Кислота вальпроевая: инструкция по применению, аналоги и отзывы

0
94

Описание вещества

В медикаментах, представленных на полках аптек, вещество можно встретить как в виде кислоты, так и в виде натриевой соли под названием вальпроат натрия. Кислота имеет жидкую консистенцию, но в сочетании с гидроксидом натрия составляет твердое вещество.

Формула вальпроевой кислоты

Вероятность приступов эпилепсии снижается за счет воздействия вальпроатов на определенные зоны – эпилептогенные очаги. Исследования по поводу вальпроевой кислоты продолжаются уже 37 лет, и в их результате был определен ее лечебный эффект при эпилепсии, особенно при детской.

Помимо противоэпилептического эффекта, вальпроаты расслабляют скелетную мускулатуру и уменьшают волнение и раздражительность.

А также улучшают настроение и общее психическое состояние пациентов.

Это химическое вещество было синтезировано в 1882 г. в качестве аналога валериановой кислоты доктором В. Бартоном. Оно состоит из 2 групп пропила. На протяжении многих десятилетий кислоту вальпроевую использовали только в лабораторных условиях как инертный растворитель различных органических соединений. Ее противосудоржные свойства были открыты по счастливой случайности.

Кислота вальпроевая является прозрачной и жидкой при комнатной температуре. При этом она способна взаимодействовать с основанием, например гидроксидом натрия или магния, с образованием соли вальпроата, представляющей собой твердую субстанцию.

Это вещество, по сути, является 2-пропилвалериановой кислотой и ее натриевой солью. В отличие от других противоэпилептических средств, оно представляет собой безазотистое соединение. Механизм действия этой кислоты и ее солей связан со специфическим влиянием на метаболизм гамма-аминомасляной кислоты, являющейся ингибитором фермента трансферазы.

Препараты, в составе которых есть кислота вальпроевая, понижают возбуждающую и судорожную реакцию моторных зон головного мозга. Это обусловлено тем, что данное вещество повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты в структурах нервной системы.

Характеристика кислоты вальпроевой, ее аналоги

Вальпроевая кислота, инструкция к которой описывает ее сложное воздействие на человека, выпускается под разными названиями. Самыми известными препаратами, в состав которых входит это вещество, являются «Депакин», «Конвулекс», «Конвульсофин», «Орфилин», «Депракин», «Эпилим», «Эвериден», «Энкорат», «Апилепсин», «Вальпарин ХР», «Дипромал».

В готовых лекарственных формах оно может быть в виде кислоты или ее натриевой соли, называемой вальпроатом натрия. Активность препарата от этого не снижается. Вальпроевая кислота, аналоги которой перечислены выше, принимается внутрь сразу после еды.

Все препараты, содержащие ее, быстро всасываются. Уже через 2 часа эта кислота появляется в плазме крови. Она хорошо проникает сквозь тканевые барьеры. Остаточные следы данного вещества определяются в спинномозговой жидкости и во многих других внутренних средах организма. Его обнаруживают и в амниотической жидкости (околоплодных водах) у беременных.

Инструкция по применению Депакина

Конкретный медикамент, курс лечения, схемы применения и дозировки назначаются лечащим врачом. Суточное количество вальпроевой кислоты для лечения эпилепсии у детей должно соотноситься к возрасту и массе тела.

Далее дозировку можно увеличивать на 5-10 мг на килограмм веса в сутки до тех пор, пока не будет достигнут нужный лечебный эффект. Оптимальная доза вальпроевой кислоты состоит 20-30 мг на килограмм веса в сутки.

Маленьким детям рекомендуется назначать относительные более высокие дозы вещества. Если вальпроевая кислота назначается в комплексе с другими препаратами, то дозы остаются примерно те же. Исключение – лекарства, повышающие ферментативную активность. При них доза вальпроата должна быть увеличена.

Если пациенту назначено свыше 40 мг вещества на килограмм веса в сутки, то необходимо периодически сдавать кровь на анализ для выявления концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Количество приемов в сутки – 2-3 раза. Прием должен происходить во время еды, а лекарство необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.

Внутривенное введение вальпроата натрия происходит в количестве 400-800 мг. Капельно вводят препарат в дозировке 25 мг на килограмм веса в течении 1-2 суток.

Начальная доза препарата состоит 5-15 мг/кг в сутки, постепенно дозу доводят до 20-30 мг/кг в сутки. Поэтому количество принимаемых таблеток варьируется от концентрации в них активного вещества. Обычно это 2-3 таблетки в день, принимаемых во время еды.

Вальпроевая кислота, или вальпроат, действует одновременно с литием, при этом комбинированная терапия оказывается более эффективной, чем монотерапия вальпроевой кислотой, или вальпроатом. Это верно, по крайней мере, по отношению к отравлению глутаматом, боковому амиотрофическому склерозу, болезни Хантингтона и биполярному расстройству.

Действие на человека

Не только при эпилепсии применяется вальпроевая кислота. Инструкция по применению этого лекарственного средства указывает на то, что оно оказывает не только противосудорожное действие. Оно улучшает настроение, а также психическое состояние человека.

Специалисты говорят о наличии у этой кислоты транквилизирующего компонента. В отличие от других препаратов такого рода, она уменьшает состояние страха, не оказывая миолераксантного или седативного действия.

При малых формах эпилепсии чаще всего ограничиваются приемом одной кислоты вальпроевой или ее аналогов. В более тяжелых случаях данный препарат комбинируют с другими противоэпилептическими средствами.

Кому прием противопоказан

Беременность

Вальпроат вызывает врожденные дефекты; его применение во время беременности связано с приблизительно трехкратным увеличением крупных аномалий, в основном – расщепления позвоночника, реже – с развитием некоторых других дефектов, включая «вальпроатный синдром».

Характеристики этого синдрома включают в себя изменение черт лица, которые, как правило, развиваются с возрастом, и включают тригоноцефалию, увеличение лба с бифронтальным сужением, веконосовые складки, медиальный дефицит брови, плоскую переносицу, широкий корень носа, вывернутые вперед ноздри, мелкую перегородку, длинную верхнюю губу и тонкие красные границы губ, толстую нижнюю губу и небольшое опускание уголков губ.

Женщинам, которые планируют забеременеть, следует при возможности переключиться на другой препарат. Женщинам, которые забеременели во время приема вальпроата, следует знать, что он вызывает врожденные дефекты и когнитивные нарушения у новорожденных, особенно при приеме в высоких дозах (хотя иногда вальпроат является единственным препаратом, способным контролировать припадки и судороги во время беременности, которые могут иметь еще более пагубные последствия).

Женщинам в таком случае следует принимать высокие дозы фолиевой кислоты и пройти дородовой скрининг (альфа-фетопротеин и ультразвуковое сканирование на втором триместре), хотя в ходе отбора и сканирования не выявляются все врожденные дефекты.

Вальпроат – это антагонист фолиевой кислоты, который может вызывать дефекты нервной трубки. Таким образом, фолиевая кислота может облегчить тератогенные проблемы. Недавнее исследование показало, что дети матерей, принимающих вальпроат во время беременности, подвержены риску иметь значительно сниженный IQ.

Риск аутизма

Воздействие вальпроевый кислоты на человеческий эмбрион связано с риском аутизма, и может дублировать особенности, характерные для аутизма, связанного с воздействием вальпроевой кислоты на эмбрионы крыс во время закрытия нервной трубки.

Одно исследование показало, что воздействие вальпроата на эмбрион на 11,5 сутки привело к значительной местной периодической связи в коре головного мозга молодых крыс, что соответствует со связанной с этим теорией аутизма.

Исследование 2009 года показало, что 3-летние дети беременных женщин, принимавших вальпроат, имели на девять очков сниженный IQ, чем у хорошо подобранной контрольной группы. Однако необходимы дальнейшие исследования у детей старшего возраста и взрослых.

Категорически нельзя применять препараты вальпроевой кислоты тем людям, которые страдают серьезными нарушениями функций печени, почек или же поджелудочной железы.

Геморрагической диатез также является противопоказанием для приема медикамента. Также препарат противопоказан больным, страдающим острым или хроническим гепатитом, порфириновой болезнью. Кроме того, перед началом лечения вальпроевой кислотой необходимо исключить повышенную чувствительность к ней.

Особые указания и побочные действия

Особые указания относятся к тем пациентам, которые лечатся другими препаратами данной фармакологической группы. В этом случае Valproic Acid следует вводить в лечение постепенно, чтобы оптимальная клиническая доза была достигнута примерно спустя 2 недели. После этого медленно отменяют прием других лечащих средств.

При проведении комбинированного лечения эпилепсии повышается нагрузка на печень, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать работу печени, а также картину периферической крови, процесс свертывания крови.

Учитывая седативный эффект вальпроатов, в период лечения следует быть осторожным при вождении транспортных средств.

Применение вальпроевой кислоты во время беременности строго не рекомендуется, поскольку она может вызвать различные врожденные аномалии, например, расщепление позвоночника у новорождённого.

В период кормления грудью препарат также не рекомендуем к приему, поскольку он выделяется с грудным молоком в количестве 1-10%. Применение возможно лишь в крайнем случае, когда отсутствие нужного лечения ухудшает состояние плода. Вальпроевая кислота оказывает сильное влияние на состояние печени у детей.

Отзывы пациентов о лечении эпилепсии медикаментами, в основе которых содержится вальпроевая кислота.

Около пяти лет назад у моего ребенка случился первый приступ эпилепсии. Немедленно обратились к врачу, потому что проблема серьезная. Врач предложила не дожидаться следующего приступа и назначила данный медикамент. Дополнительно был назначен препарат для защиты печени, поскольку противоэпилептические медикаменты сильно бьют по печени.

В итоге, уже спустя несколько месяцев анализы показали улучшение. Через три года было решено врачом уменьшать дозировку. В итоге дошло до того, что препарат нам уже полностью отменили, а приступы так и не вернулись. Конвульсофину и врачу премного благодарна за то, что помогли нашему ребенку выздороветь.

Тамара, 27

Опыт борьбы с эпилепсией у меня долгий. Раньше принимала другой препарат под названием Депакин, но приступы все равно случились, причем не реже одного раза в месяц. Перешла на Энкорат и отметила положительные изменения. Вот уже три месяца как ни одного приступа. Побочных эффектов также не обнаружилось. Чувствовать себя стала лучше.

Не скажу, что что-то хуже, что-то лучше. Просто кому-то конкретный препарат может подойти больше, нежели другому человеку, который борется с этой же проблемой. Для я себя нашла свой медикамент и осталась довольна.

Елена, 31

Перейти на Конвулекс я была просто вынуждена, поскольку обошла все аптеки в городе и нашего привычного Депакина нигде не было. Я уже было отчаялась, поскольку сын страдает эпилепсией и ему необходимо дважды в день принимать препарат, но в аптеке посоветовали аналог также на основе вальпроевой кислоты Конвулекс.

Действующее вещество у них одинаковое, цена более приемлемая, форма выпуска удобная (сироп со вкусом). В комплекте идет очень удобный дозатор, препарат на вкус ребенку подошел, перешли теперь полностью на Конвулекс.

Катерина, 45

Совместимость с другими препаратами

Кислота вальпроевая способна усиливать действие других противосудорожных и противоэлептических средств, нейролептиков, антипсихотиков, антидепрессантов, а также алкоголя. При приеме этого лекарства спиртные напитки употреблять нельзя.

Вальпроевая кислота, аналоги этого лекарства, салициловая кислота и антикоагулянты оказывают тормозящее влияние на агрегацию (объединение) тромбоцитов. При попадании в кишечник данное лекарственное средство быстро всасывается в кровоток.

Обзор врача

Эпилепсия – одно из самых распространенных заболеваний нервной системы. Ее лечение проводится с помощью длительного приема противоэпилептических препаратов. Вальпроевая кислота – одно из лучших лекарств в данном случае, которое помогает подавить или минимизировать приступы практически всех видов эпилепсии.

Несмотря на то, что вальпроевая кислота является одним из самых эффективных препаратов, она имеет свой список побочных действий.

Особенно осторожным нужно быть беременным, детям и пожилым людям. Поэтому первое, что необходимо сделать – это обратиться к врачу и проконсультироваться с ним. Только это поможет вам побороть недуг максимально эффективно. Врач проведет диагностику, подберет препарат в нужной форме выпуска, назначит правильную дозу и будет следить за состоянием вашего здоровья. Только в этом случае лечение эпилепсии вальпроатами будет максимально эффективным и безопасным.

Сергей Николаевич, невролог

Противопоказания

Риск аутизма

• нарушения функционирования поджелудочной железы и печени;

• порфирия;

• диатез геморрагический;

• индивидуальная непереносимость;

• первый триместр беременности;

• период кормления (препарат переходит в молоко матери).

Во II и III триместре беременности это лекарственное средство назначают в меньших дозах и только по серьезным показаниям, поскольку она проникает через плаценту и может повлиять на будущего ребенка.

При приеме кислоты вальпроевой необходимо тщательно следить за функционированием печени, контролировать свертывание крови и агрегацию тромбоцитов. Во время проведения терапии этим лекарственным препаратом женщины, живущие половой жизнью, должны использовать для предотвращения беременности самые надежные методики контрацепции.

Схемы применения

Препараты, содержащие данную кислоту, принимаются по разным схемам. Оптимальные дозы подбираются индивидуально. На выбор схемы приема влияет состояние больного, его вес и возраст. Чаще всего в начале курса взрослым и детям, вес которых превышает 25 кг, назначают по 10-15 мг/кг в сутки.

В дальнейшем каждую неделю дозу лекарства повышают на 5-10 мг/кг, доводя ее до максимума – 30 мг/кг. Суточная доза для деток — 20-50 мг/кг. При переходе на лечение вальпроевой кислотой прием других противосудорожных препаратов постепенно снижают. Максимальная доза вальпроевой кислоты не должна быть выше 50 мг/кг в сутки.

Существуют различные формы выпуска данного лекарственного препарата. Внутривенное введение предполагает прием 400-800 мг вальпроата натрия в сутки. На протяжении всего курса терапии необходимо определять уровень этого препарата в крови. По данным анализов в схему лечения могут вноситься коррективы.

• Дети до 3 лет: в первую неделю пьют по 150 мг 1 р. в день, во вторую – по 150 мг по 2 р. в день, а в третью – по 150 мг 3 р. в день.

• Дети 3 — 10 лет: в первую неделю принимают по 450 мг, во вторую – 600 мг, в третью – по 900 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 450, 600, 900 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.

• После 10 лет: в первую неделю пьют по 600 мг, во вторую – 900, в третью – 1200 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 600, 900, 1200 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.

Для пациентов, принимавших ранее другие противосудорожные препараты, кислота вальпроевая назначается в уменьшенных дозах. В это же время количество иных средств снижается. Поддерживающая доза для взрослых – 900-1200 мг.

Вальпроевая кислота пролонгированного действия

Среди препаратов вальпроевой кислоты «Депакин» и его аналоги пользуются повышенным спросом. Это обусловлено тем, что он имеет пролонгированное действие. Использование этого препарата влечет за собой снижение частоты появления судорожных припадков.

Процессы метаболизации вальпроевой кислоты осуществляются клетками печени. При приеме обычного вещества период полувыведения составляет около 6-8 часов. Современные препараты позволяют поддерживать терапевтическую концентрацию активного вещества в организме до 16 часов.

Скорость выведения вальпроевой кислоты зависит в значительной степени от функционирования печени. Вальпроевая кислота, отзывы о которой в большей степени положительные, действует на каждого пациента по-своему.

Подобьем итоги

Вальпроевая кислота – один из самых популярных и эффективных препаратов при лечении эпилептических приступов. Она хорошо переносится организмом, а наличие побочных эффектов при правильном назначении и применении встречается редко.

К тому же, по сравнению с другими противоэпилептическими препаратами, вальпроаты стоят дешевле. Тем не менее, низкая цена не является показателем низкой эффективности препарата, а даже наоборот – клинические исследования показали, что Valproic Acid является одним из самых эффективным средств в борьбе с эпилепсией, детскими тиками, различными судорожными синдромами.

В группу противопоказаний входят беременные и кормящие женщины. С осторожностью следует применять детям и пожилым людям, а также пациентам, страдающими нарушениями функций печени и почек.