Просульпин инструкция по применению цена и отзывы

0
10

Форма выпуска, состав и упаковка

Просульпин выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению просульпина, в состав препарата входит:
• sulpiride;
• крахмал, добываемый из картофеля;
• природный сахар;

• пирогенный диоксид кремния;
• hypromellosum К4М;
• hypromellosum К15М;
• химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты;
• тальк.
Согласно врачебным отзывам, просульпин эффективен в комплексных терапиях.

Фармакологическое действие

Механизм действия сульпирида принципиально отличается от большинства доступных в настоящее время антипсихотиков. Активный нейролептик в отношении как дофаминовых, так и серотониновых рецепторов, как и другие антипсихотики, сульпирид является частичным агонистом рецептора допаминергического D2 и серотонинергического рецептора 5-HT1A и является антагонистом серотонинергического рецептора 5-HT2A.

Частичная агонистическая активность в отношении рецептора D2 является результатом действия препарата в качестве антагониста на постсинаптические рецепторы D2 и слабого агониста на пресинаптические рецепторы D2.

По-видимому, происходит активация на рецепторе в состояниях с низким дофаминергическим тонусом и ингибирование на рецепторе в состояниях с высоким дофаминергическим тонусом. Сульпирид действительно обладает высоким сродством к рецептору D2, хотя его активность меньше, чем у галоперидола или хлорпромазина.

Считается, что действия на рецепторы D2, 5-HT1A и 5-HT2A опосредуют антипсихотическое действие сульпирида, поскольку данные указывают на то, что системы дофамина и серотонина важны в патологии симптомов шизофрении.

Сульпирид имеет более высокое сродство к рецепторам 5-HT1A и 5-HT2A по сравнению с рецептором D2, что может объяснять более низкую склонность препарата вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. Действия на рецепторы, отличные от D2, 5-HT1A и 5-HT2A, включают в себя активность на D3, D4, 5-HT2C, 5-HT7, альфа-1 адренергические и гистаминовые рецепторы (H1 рецепторы), что может объяснить некоторые из клинических эффекты сульпирида, такие как ортостатическая гипотензия и сонливость.

Сульпирид Лауроксил является пролекарством сульпирида; Активность этого пролекарства обусловлена прежде всего сульпиридом и, в меньшей степени, дегидросульпиридом.
Просульпин вводят перорально. Внутримышечные препараты пролонгированного действия сульпирида и лауроксила (Aristada и Aristada Initio) являются лекарствами сульпирида, после внутримышечного введения сульпирид лауроксил, вероятно, превращается через фермент-опосредованный гидролиз в N-гидроксиметилсульпирид, а затем с помощью водного гидролиза в сульпирид.

В терапевтических концентрациях сульпирид и его основной метаболит более чем на 99% связаны с белками сыворотки, прежде всего с альбумином. По-видимому, существует зависимость от дозы D2-рецепторов, что указывает на проникновение в мозг человека.

Метаболизируется главным образом тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-деалкилированием. Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрирование и гидроксилирование, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4.

В устойчивом состоянии активный метаболит дегидросульпирид представляет около 40% AUC сульпирида в плазме. Приблизительно 25% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1% — в виде неизмененного препарата.

Пятьдесят пять процентов выделяется с калом в виде метаболитов, а 18% — в неизмененном виде. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет около 75 часов и 94 часа, соответственно, с использованием лекарственных форм с немедленным высвобождением.

Пораженные изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2D6.
Метаболизм сульпирида происходит в основном через CYP3A4 и CYP2D6. Корректировки дозировки необходимы у пациентов, принимающих определенные ингибиторы в течение длительного периода времени, в зависимости от показаний к применению.

Продукт Aristada Initio следует избегать у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6 или сильные индукторы CYP3A4, потому что доза не может быть изменена. Сульпирид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4.

Пероральное средство хорошо абсорбируется с абсолютной биодоступностью 87%. Абсорбция после приема внутрь не зависит от пищи. При эквивалентных дозах концентрации сульпирида в плазме из раствора выше, чем в таблетированной композиции.

В исследовании относительной биодоступности, сравнивающем 30 мг сульпирида в качестве перорального раствора с 30 мг сульпирида в таблетках, отношения геометрических средних значений Cmax и AUC раствора к таблетке составляли 122% и 114% соответственно.

Фармакокинетика однократной дозы сульпирида была линейной и пропорциональной дозе в дозах от 5 до 30 мг. Пиковые концентрации в плазме возникают в течение 3-5 часов после перорального приема. Установившиеся концентрации достигаются в течение 14 дней после перорального приема сульпирида и его активного метаболита дегидросульпирида.

Среднее значение Cmax после внутримышечной дозы с немедленным высвобождением в среднем на 19% выше, чем для пероральных таблеток. AUC в течение первых 2 часов на 90% выше для внутримышечной дозы немедленного высвобождения по сравнению с пероральной дозой;

хотя системное воздействие аналогично между составами в течение 24 часов. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет приблизительно 75 часов и 94 часа соответственно при пероральном введении.

Просульпин имеет ряд побочных эффектов:
• брадикардия;
• судороги;
• рабдомиолиз;
• инфаркт миокарда;
• остановка сердца;
• мерцательная аритмия;
• трепетание предсердий;
• суицидальные мысли;

• диабетический кетоацидоз;
• агранулоцитоз;
• токсический эпидермальный некролиз;
• ларингоспазм;
• ангионевротический отек;
• анафилактоидные реакции;
• поздняя дискинезия;
• водная интоксикация;

• синдром серотонина;
• гипергликемия;
• затуманенное зрение;
• недержание мочи;
• синусовая тахикардия;
• миоклония;
• периферический отек;
• ортостатическая гипотензия;
• гипонатриемия;
• ухудшение памяти;
• бред;
• гипотония;

• задержка мочи;
• гипогликемия;
• миастения;
• светобоязнь;
• одышка;
• повышенные печеночные ферменты;
• боль в груди;
• гипертония;
• учащенное сердцебиения;
• гипокалиемия;
• импотенция;

• гипертермия;
• тромбоцитопения;
• желтуха;
• гепатит;
• гипербилирубинемия;
• приапизм;
• гиперпролактинемия;
• путаница;
• нарушение познания;
• мания;
• враждебность;
• дисфагия;
• недержание кала;

• гипертриглицеридемия;
• гиперлипидемия;
• гиперхолестеринемия;
• лейкопения;
• нейтропения;
• головная боль;
• прибавка в весе;
• сонливость;
• агитация;
• бессонница;
• усталость;
• тревога;
• тошнота;
• рвота;

• головокружение;
• диспепсия;
• лихорадка;
• фарингит;
• стимуляция аппетита;
• беспокойство;
• гиперсаливация;
• летаргия;
• ксеростомия;
• стоматологическая боль;
• диарея;
• артралгия;

• скелетно-мышечная боль;
• боли в живот;
• кашель;
• раздражительность;
• миалгия;
• носовое кровотечение;
• сыпь;
• зуд;
• снижение либидо;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• никтурия;
• заложенность носа;

Просульпин инструкция по применению цена и отзывы

• гипергидроз;
• светочувствительность;
• гирсутизм;
• алопеция;
• обморок;
• увеличение либидо;
• сомнамбулизм;
• диплопия;
• нарушение оргазма;
• масталгия;
• гинекомастия;
• нарушение менструального цикла;
• аменорея;
• астения;

Не принимать просульпин одновременно с:
• левопода;
• агонистами дофаминовых рецепторов;
• галофантрином;
• пентамидином;
• спарфлоксацином;
• моксифлоксацином;
• препаратами, вызывающие брадикардию;
• препаратами, снижающие концентрацию калия в крови;
• антигипертензивными препаратами.

Противопоказания

Препарат приписывается при:
• неврозах;
• тяжелых нарушениях поведения в детском возрасте;
• депрессивном состоянии;
• безумии;
• бреде;
• разных формах шизофрении;
• ажитации.

Просульпин имеет ряд противопоказаний:
• дети;
• подростки;
• лица, не достигшие 18 лет;
• состояниях, при которых повышен уровень гормона пролактина в крови;
• опухолях, зависящих от пролактина;

• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• наркотические анальгетики;
• прием снотворного;
• алкогольные отравления;
• агрессивность;
• аффективное состояние;
• маниакальные состояния;
• лактация;