Циталопрам инструкция по применению цена отзывы и аналоги

0
81

Латинское название вещества Циталопрам

Циталопрам

Citalopramum (

Citaloprami)

1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде гидробромида)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Ципрамил 0.0099
Циталопрам 0.0099
Цитол® 0.0066
Сиозам 0.0062
Опра® 0.0016
ПРАМ® 0.0003
Уморап 0.0001
Циталифт 0.0001
Циталопрама гидробромид 0
Циталопрам-АЛСИ 0

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] Паника
Паническая атака
Панические расстройства
Паническое расстройство
Паническое состояние

Фармакологическая группа вещества Циталопрам

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F40.0 Агорафобия
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • Состав препарата

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:  
    циталопрама гидробромид 12,5 мг
      25 мг
      50 мг
    (эквивалентно 10, 20 или 40 мг циталопрама соответственно)  
    вспомогательные вещества: МКЦ — 46,9/93,8/187,6 мг; крахмал прежелатинизированный — 20,2/40,4/80,8 мг; магния стеарат — 0,4/0,8/1,6 мг; Opadry II (поливиниловый спирт — 1,28/2,56/5,12 мг, макрогол — 0,65/1,3/2,6 мг, тальк — 0,47/0,94/1,88 мг, титана диоксид — 0,8/1,6/3,2 мг) — 3,2/6,4/12,8 мг  

    В одной таблетке – 40, 20 или 10 миллиграмм активного компонента – гидробромид циталопрама.

    К вспомогательным ингредиентам, входящим в состав лекарства, относятся:

    • магния стеарат;
    • коповидон;
    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • моногидрат лактозы;
    • крахмал кукурузный;
    • кроскармеллоза натрия.

    Для оболочки используются:

    • макрогол;
    • гипромеллоза;
    • диоксид титана.

    В какой форме можно приобрести медикамент «Циталопрам»? Отзывы пациентов утверждают, что в аптечных сетях это средство продается в виде таблеток двояковыпуклой и круглой формы, покрытых белой пленочной оболочкой. На поперечном разрезе это лекарство имеет слегка желтоватый внутренний слой.

    Что входит в состав препарата «Циталопрам»? Инструкция, отзывы сообщают о том, что активным ингредиентом этого лекарства является одноименное вещество – циталопрам, который представлен в форме гидробромида.

    Также следует отметить, что пленочная оболочка данного средства состоит из поливинилового спирта, опадрай II, макрогола, талька и титана диоксида.

    В продажу рассматриваемое лекарство поступает в контурных ячейках, сделанных из ПВХ или алюминия, которые расфасованы в коробки из картона.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    О каких реакциях негативного характера следует знать пациентам, прежде чем принимать лекарство «Циталопрам»? Отзывы о побочных эффектах гласят, что, как и в случае использования иных медикаментов группы СИОЗС, на фоне применения «Циталопрама» у больных также наблюдаются нежелательные эффекты. Однако следует отметить, что все они выражены очень слабо и имеют транзиторный характер.

    Как правило, побочные реакции после приема рассматриваемого препарата наблюдаются в течение первых 2 недель терапии. При этом они заметно ослабевают по мере улучшения состояния пациента.

    Итак, «Циталопрам» может вызвать такие побочные явления, как:

    • высокая чувствительность, ажитация, анафилактические реакции, головная боль, нервозность, деперсонализация, снижение либидо, амнезия;
    • агрессия, нарушение оргазма у женщин, мании, странные сновидения, беспокойство, суицидальные мысли, спутанность сознания, головокружение;
    • сонливость, тремор, нарушение концентрации внимания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, судороги;
    • эйфория, экстрапирамидные расстройства, мигрень, геморрагии, повышение либидо;
    • тошнота, гинекологические кровотечения, парестезия, рвота, ощущение сердцебиения, серотониновый синдром, панические атаки, расстройство сна, бруксизм, метеоризм, сонливость, диарея;
    • акатизия, желудочно-кишечные кровотечения, артериальная гипертензия, сухость во рту, тахикардия, диспноэ, запор, брадикардия, боль в животе, кашель;
    • звон в ушах, гепатит, ортостатическая гипотензия, ринит, нарушение вкуса, снижение АД, нарушения зрения, аритмия, нарушение эякуляции, синусит, нарушение аккомодации, галакторея, нарушение сексуальной функции, снижение аппетита, гипонатриемия;
    • потеря веса, полиурия, повышение аппетита, кровоподтеки, недостаточная секреция АДГ, изменение электрокардиограммы, кожная сыпь, алопеция, прибавка в весе, ангионевротический отек, гипокалиемия, болезненное мочеиспускание, зуд;
    • фотосенсибилизация, повышенная потливость, увеличение риска травм и переломов, крапивница, гипертермия, пурпура, миалгия, зевота, артралгия и прочие.

    Рассматриваемое средство довольно хорошо взаимодействует с другими медикаментами. Поэтому его совместный прием противопоказан со следующими средствами:

    • Ингибиторами МАО (могут развиться серьезные побочные эффекты, в том числе серотониновый синдром).
    • Препаратами, удлиняющими период QT (может привести к нарушению сердечного ритма, которое в конечном итоге окажется фатальным).
    • «Пимозидом» (возможно удлинение интервала QT).

    Также следует отметить, что совместный прием «Циталопрама» с другими лекарствами может уменьшать порог судорожной готовности. Кроме того, этот препарат нежелательно сочетать с серотонинергическими средствами, медикаментами, содержащими продырявленный зверобой, непрямыми антикоагулянтами, «Варфарином», алкоголем, дезипрамином.

    Симптомами передозировки Циталопрамом являются:

    • сонливость;
    • эпилептическое состояние;
    • появление судорог;
    • аритмия;
    • тошнота;
    • рвотные позывы;
    • перспирация;
    • синюшность кожных покровов.

    Тяжелым осложнением передозировки считается впадение в кому.

    Если такие признаки появились, то следует промыть желудок и принять сорбенты и слабительные препараты. При судорогах назначают Диазепам.

    Побочные реакции от приема таблеток Циталопрам наблюдаются редко. В практике отсутствуют случаи, когда пациенты обращались с такими жалобами.

    Но теоретически при использовании препарата может уменьшиться частота сердечных сокращений, поэтому прием таблеток провоцирует брадикардию.

    Кроме того, в инструкции указано, что может возникнуть следующее побочное воздействие на различные системы организма:

    • нервная система: расстройства сна, мигрень, апатия, астения, паника, галлюцинации, головокружение, спутанность сознания, мания, психоз, потеря работоспособности, судороги, амнезия, тремор;
    • пищеварительная система: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, диспепсия, сухость в ротовой полости, боли в эригастральной области, запор, анорексия;
    • органы дыхания: синусит, одышка, кашлевые позывы;
    • сенсорные органы: нарушения вкусовых качеств, зрения, слуха;
    • сердечно-сосудиситая система: гипотензия ортостатическая, скачки давления, учащение пульса, аритмия;
    • мочеполовая система: учащение мочеиспускания, полиурия, нарушение менструального цикла, аноргазмия, импотенция.

    Также может проявляться усталость, повышение температуры, зуд и сыпь на кожных покровах, суставная и мышечная боль, аллергическая реакция, обморочное состояние.

    Обычно такие эффекты дают знать о себе крайне редко, в случае значительного превышения дозы препарата и при длительном его применении.

    Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16% из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8% из 446 пациентов, получавших плацебо.

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки в течение 6 нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).

    Системы организма/Побочные эффекты Процент (%)пациентов
    Циталопрам (N=1063) Плацебо (N=446)
    Расстройства автономной нервной системы
    Сухость во рту 20 14
    Повышенная потливость 11 9
    Расстройства центральной и периферической нервной
    системы
    Тремор 8 6
    Желудочно-кишечные расстройства
    Тошнота 21 14
    Диарея 8 5
    Диспепсия 5 4
    Рвота 4 3
    Абдоминальная боль 3 2
    Общие
    Утомляемость 5 3
    Лихорадка 2 {amp}lt;1
    Расстройства мышечно-скелетной системы
    Артралгия 2 1
    Миалгия 2 1
    Психиатрические расстройства
    Сонливость 18 10
    Инсомния 15 14
    Тревога 4 3
    Анорексия 4 2
    Ажитация 3 1
    Дисменорея* 3 2
    Понижение либидо 2 {amp}lt;1
    Зевота 2 {amp}lt;1
    Расстройства респираторной системы
    Инфекция верхних дыхательных путей 5 4
    Ринит 5 3
    Синусит 3 {amp}lt;1
    Урогенитальные расстройства
    Нарушение эякуляции** (главным образом задержка) 6 1
    Импотенция** 3 {amp}lt;1

    * Фиксировалось только у женщин: N=638 (циталопрам), N=252 (плацебо).** Фиксировалось только у мужчин: N=425 (циталопрам), N=194 (плацебо)

    Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, астения, головокружение, запор, сердцебиение, фарингит, нарушение мочеиспускания, боль в спине.

    Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p{amp}lt;0,05) для следующих эффектов: утомляемость, импотенция, инсомния, сонливость, зевота.

    Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД), в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.

    Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было).

    Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.

    Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), показало, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама.

    Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и других серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (на 50%) активного метаболита имипрамина (клиническая значимость эффекта неизвестна).

    Циметидин повышает AUC (на 43%) и Cmax (на 39%) циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, карбамазепином, триазоламом, кетоконазолом, литием (при совместном применении следует соблюдать осторожность, т.к. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с ЛС, удлиняющими интервал QT

    В связи с риском удлинения интервала QT, циталопрам не следует применять у пациентов, которые принимают другие препараты, пролонгирующие интервал QT. Такие лекарственные средства включают антиаритмические средства класса 1А (например, хинидин, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, некоторые нейролептики (например, хлорпромазин, тиоридазин), некоторые антибактериальные ЛС (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин) и др.

    Источник информации

    www.fda.gov

    [Обновлено 26.07.2013]

    Способ применения и дозы

    Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять в любое время суток вне зависимости от приема пищи, желательно принимать препарат в одно и то же время суток.

    Циталопрам

    Депрессия: терапию начинают с приема 20 мг/сут циталопрама. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии, доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг/сут.

    Паническое расстройство: при панических расстройствах в течение 1 нед рекомендуемая доза — 10 мг/сут, затем доза повышается до 20 мг/сут. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 40 мг/сут.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Рекомендуемая суточная доза составляет 10–20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии, доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут.

    Нарушенная функция почек. При ХПН слабой и умеренной степени выраженности коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность в выборе дозы.

    Нарушенная функция печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 10 мг/сут в течение первых 2 нед. В зависимости от реакции, доза может быть увеличена до 20 мг/сут. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требуется крайняя осторожность в выборе дозы.

    Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 начальная доза составляет 10 мг/сут в течение 2 нед. В зависимости от реакции, доза может быть увеличена до 20 мг/сут.

    Продолжительность лечения

    Эффект проявляется через 2–4 нед, продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и составляет в среднем 6 мес.

    Отмена препарата

    Симптоматика, которая может отмечаться при резкой отмене циталопрама, не является характерной. Это чаще всего головокружение, головная боль, парестезии, нарушение сна, астения, нервозность, тремор, тошнота и/или рвота.

    В случае завершения лечения циталопрам необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель, чтобы избежать синдрома отмены. В большинстве случаев для этого достаточно примерно 2 нед, но в каждом отдельном случае врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2–3 мес или более.

    Какая фармакокинетика характерна для лекарства «Циталопрам»? Отзывы сообщают, что пик концентрации его действующего вещества в крови наступает через четыре часа после приема. При этом изменения его уровня носят линейный характер.

    Биологическая доступность данного препарата приближается к 80 %, а связь с протеинами плазмы составляет 79 %.

    В крови циталопрам присутствует в первоначальном виде. Трансформируется это вещество путем окисления, деметилирования и дезаминирования. Период полувыведения данного компонента составляет 1,5 дня. Эвакуируется он вместе с мочой и через кишечный тракт.

    Фармакология

    В исследованиях на животных in vitro и in vivo показана способность высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина.

    Толерантность к ингибированию захвата серотонина не развивается при длительном (14 дней) введении крысам. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с 5-HT1А, 5-HT2А, дофаминовыми D1 и D2, альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторами, гистаминовыми H1-рецепторами, ГАМК- и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми холинергическими рецепторами.

    Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед лечения. При приеме внутрь Cmах достигается через 2–4 ч. Биодоступность — около 80% (не зависит от приема пищи). Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10–60 мг/сут).

    При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1–2 нед терапии и в 2,5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы. Объем распределения — около 12 л/кг.

    Проникает в грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты.

    Связывание циталопрама и двух его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) с белками плазмы — менее 80%. В плазме крови человека преобладает циталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрации метаболитов в плазме составляют примерно 1/2 (ДЦТ) и 1/10 (ДДЦТ) от концентрации циталопрама.

    Исследования in vitro показали, что фармакологическая активность циталопрама (ингибирование обратного захвата серотонина) в 8 раз превышает активность его метаболитов. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека свидетельствуют о вовлеченности изоферментов CYP3A4 и CYP2С19 в процесс N-деметилирования циталопрама.

    Конечный Т1/2 составляет 35 ч. Выводится почками и через кишечник. Показано, что после в/в введения определяется в моче в неизмененном виде (около 10%) и в виде деметилциталопрама (5%). Системный клиренс циталопрама — 330 мл/мин, из них примерно 20% — почечный.

    Циталопрам инструкция по применению цена отзывы и аналоги

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Возраст. В 2-х исследованиях на здоровых добровольцах показано, что фармакокинетические параметры циталопрама у молодых людей и людей старше 60 лет сравнимы. При введении однократной дозы у пожилых людей были повышены AUC (на 30%) и Т1/2 (на 50%), на фоне многократного приема те же параметры были повышены на 23 и 30% соответственно.

    Пол. В 3-х фармакокинетических исследованиях (N=32) AUC циталопрама у женщин была в 1,5–2 раза выше, чем у мужчин. Эта разница не наблюдалась в 5 других фармакокинетических исследованиях (N=114). В клинических исследованиях не отмечалось различий в значениях равновесной концентрации циталопрама в сыворотке у мужчин (N=237) и женщин (N=388). Фармакокинетика метаболитов ДЦТ и ДДЦТ у мужчин и женщин не различается.

    Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени клиренс циталопрама был снижен на 37%, плазменная концентрация и Т1/2 (в 2 раза) повышены по сравнению с этими параметрами у здоровых людей.

    Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек клиренс циталопрама был снижен на 17% по сравнению со здоровыми людьми. Нет информации о фармакокинетических параметрах циталопрама у пациентов c выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

    В in vitro исследованиях не выявлено ингибирующего эффекта циталопрама на CYP3A4, CYP2С9, CYP2E1, выявлено слабое ингибирование CYP1А2, CYP2D6 и CYP2С19. Предполагается, что in vivo циталопрам имеет слабый эффект на группу ферментов цитохрома P450, но данные по этому вопросу ограничены.

    Поскольку CYP3A4 и CYP2С19 вовлечены в метаболизм циталопрама, сильные ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, макролиды) и сильные ингибиторы CYP2C19 (в т.ч. омепразол) могут снижать клиренс циталопрама.

    Однако совместное применение циталопрама и кетоконазола не выявило значимого изменения фармакокинетики циталопрама (возможно, из-за того, что циталопрам метаболизируется не только этим ферментом и ингибирование только одного фермента существенным образом не снижает клиренс).

    Равновесные концентрации циталопрама значимо не отличаются у слабых и сильных метаболизантов, что свидетельствует о малой вероятности клинически значимого взаимодействия циталопрама с ингибиторами CYP2D6.

    Циталопрам инструкция по применению цена отзывы и аналоги

    Токсикологические исследования у животных

    Хроническая токсичность. В двухгодичных исследованиях канцерогенности циталопрама у крыс-альбиносов были обнаружены патологические изменения сетчатки (дегенерация/атрофия). Увеличение как частоты, так и выраженности патологии сетчатки наблюдалось у самцов и у самок, получавших 80 мг/кг/сут (в 13 раз выше МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2).

    Сходных изменений не наблюдалось при введении крысам циталопрама в дозах 24 мг/кг/сут в течение 2 лет, мышам — 240 мг/кг/сут в течение 18 мес, собакам — 20 мг/кг/сут в течение 1 года (в 4, 20 и 10 раз выше МРДЧ).

    Циталопрам вызывал изменение функции сердечно-сосудистой системы у собак: в одногодичном токсикологическом исследовании 5 из 10 гончих собак, получавших внутрь 8 мг/кг/сут циталопрама (в 4 раза выше МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанной в мг/м2), внезапно умерли между 17 и 31 неделей от начала лечения.

    Данные этого исследования не позволяют непосредственно сравнить плазменные уровни циталопрама и его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) у собак и человека, однако установлено, что у собак уровень этих метаболитов превалирует над уровнем самого циталопрама.

    Не наблюдалось случаев внезапной смерти у крыс, получавших дозы до 120 мг/кг/сут, при которых уровни циталопрама, ДЦТ и ДДЦТ были сходны с таковыми у собак, получавших 8 мг/кг/сут. Последующие исследования с использованием в/в введения показали, что у гончих собак ДДЦТ вызывает удлинение QT, что является известным фактором риска наблюдавшегося у собак исхода.

    Этот эффект наблюдался при дозах, дающих пик уровней (Cmax) ДДЦТ в плазме 810–3250 nM (в 39–155 раз превышает равновесный уровень ДДЦТ, измеренный при приеме МРДЧ). У собак Cmax ДДЦТ в плазме и Cmax циталопрама примерно равны, тогда как у человека равновесная Cmax ДДЦТ составляла менее 10% от равновесной Cmax циталопрама.

    Результаты определения концентрации ДДЦТ в плазме у 2020 пациентов, принимавших циталопрам, показали, что уровень ДДЦТ превышает 70 nM; наивысшее значение уровня ДДЦТ у человека при передозировке составляло 138 nM.

    Хотя ДДЦТ в плазме человека обычно содержится в меньших количествах, чем у собак, не исключается существование индивидуумов, у которых может наблюдаться высокий уровень ДДЦТ. Возможность ДЦТ — основного метаболита циталопрама у человека, вызывать удлинение интервала QT у собак не исследована, т.к. ДЦТ у этих животных быстро превращается в ДДЦТ.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Канцерогенность. Оценка канцерогенности циталопрама проводилась у мышей линии NMRI/BOM и крыс линии COBS WI, получавших его с пищей в течение 18 и 24 мес, соответственно. У мышей, получавших дозы до 240 мг/кг/сут (в 20 раз превышает МРДЧ 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2), канцерогенного действия не обнаружено.

    У крыс, получавших дозы 8 или 24 мг/кг/сут (примерно в 1,3 и 4 раза превышают МРДЧ в мг/м2) были отмечены случаи возникновения мелкоклеточного рака кишечника (значимость полученных данных для человека неизвестна).

    Мутагенность. Циталопрам проявлял мутагенную активность в in vitro тесте мутации бактерий (тест Эймса) у двух из пяти штаммов бактерий (Salmonella TA98 и TA1537) при отсутствии метаболической активации.

    Отмечен кластогенный эффект в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций в клетках легких китайских хомячков в присутствии и отсутствии метаболической активации. Не выявлено мутагенной активности в in vitro тесте на клетках лимфомы мышей и в двойном in vitro/in vivo тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс.

    Показано, что циталопрам не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций на культуре лимфоцитов периферической крови человека и в двух микроядерных тестах на мышах (in vivo).

    Нарушение фертильности. У самцов и самок крыс, получавших циталопрам внутрь до и в течение спаривания и беременности в дозах 16/24 (самцы/самки), 32, 48 и 72 мг/кг/сут, спаривание было снижено при всех исследованных дозах.

    Фертильность снижалась при дозах ≥ 32 мг/кг/сут (примерно в 5 раз превышающих МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2). Продолжительность периода беременности увеличивалась при дозе 48 мг/кг/сут (примерно в 8 раз выше МРДЧ).

    Клинические испытания

    Эффективность циталопрама при лечении депрессии была установлена в 2-х плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 4–6 нед у взрослых амбулаторных больных (возраст 18–66 лет) с большим депрессивным эпизодом (DSM-IV).

    Адекватные контролируемые исследования эффективности циталопрама при лечении госпитализированных больных с депрессией не проводились.

    Эффективность применения циталопрама для поддерживающей терапии в течение 24 нед после 6–8 нед лечения острого состояния была продемонстрирована в 2-х длительных плацебо-контролируемых исследованиях.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к эсциталопраму, одновременный прием ингибиторов МАО.

    Актуализация информации

    Противопоказания (дополнительно)

    Врожденный синдром удлинения интервала QT.

    Источник информации

    www.fda.gov

    [Обновлено 26.07.2013]

    Назначают Циталопрам при депрессиях у женщин после родов, при климаксе и беременности. Также таблетки рекомендуется употреблять при алкоголизме, который сопровождается депрессивным состоянием.

    Возможен прием лекарства, если фобическое тревожное расстройство наблюдается у пациентов преклонного возраста.

    Основным ограничением для назначения препарата является повышенная чувствительность к компонентам медикаментозного средства у пациента.

    Также ограничением к применению лекарства являются прием пациентом ингибиторов МАО и серотониновый синдром.

    При каких состояниях нельзя использовать медикамент «Циталопрам»?

    Отзывы указывают на следующие противопоказания к применению этого лекарства:

    • несовершеннолетний возраст пациента (согласно инструкции, безопасность и эффективность применения таких таблеток в этом возрасте не были установлены);
    • высокая чувствительность больного к циталопраму, а также к любым его вспомогательным веществам;
    • при одновременном приеме с ингибиторами моноаминооксидаз, включая моклобемид, селегилин, линезолид (в течение двух недель после прекращения их приема);
    • при одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих период QT на ЭКГ (с том числе с пимозидом), а также при врожденном удлинении этого интервала).

    Ограничения к применению

    Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Актуализация информации

    Ограничения к применению (дополнительно)

    Брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность.

    Источник информации

    www.fda.gov

    [Обновлено 26.07.2013]

    Срок годности препарата Циталопрам

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
    Астено-адинамические субдепрессивные состояния
    Астено-депрессивное расстройство
    Астено-депрессивное состояние
    Астенодепрессивное расстройство
    Астенодепрессивное состояние
    Большое депрессивное расстройство
    Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
    Двойная депрессия
    Депрессивная псевдодеменция
    Депрессивное заболевание
    Депрессивное нарушение настроения
    Депрессивное расстройство
    Депрессивное расстройство настроения
    Депрессивное состояние
    Депрессивные расстройства
    Депрессивный синдром
    Депрессивный синдром ларвированный
    Депрессивный синдром при психозах
    Депрессии маскированные
    Депрессия
    Депрессия истощения
    Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
    Депрессия улыбающаяся
    Инволюционная депрессия
    Инволюционная меланхолия
    Инволюционные депрессии
    Маниакально-депрессивное расстройство
    Маскированные депрессии
    Меланхолический приступ
    Невротическая депрессия
    Невротические депрессии
    Неглубокие депрессии
    Органическая депрессия
    Органический депрессивный синдром
    Простая депрессия
    Простой меланхолический синдром
    Психогенная депрессия
    Реактивная депрессия
    Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
    Реактивные депрессивные состояния
    Реактивные депрессии
    Рекуррентная депрессия
    Сезонный депрессивный синдром
    Сенестопатическая депрессия
    Сенильная депрессия
    Сенильные депрессии
    Симптоматические депрессии
    Соматогенные депрессии
    Циклотимическая депрессия
    Экзогенная депрессия
    Эндогенная депрессия
    Эндогенные депрессивные состояния
    Эндогенные депрессии
    Эндогенный депрессивный синдром
    F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
    Вторичная депрессия
    Двойная депрессия
    Депрессивная псевдодеменция
    Депрессивное нарушение настроения
    Депрессивное расстройство
    Депрессивное расстройство настроения
    Депрессивное состояние
    Депрессивный синдром
    Депрессии маскированные
    Депрессия
    Депрессия улыбающаяся
    Инволюционная депрессия
    Инволюционные депрессии
    Маскированные депрессии
    Меланхолический приступ
    Реактивная депрессия
    Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
    Реактивные депрессивные состояния
    Экзогенная депрессия
    Эндогенная депрессия
    Эндогенные депрессивные состояния
    Эндогенные депрессии
    Эндогенный депрессивный синдром
    F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] Паника
    Паническая атака
    Панические расстройства
    Паническое расстройство
    Паническое состояние

    Беременность и кормление

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).

    В экспериментальных исследованиях репродукции у животных (крысы, кролики) выявлено неблагоприятное влияние циталопрама на эмбрио/фетальное и постнатальное развитие, в т.ч. тератогенные эффекты (у крыс), при введении в дозах, превышающих терапевтические для человека.

    По результатам 2-х исследований, введение циталопрама беременным крысам внутрь в дозах 32, 56 и 112 мг/кг/сут в период органогенеза сопровождалось при высоких дозах (примерно в 18 раз превышающих МРДЧ) снижением эмбрио/фетального роста и выживаемости потомков, увеличением частоты фетальных нарушений (включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы и скелета), токсичностью для материнского организма (клинические признаки, снижение прибавки массы тела). При дозе 56 мг/кг/сут (примерно в 9 раз превышает МРДЧ) неблагоприятных эффектов не наблюдалось.

    В исследовании у кроликов не было выявлено неблагоприятного влияния на эмбрио/фетальное развитие при дозах до 16 мг/кг/сут (примерно в 5 раз превышает МРДЧ).

    Введение беременным крысам циталопрама в дозах 4,8, 12,8 и 32 мг/кг/сут, начиная с поздних сроков беременности до отнятия от груди, приводило к увеличению смертности потомков в течение 4 дней после рождения и устойчивой задержке роста при наивысших дозах (примерно в 5 раз превышающих МРДЧ).

    При дозе 12,8 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ) неблагоприятных эффектов не наблюдалось. Сходные эффекты по влиянию на смертность и рост потомков наблюдались, когда самки получали на протяжении беременности и в ранний период лактации дозы ≥ 24/мг/кг/сут (примерно в 4 раза превышают МРДЧ), зависимости эффекта от дозы в этом исследовании не выявлено.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Кормление грудью. Имеется 2 сообщения о случаях чрезмерной сонливости, снижения потребления пищи и массы тела у младенцев, находящихся на грудном вскармливании женщинами, принимающими циталопрам. В одном случае младенец полностью выздоровел после прекращения приема циталопрама матерью.

    Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием циталопрама.

    Упомянутый антидепрессант не следует назначать беременным женщинам и кормящим матерям. Применение этого лекарства в третьем триместре может негативным образом сказаться на психофизическом развитии малыша.

    Также возможны следующие нарушения: цианоз, дыхательная недостаточность, гипогликемия, одышка, рвота, судороги, тремор, нестабильность температуры, нервозность, трудности кормления, раздражительность, мышечная гипертония, бессонница, гиперрефлексия, постоянный плач, вялость, сонливость.

    Признаки передозировки и действия при ней

    В клинических испытаниях при передозировке циталопрама (до 2000 мг) летальных случаев не отмечено. В постмаркетинговых сообщениях о передозировке ЛС, включая циталопрам, зафиксировано 12 смертельных исходов, 10 из которых — при комбинации с другими ЛС и/или алкоголем и 2 — при приеме только циталопрама (3920 мг и 2800 мг); сообщалось также об 1 случае передозировки без летального исхода при приеме 6000 мг.

    Симптомы: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. В более редких случаях — амнезия, спутанность сознания, кома, судороги, гипервентиляция легких, цианоз, рабдомиолиз, изменение ЭКГ (включая удлинение QT c узловым ритмом и желудочковой аритмией и 1 возможный случай torsades de pointes).

    Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч.

    функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия. Вследствие большого объема распределения циталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.

    Препарат «Циталопрам», аналоги которого указаны далее, может вызвать следующие симптомы передозировки: тремор, судороги, рвоту, тахикардию, сонливость, расширение зрачков, брадикардию, мышечную гипотонию или гипертонию, тошноту, синюшность кожи, серотониновый синдром, блокаду ножек пучка Гиса, ажитацию, головокружение, сердечную недостаточность, ступор, гипервентиляцию легких, потливость, желудочковую аритмию, предсердную аритмию, кому.