Действующее вещество (МНН) ДИГИДРОЭРГОТАМИН — инструкция по применению, отзывы

0
4

Содержание


Дигидроэрготамин
Дигидроэрготамин

Названия

 Русское название: Дигидроэрготамин.
Английское название: Dihydroergotamine.


Латинское название

 Dihydroergotaminum ( Dihydroergotamini).


Химическое название

 (5’альфа,10альфа)-9,10-Дигидро-12′-гидрокси-2′-метил-5′-(фенилметил)эрготаман-3′,6′,18-трион (в виде мезилата).


Фарм Группа

 • Альфа-адреноблокаторы.
• Серотонинергические средства.


Увеличить Нозологии

 • G43 Мигрень.
• G43,0 Мигрень без ауры [простая мигрень].
• G43,1 Мигрень с аурой [классическая мигрень].
• G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы.
• I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей.
• I95,1 Ортостатическая гипотензия.
• R51 Головная боль.


Код CAS

 511-12-6.


Характеристика вещества

 Относится к группе гидрированных производных алкалоидов спорыньи. Бесцветный прозрачный раствор.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, противомигренозное.
Стимулирует 5-HT1D серотониновые рецепторы, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы сосудов. Является вазоконстриктором внутричерепных сосудов и обладает выраженными нейроингибиторными свойствами. Уменьшает фото- и фонофобию. Несколько повышает тонус вен. При ингаляционном введении (назальный спрей) быстро всасывается, что обеспечивает его высокую эффективность (купирование мигренозной атаки через 20–30 мин), и выводится из организма (меньший риск нежелательных эффектов). При приеме внутрь (таблетки) биодоступность снижена. После в/м введения эффект проявляется через 15–30 мин и продолжается в течение 3–4.


Показания к применению

 Артериогипотонический вариант головной боли, мигрень, вазоспастическая стенокардия, ортостатическая гипотензия.


Противопоказания

 Гиперчувствительность. Выраженный атеросклероз. Органические поражения сердца. Инфаркт миокарда. Артериальная гипертензия. Нарушение периферического кровообращения. Сепсис. Шок. Нарушение функции почек. I триместр беременности. Кормление грудью (на время лечения обязателен отказ от грудного вскармливания).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. X.


Побочные эффекты

 Тошнота, рвота, диарея, затруднение носового дыхания, нарушения ритма (редко), головокружения, отеки, кожный зуд.


Взаимодействие

 Эффект усиливают антигистаминные, седативные и снотворные препараты. Одновременное применение с тд; антимигренозными средствами (эрготамин, суматриптан) повышает вероятность спазма сосудов. Усиливает действие некоторых антигипертензивных средств. Макролиды повышают концентрацию дигидроэрготамина в крови.


Передозировка

 При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам могут появиться симптомы эрготизма — загрудинные боли. Угнетение дыхания. Мышечная слабость. Боли и парестезии в конечностях. Сопровождающиеся цианозом и ослаблением пульсации на периферических сосудах. Выраженные ишемические изменения пальцев кисти и стопы (редко). Рвота. Диарея. Делирий. Судороги. Коматозное состояние.
 Лечение. Экстренная отмена препарата, местные согревающие компрессы, назначение вазодилататоров (нитропруссид натрия, фентоламин), тщательный уход для предотвращения тканевых повреждений.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, п/.


Меры предосторожности применения

 Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).

Фармакология

Стимулирует 5-HT1D серотониновые рецепторы, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы сосудов. Является вазоконстриктором внутричерепных сосудов и обладает выраженными нейроингибиторными свойствами. Уменьшает фото- и фонофобию.

Несколько повышает тонус вен. При ингаляционном введении (назальный спрей) быстро всасывается, что обеспечивает его высокую эффективность (купирование мигренозной атаки через 20–30 мин), и выводится из организма (меньший риск нежелательных эффектов).

 • Альфа-адреноблокаторы. • Серотонинергические средства.

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, противомигренозное. Стимулирует 5-HT1D серотониновые рецепторы, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы сосудов. Является вазоконстриктором внутричерепных сосудов и обладает выраженными нейроингибиторными свойствами.

Уменьшает фото- и фонофобию. Несколько повышает тонус вен. При ингаляционном введении (назальный спрей) быстро всасывается, что обеспечивает его высокую эффективность (купирование мигренозной атаки через 20–30 мин), и выводится из организма (меньший риск нежелательных эффектов).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]
  • G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]
  • G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
  • I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
  • I95.1 Ортостатическая гипотензия
  • R51 Головная боль
  • Противопоказания

     Артериогипотонический вариант головной боли, мигрень, вазоспастическая стенокардия, ортостатическая гипотензия.

    Гиперчувствительность. Выраженный атеросклероз. Органические поражения сердца. Инфаркт миокарда. Артериальная гипертензия. Нарушение периферического кровообращения. Сепсис. Шок. Нарушение функции почек.

    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или алкалоидам спорыньи, почечная недостаточность, заболевания печени, ишемическая болезнь сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, тромбоз периферических артерий.

    Препарат не рекомендуется применять в течение длительного времени. Больным с сердечными аритмиями следует соблюдать осторожность во время лечения. Не рекомендуется применять в профилактике мигрени. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

    Комитет по лекарственным препаратам для человека (КЛПЧ) Европейского агентства лекарственных средств рекомендовал введение ограничений для применения препаратов, содержащих производные спорыньи. Не следует использовать эти препараты для лечения когнитивных и сенсорных расстройств, при нарушении кровообращения, а также для профилактики мигрени, потому как при этих показаниях риск возникновения побочных эффектов (например, фиброза, который может привести к повреждению органов или симптомам отравления эрготамином) превышает пользу от лечения.

    Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, нарушение периферического кровообращения, сепсис, шок, нарушение функции почек, I триместр беременности, кормление грудью (на время лечения обязателен отказ от грудного вскармливания).

    Взаимодействие с другими препаратами

    Тошнота, рвота, диарея, затруднение носового дыхания, нарушения ритма (редко), головокружения, отеки, кожный зуд.

    Эффект усиливают антигистаминные, седативные и снотворные препараты. Одновременное применение с др. антимигренозными средствами (эрготамин, суматриптан) повышает вероятность спазма сосудов. Усиливает действие некоторых антигипертензивных средств. Макролиды повышают концентрацию дигидроэрготамина в крови.

     Тошнота, рвота, диарея, затруднение носового дыхания, нарушения ритма (редко), головокружения, отеки, кожный зуд.

    Эффект усиливают антигистаминные, седативные и снотворные препараты. Одновременное применение с тд; антимигренозными средствами (эрготамин, суматриптан) повышает вероятность спазма сосудов. Усиливает действие некоторых антигипертензивных средств. Макролиды повышают концентрацию дигидроэрготамина в крови.

    Алкалоид спорыньи (Secale cornutum), полученный путём гидрирования эрготамина. Блокирует сосудистые α-адренорецепторы, главным образом в венах. Является агонистом серотонинергических рецепторов, находящихся в месте разветвления сонной артерии.

    Дигидроэрготамин является мощным препаратом, вызывающим сокращение кровеносных сосудов головы, но оказывает меньшее влияние на периферические сосуды. По сравнению с эрготамином сильнее блокирует адренорецепторы, но обладает более слабым эффектом, оказывающим влияние на сужение сосудов и сокращение матки.

    Дигидроэрготамин в меньшей степени, чем эрготамин, вызывает тошноту и рвоту. После применения перорально абсорбируется быстро, но не полностью. Существуют большие индивидуальные различия в степени поглощения дигидроэрготамина.

    После внутримышечного введения эффект препарата проявляется по истечении 15–30 минут и длится в течение 3-4 часов. Метабилизируется в печени. Элиминация препарата происходит в два этапа. t1/2 I этапа составляет 2 часа, II этапа– 21 час. Экскретируется с метаболитами и желчью.

    Следует соблюдать, по крайней мере, 24-часовой интервал между приемом дигидроэрготамина и других алкалоидов спорыньи (эрготамина, метисергида) или суматриптана. Совместное использование макролидных антибиотиков (таких как кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) может препятствовать метаболизму эрготамина путем ингибирования цитохрома P-450 и привести к усилению токсичности.

    Не использовать одновременно с бромокриптином и каберголином в связи с риском возникновения гипертонии и инфаркта миокарда. При параллельном применении α-адреноблокаторов (толазолин, празозин), и β-блокаторов (атенолол, надолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) может возникнуть стенокардия и повыситься кровяное давление.

    Алкалоиды спорыньи не влияют на фармакодинамику и фармакокинетику циклоспорина. Одновременное использование с делавирдином, индинавиром, ритонавиром или нелфинавиром увеличивает риск возникновения серьезных побочных эффектов.

    Одновременное применение флуоксетина, флувоксамина, пароксетина или сертралина может привести к возникновению серотонинового синдрома (нарушение координации, общая слабость, снижение рефлексов, ригидность, гипертермия).

    Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, судороги (в случае длительного применения высоких доз), симптомы периферической ишемии (парестезии, бледность или синюшность кожи пальцев рук и ног, ощущение холода, боли в мышцах, мышечная слабость), стенокардия, тахикардия или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, коронарный вазоспазм, ишемия или инфаркт миокарда, диарею, запор, боли в животе, сухость во рту.

    Могут возникнуть кожные изменения, такие как эритема, отеки, кровоподтеки, эпидермальный некролиз, акне, но эти осложнения редко возникают во время кратковременного лечения. Долгосрочное использование может привести к симптомам повреждения печени или почек.

    Симптомы передозировки: усиление побочных эффектов, таких как боль, парестезии, акроцианоз, снижение или повышение артериального давления, нарушения дыхания, тошнота, рвота, боли в животе, спутанность сознания, делирий, судороги, кома. Специфического антидота не существует – применять симптоматическое лечение.

    Передозировка

    При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам могут появиться симптомы эрготизма — загрудинные боли. Угнетение дыхания. Мышечная слабость. Боли и парестезии в конечностях. Сопровождающиеся цианозом и ослаблением пульсации на периферических сосудах.

    Выраженные ишемические изменения пальцев кисти и стопы (редко). Рвота. Диарея. Делирий. Судороги. Коматозное состояние.  Лечение. Экстренная отмена препарата, местные согревающие компрессы, назначение вазодилататоров (нитропруссид натрия, фентоламин), тщательный уход для предотвращения тканевых повреждений.

    При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам могут появиться симптомы эрготизма — загрудинные боли, угнетение дыхания, мышечная слабость, боли и парестезии в конечностях, сопровождающиеся цианозом и ослаблением пульсации на периферических сосудах, выраженные ишемические изменения пальцев кисти и стопы (редко), рвота, диарея, делирий, судороги, коматозное состояние.

    Лечение: экстренная отмена препарата, местные согревающие компрессы, назначение вазодилататоров (нитропруссид натрия, фентоламин), тщательный уход для предотвращения тканевых повреждений.