беременности и лактации.

Лицам с миокардитом или другими серьезными заболеваниями миокарда при использовании препарата требуется постоянный медицинский контроль. Перед началом терапии следует произвести коррекцию симптомов недостаточности работы сердца и гипокалиемии.

В процессе лечения регулярно необходимо контролировать ЭКГ, показатели гемодинамики и данные анализа периферической крови.

На фоне приема препарата не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

При длительном (более 7 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Не следует применять препарат при острых болях в животе (до выяснения причины).

Артемизин: описание, инструкция по применению, отзывы

В случае развития побочных эффектов (в т.ч. не указанных выше) пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Анальгин-Хинин можно применять одновременно с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами и витаминами.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата не следует заниматься вождением автотранспорта и работать с механизмами, т.к. имеется риск снижения способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Хинин инструкция по применению цена отзывы

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии.

В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

При совместном приеме с антиаритмическими средствами не исключено усиление кардиодепрессивного действия.

При совместном применении не исключено ослабление действия антихолинэстеразных препаратов; с калийсодержащими средствами выявляется усиление эффектов Хинидина.

При одновременном использовании с противосудорожными средствами возможно снижение содержания Хинидина в крови и уменьшение его эффективности, из-за стимуляции его метаболизма .

При одновременном приеме со слабительными средствами концентрация Хинидина в крови и его эффективность снижаются; с лекарствами, алкализирующими мочу (например, гидрокарбонат натрия, Ацетазоламид) увеличивается вероятность появления токсических реакций Хинидина.

При совместном применении стимулируется действие средств, подавляющих нервно-мышечную передачу.

При совместном использовании с трициклическими антидепрессантами замедляется выведение из организма Нортриптилина, Дезипрамина, Имипрамина, Тримипрамина, что приводит к увеличению их содержания в крови и риска появления токсических реакций.

При совместном приеме с Амилоридом снижается эффективность описываемого препарата; с Амиодароном — удлиняется отрезок QT из-за аддитивного действия лекарств и возникает повышенная вероятность возникновения желудочковой аритмии«пируэт». Также повышается концентрация активного вещества в крови и усиливаются его нежелательные эффекты.

При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение срока кровотечения, возникновение петехий и кровотечений из органов пищеварения.

При одновременном приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект; с Верапамилом – понижается скорость выведения Хинидина и возрастает вероятность появления побочных эффектов.

При совместном применении увеличивается содержание Галоперидола в крови и возрастает вероятность развития побочных реакций.

При одновременном приеме с Гидроксизином повышается вероятность тяжелых аритмий; с Декстрометорфаном – повышается его содержание в крови из-за торможения метаболизма в печени под действием Хинидина.

При совместном применении с Дигоксином повышается его концентрация в крови; с Дизопирамидом – не исключено повышение содержания Хинидина в крови и увеличение отрезка QT на ЭКГ.

При совместном приеме с Дикумароломсообщается о снижении его эффективности; с Итраконазолом, Кетоконазолом – увеличение концентрации Хинидина в крови; с Кодеином – снижается анальгезирующий эффект кодеина;

При совместном приеме применении с Нифедипином не исключено изменение концентраций Хинидина и Нифедипина в крови.

Хинин

При совместном применении с Пропранололом подавляется работа изофермента CYP2D6, что вызывает торможение метаболизма Пропранолола и снижению его выведения. Также не исключено усиление бета-адреноблокирующего эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При совместном применении с Рифампицином происходит снижение концентрации Хинидина в крови и, следовательно, его эффективности; с Флувоксамином – возможно блокирование биотрансформации Хинидина и замедление его выведения.

При одновременном приеме с Эритромицином увеличивается концентрация Хинидина в крови и немного удлиняется отрезок QT на ЭКГ.

Одновременное применение метамизола натрия с другими анальгетиками-антипиретиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Метамизол натрия усиливает действие этанолсодержащих напитков.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.

Хинин может потенцировать действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

Хинин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его действие.

Циметидин уменьшает клиренс и увеличивает T1/2 хинина.

Одновременное применение Анальгин-Хинина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм и снижают эффективность препарата; ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с тиамазолом и сарколизином повышается риск развития лейкопении.

Кодеин, пропранолол усиливают действие Анальгин-Хинина.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Признаки передозировки: угнетение сердечной функции, трепетание предсердий на фоне желудочковой тахикардии, не исключен хинидиновый шок (асистолия и выраженные нарушения ритма), диплопия, снижение кровяного давления, звон в ушах, головокружение, потеря слуха.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием гипертензивных средств, подача кислорода, применение электрокардиостимуляции, ИВЛ, введение внутривенных растворов, гемодиализ.

Симптомы: тошнота, рвота (в т.ч. кровавая), мелена, боли в эпигастрии, агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез, головокружение, шум в ушах, клонические и тонические судороги, кардиотоксическое действие, кожная сыпь (буллезная, петехиальная, коре- или тифоподобная), возможен анафилактический шок, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных и гастропротекторных препаратов, проведение форсированного диуреза, восстановление дыхания, противошоковые мероприятия, восстановление ОЦК; при необходимости — симптоматическая терапия, при развитии судорог — в/в барбитураты и диазепам. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности вещества Хинин

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Диэтилкарбамазин: показания, инструкция, отзывы

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.