Каберголин инструкция по применению цена и отзывы

0
41

Показания к использованию

  • прерывание лактации во время беременности;
  • ряд других показаний, связанных с повышенной секреций пролактина в гипофизе (в том числе пролактиномы);

Прерывание нормального процесса лактации в период после родов.
Патологии, связанные с повышенной выработкой пролактина (включая расстройства менструального цикла).
Болезнь Паркинсона, лечение и купирование симптомов.

Индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, нарушения работы сердечно – сосудистой и дыхательной систем, связанные с фиброзными изменениями.
Также противопоказанием являются тяжелые нарушения работы печени.

Важно! Специалисты рекомендуют принимать вещество строго во время еды, так как это понизит риск возникновения побочных эффектов.

Если лекарство принимается с целью предотвращения лактации после родов, то его необходимо употребить его всего один раз в дозировке 1 миллиграмма. Если же лактации уже произошла, то вам нужно будет принимать по 250 мг 4 раза каждые 12 часов.

Если каберголин употребляется для того, чтобы понизить уровень пролактина в организме, то дозировку лучше всего обсуждать со специалистом. Как правило, она составляет 500 мг в 7 дней за один приём, но при необходимости можно употреблять по 250 микрограмм вещества два раза в неделю.

Также по необходимости можно увеличивать дозировку препарата до 0,5 миллиграмм в 7 дней и употреблять его в течение одного месяца. Максимально допустимое употребление Каберголина в неделю – 4,5 миллиграмм.

Если у пациента проводится монотерапия болезни Паркинсона, то дозировка лекарства обычно составляет от 500 микрограмм до 3 миллиграмм вещества в день. Продолжительность всего курса лечения определяет специалист.

Внимание! Каберголин не рекомендуется употреблять вместе с антибиотиками, так как это существенно повысит риск появления побочных эффектов.

Употребление вещества в этой сфере мало чем отличается от обыкновенного употребления. Принимается оно во время еды, курс в большинстве случаев осуществляется совместно Тренболоном и Нандролоном. Дозировка будет зависеть от вашего уровня гормона пролактина.

Если он не повышен, то доза составит по 0,25 миллиграмм раз в четыре дня.

Если же пролактин в организме высок, то препарат следует употреблять по 0,25 миллиграмм раз в два дня, до того момента, пока уровень гормона не нормализуется.

Немного фактов

Проблема заболеваний, при которых повышается уровень гормона пролактина (гиперпролактинемия), имеет широкое распространение на нашей планете. Она встречается не только у женской части населения, а также и у мужчин.

Причины возникновения гиперпролактинемии можно поделить на несколько групп:
— Физиологическая, которая не связана с болезнями, пролактин повышается в процессе перегрузок, в стрессовом состоянии, при грудном вскармливании, во время фазы глубокого сна и при половом акте.

— Патологическая, уровень гормона повышается в связи с опухолевыми процессами, локализующимися в железах внутренней секреции головного мозга (гипофиз, гипоталамус), а также может являться следствием иных болезней.

противорвотными, противоаллергическими препаратами, психотропными лекарствами и др.
Каберголин был разработан в начале 80 годов прошлого столетия. И с тех пор он пользуется большой популярностью для терапии болезней, вызванных повышением гормона пролактина в крови.

Передозировка

Период полувыведения – 61-68 часов, у некоторых людей до 100. Полное выведение – примерно 4 недели.

Учитывая долгий клиренс (печень/почки) и нежелательные явления, о которых поговорим ниже, речь будет идти о разовом эффекте минимальной дозировки 0,25 мг (полтаблетки, разламывать удобно в виду наличия засечек), повторять которую чаще раза в месяц можно только по рекомендации врача.

В случае передозировки проводится симптоматическое лечение по показаниям и контроль артериального давления.

Фармакологические свойства

Каберголин является производным алкалоида спорыньи эрголина и антагонистом дофаминовых рецепторов, которые принимают участие в функционировании центральной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее действие на описанные рецепторы, благодаря чему прекращается выработка секреции пролактина.

Эффект от применения активного вещества явно выражен и имеет длительное действие. Благодаря этому уменьшается выраженность симптомов гиперпролактинемии. В частности таких ее проявлений, как патологии менструального цикла, бесплодие, снижение сексуального желания. А также прекращается физиологическая лактация.

При использовании препарата в повышенных количествах, в комплексе с приемом леводопа/карбидопа, Каберголин уменьшает суточные колебания (флуктуации) при заболевании Паркинсона.
Медицинское средство влияет избирательно на функцию выработки других гормонов.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул [3, 4] рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Способ и особенности использования

Средство используется орально. Прежде чем начинать использование Каберголина, рекомендовано внимательно прочитать инструкцию по применению.
Для прекращения нежелательной выработки молока, употребляется одна таблетка, в первые сутки после родов. Доза -1 мг.

Для того, чтобы подавить уже начавшуюся лактацию требуется использовать средство в течение двух суток. Прием препарата проводится через каждые 12 часов по 250 мкг.
Во время терапии гиперпролактинемии начальная дозировка, составляет 500мкг. еженедельно.

В дальнейшем количество вещества повышается, однако максимальной суточной дозой считается 3 мг. в сутки. Для использования у пациентов с гиперпролактинемией Каберлин 0,5 употребляется в дозах до 4,5 мг. еженедельно.

Максимальная дозировка Каберголина не должна превышать 3 мг в сутки. Семидневное количество можно принимать одноразово или поделить на два или большее количество приемов. Нужную терапевтическую дозу, должен рассчитывать врач.
По окончанию курса терапии возможен рецидив заболевания.

Каберголин, ЛСД и сила оргазма

В итоге у нас 2 схожих молекулы, одна более аффинитивна 5-HT-рецепторам, другая D-рецепторам. Исследования ЛСД во многом лежат в плоскости 5-HT-2A рецепторов (как и все галлюциногены), исследования каберголина лежат в области D-2-рецепторов.

Чтобы не ссылаться на трип-репорты ЛСД, предлагаю рассмотреть какие рецепторы влияют на возбуждение, оргазм и эякуляцию [1], затем найдем место Достинекса в этих переменных [5, 7], предположим эффекты, исходя из аффинитивности рецепторам и поделимся личным опытом.

Сексуальное возбуждение – это стресс, поэтому аффинитивность профильным α-адренергическим рецепторам мешать возбуждению точно не будет [1].

Серотонин играет более сложную роль [1]. С одной стороны, концентрация серотонина приводит к сложности в достижении оргазма. Не зря самым известным лекарством от преждевременной эякуляции является неудачный СИОЗС-антидепрессант (МНН дапоксетин).

В то же время замечательный опыт на крысах [6] показал, что способствующие эрекции и эякуляции сигналы задействовали 5HT-2B и 5HT-2C рецепторы. Химическая блокировка этих рецепторов (особенно 5HT-2C) делала наступление оргазма невозможным.

Ни ЛСД, ни каберголин концентрацию серотонина не меняют. Поэтому наступление оргазма не замедляют. Аффинитивность же 5-HT2-рецепторам говорит о том, что эти молекулы модулируют сексуальное удовольствие, ощущения от процесса и оргазма.

Дофамин также крайне важен для получения наслаждения и оргазма. Все дофаминовые рецепторы условно делятся на 2 типа: D2-подобные и D1-подобные. Стимуляция D2-рецепторов вызывала оргазм даже у анестезированных крыс [1], а D3 (которые забыл подсветить на рисунке выше) агонист 7-OH-DPAT приводил у крыс к эякуляции без возбуждения [1].

В итоге мы получаем усиление оргазма, более глубокие и более «радующие» ощущения во время секса.

Особые указания

Каберлин назначается с осторожностью при наличии у пациентов болезней сердца, сосудистой системы, почек и печени. В случае синдрома Рейно, а также при психических патологиях и на фоне терапии средствами, понижающими давление.

При проведении терапии необходимо контролировать величину артериального давления, а также каждый месяц проводить мониторинг уровня пролактинового гормона.
Перед назначением длительного курса Каберголина, следует пройти обследование, чтобы выявить функциональные особенности работы сердца, дыхательной и мочеполовой системы.

Каберголин и рефракторный период

Немаловажная особенность Достинекса, влияющая на секс, это снижение пролактина [1, 5, 7, 20]. Рефракторный период после секса на гормональном уровне сопровождается повышением пролактина [1, 5, 7]. Соответственно снижение пролактина (в рамках референсных значений) уменьшает «период восстановления», и мужчина будет быстрее готов к последующему акту.

Важно помнить, что падение пролактина ниже допустимых значений также убьет либидо, как и превышение этого гормона. При подобном использовании молекулы необходимо заранее протестировать свой пролактин, чтобы на месяц не остаться не у дел.

Если у мужчины сложности в достижении оргазма связаны с высоким уровнем пролактина, то каберголин ему в этом поможет [7]. Для остальных причин задержек оргазма применение молекулы кажется неоправданным.

При внимательном чтении исследования [7] можно заметить, что каберголин поднимал тестостерон (на 20%) пациентам с повышенным пролактином.

Личный опыт использования

Всей этой красоте не хватает «трип-репорта». Пожалуйста.

Молекула была съедена на ночь в дозировке 0,25 мг (полтаблетки). Уровень пролактина (тестировал в июле) 151,4 мМЕ/л (референс для меня: 73,0 – 407,0. На ночь кушал в виду возможных дофаминовых побочек с головной болью и головокружением и в виду возможных серотониновых побочек, связанных с тошнотой. Дома пережить «пик» концентрации вещества было бы куда удобнее. Что и сделал.

На следующее утро я проснулся со «страшной» эрекцией. Я даже испугался, что она может быть перманентной. И это не фигня вроде ФДЭ-5 блокаторов, когда ты неестественно быстро возбуждаешься, но при этом теряется чувствительность, сразу же болит голова, растет давление и из носа «течет». Тут удивляешься неестественно сильной эрекции.

Побочные эффекты в течение дня: сонливость, легкая головная боль, такое чувство, что реакция немного хуже (привет моторным нейронам от дофамина).

Положительные эффекты: все лица противоположного пола вызывают неподдельный интерес, случающаяся эрекция очень мощная; в работе появляется mental resilience, психологическая резилиентность – тебе плевать на сложности, ты без морально-волевых усилий проходишь через все сложности дня и ночи (в эти дни мой рабочий график был 12-16 часов в день);

Снижения рефракторного периода я не заметил. Между первым и вторым промежуток и так не нужен или минимальный. Надо было сравнивать на длинных дистанциях. Возможности сравнить в таком плане не было.

Побочные действия препарата.

Скорость достижения оргазма не ускоряет. Скорее тут ярко выраженный «серотониновый» эффект – тебе хочется быть в другом человеке полностью, поэтому появляется некое неистовство. Которое в купе с повышенным либидо привело меня через несколько дней к небольшой травме сосудов полового органа.

Оргазм значительно усиливается. Становится более глубоким, сильным, долгим.

С точки зрения возможности влияния на половую жизнь: круто, фдэ-5 блокаторы нервно курят в сторонке;

Самый неожиданный эффект: ноотропный, mental resilience, способность решать довольно нервные и чувствительные проблемы нон-стоп, морально не угасая. А если угасал физически, то не пытался через это пробиться, а спокойно завершал дела, понимая, что в таком состоянии толку уже не будет от работы, и продолжал с новыми силами на следующий день.

Побочные эффекты: легкая моторная дезориентация первые пару дней, легкая головная боль пару дней, по глупости заработанная травма полового органа (когда потом ой как не надо, но хочется не меньше). Нежелательные эффекты прошли через пару дней. А положительные сохраняются уже 1,5 недели.

Каберголин и ноотропный эффект

Личный опыт подтверждает, как дофаминовые, так и серотониновые эффекты. Исследований нет.

Структурный аналог молекулы (ЛСД) в микродозах известен своим ноотропным эффектом [21-26 google], многими считается «королем ноотропиков».

Есть серотониновая тема, которую я оставляю для следующей заметки. Это роль 5-HT-1 и 5-HT-2 рецепторов. Первые влияют на реакцию на стресс (притупляют ее), эти рецепторы стимулируют антидепрессанты, глуша “fight-or-flight” ответ пациентов на внешние стрессы (постепенно превращая их в эмоциональных роботов).

Схожий эффект «вовлечения» в окружающий мир определенно есть у серотонергических галлюциногенов (в том числе, но не только, ЛСД). Был этот эффект в меньшей степени и у Достинекса.

Дофаминовый аспект делает жизнь более радостной (очень грубо), серотонергический более счастливым за счет ощущения единства с окружающим миром.

Выводы:

  • Каберголин – лекарство, эффективно понижающее пролактин;
  • Каберголин – структурный аналог некоторых других производных эрготамина (например, ЛСД);
  • Молекула действует до месяца и обладает рядом значимых побочных эффектов;
  • Достинекс положительно влияет на удовольствие от сексульной жизни, силу возбуждения, удовольствие в процессе, силу оргазма, снижает рефракторный период;
  • Каберголин можно рассматривать на серотонергический и дофаминергический ноотропик.

Источники:

  1. Normal male sexual function: emphasis on orgasm and ejaculation
  2. Lysergic acid diethylamide (LSD) is a partial agonist of D2 dopaminergic receptors and it potentiates dopamine-mediated prolactin secretion in lactotrophs in vitro
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Cabergoline — см аффинитивность рецепторов
  4. The Pharmacology of Lysergic Acid Diethylamide: A Review – см табл 8, аффинитивность рецепторам
  5. Cabergoline in the Treatment of Male Orgasmic Disorder—A Retrospective Pilot Analysis
  6. Ejaculatory response induced by a 5-HT2 receptor agonist m-CPP in rats: differential roles of 5-HT2 receptor subtypes
  7. The drug treatment of delayed ejaculation
  8. Delay of ejaculation induced by SB-277011, a selective dopamine D3 receptor antagonist, in the rat
  9. Pituitary Apoplexy during Treatment of Prolactinoma with Cabergoline – кровотечение гипофиза
  10. Effects of Cabergoline on Thyroid Hormones and Semen Quality of Dog
  11. Cabergoline-induced Mania in a Patient of Pituitary Microadenoma
  12. Lack of Increase in Sexual Drive and Function After Dopaminergic Stimulation in Women
  13. Cabergoline-related impulse control disorder in an adolescent with a giant prolactinoma
  14. Cabergoline for hyperprolactinemia: getting to the heart of it
  15. Evidence for possible involvement of 5-HT(2B) receptors in the cardiac valvulopathy associated with fenfluramine and other serotonergic medications
  16. Therapeutics for Equine Endocrine Disorders
  17. Cabergoline for Cushing’s disease: a large retrospective multicenter study
  18. Cabergoline in acromegaly
  19. Effects of cabergoline on blood glucose levels in type 2 diabetic patients: A double-blind controlled clinical trial
  20. ДОСТИНЕКС® (DOSTINEX®) инструкция по применению (VIDAL)
  21. Dark Classics in Chemical Neuroscience: Lysergic Acid Diethylamide (LSD)
  22. The Effects of Hallucinogens on Gene Expression
  23. Chemistry and Structure-Activity Relationships of Psychedelics
  24. Psychedelic Drugs in Biomedicine
  25. Arc/Arg3.1 Is Essential for the Consolidation of Synaptic Plasticity and Memories
  26. Distinct temporal phases in the behavioral pharmacology of LSD: dopamine D2 receptor-mediated effects in the rat and implications for psychosis