Абилифай по выгодной цене Абилифай купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы

0
100

Производитель

Изначально действующее вещество препарата Абилифай, арипипразол, разрабатывался специалистами японской фармацевтической компании Otsuka Pharmaceuticals. Полученное химическое соединение названо ОРС-14597.

После убедительных доказательств эффективности лекарственного средства Otsuka Pharmaceuticals в 1999 году объединились с одной из крупнейших американских фармацевтических корпораций Bristol-Myers Squibb (BMS).

В итоге, создание Абилифая, проведение масштабных клинических испытаний и выведение препарата на рынок — результат совместной работы двух производителей. Сейчас арипипразол продается под патентованным торговым названием Abilify.

Инструкция по применению

Несмотря на высокую, по сравнению с другими антипсихотиками, безопасность, препарат может потенциально вызывать достаточно серьезные побочные реакции. Вероятность осложнений требует индивидуального подбора дозировки и используемой формы выпуска лекарственного средства.

Прилагаемая инструкция по применению (особенно оригинальный вариант, поставляемый в упаковке с препаратом зарубежного производства) дает максимально полную информацию о медикаменте. Но принцип дозирования и другие аспекты применения Абилифая определяются врачом.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток, отличающихся по цвету, форме и маркировке:

  • 2 мг — прямоугольной формы, зеленого цвета, маркировка — А-006 и 2;
  • 5 мг — прямоугольные, голубой оттенок, гравировка — А-007 и 5;
  • 10 мг — прямоугольная форма, розового цвета, маркировка А-008 и 10;
  • 15 мг — круглые, желтого цвета, нанесены надписи А-009 и 15;
  • 20 мг — округлой формы, белые, маркировка А-010 и 20;
  • 30 мг — круглые, розового цвета, гравировка А-011 и 30.

Абилифай также доступен в форме диспергируемых таблеток:

  • 10 мг — розового цвета с маркировкой А, 640 и 10;
  • 15 мг — желтого оттенка с гравировкой А, 641 и 15.

Концентрация раствора для перорального приема — 1 мг/мл, общий объем флакона — 150 мл.

Средство также доступно в виде раствора для выполнения инъекций объемом 1,3 мл с дозой активного компонента 9,75 мг (концентрация арипипразола — 7,5 мг/мл).

Описание и состав

Основное активное вещество лекарственного препарата — антипсихотик арипипразол в дозировке 5, 10, 15 мг, а также 2, 20 и 30 мг. Концентрации в пероральном и инъекционном растворе также отличаются.

При производстве таблеток в качестве вспомогательных компонентов используют:

  • кукурузный крахмал;
  • целлюлозу;
  • лактозу;
  • соединения магния;
  • красители.

Диспергируемые таблетки (продаются под торговым названием Abilife Dismelt) помимо основного компонента содержат:

  • ацесульфам калия;
  • аспартам;
  • кальция силикат;
  • кроскармеллозу;
  • кросповидон;
  • натуральные ароматизаторы, красители и вкусовые добавки;
  • целлюлозу;
  • соединения магния, кремния;
  • ксилит;
  • винную кислоту.

В качестве дополнительных ингредиентов для обеспечения соответствующих фармакокинетических свойств лекарственного раствора используются:

  • натрия эдетат;
  • фруктоза;
  • глицерин;
  • молочная кислота;
  • метилпарабен;
  • пропиленгликоль;
  • пропилпарабен;
  • натрия гидроксид;
  • сахароза;
  • вода очищенная.

Для сохранения уровня рН и других свойств инъекционного раствора в состав препарата входит винная кислота, сульфобутилэфир, натрия гидроксид и стерильная вода для инъекций.

Абилифай относится к атипичным антипсихотикам.

Фармакодинамика

Основное вещество медикамента является парциальным (частичным) агонистом рецепторов, чувствительных к влиянию одних из основных нейротрансмиттеров в организме человека — дофамина и серотонина. Таким образом, действие арипипразола проявляется в зависимости от концентрации естественных нейромедиаторов, выделяемых различными структурами центральной нервной системы.

При избытке дофамина и серотонина препарат становится функциональными антагонистом и связывается с соответствующими рецепторами, снижая их активность. При недостатке дофамина или серотонина арипипразол оказывает противоположный эффект, оказывая стимулирующее влияние на рецепторные группы.

Абилифай проявляет антагонистическую активность в мезолимбической системе, где чрезмерное содержание дофамина вызывает симптоматику, соответствующую клинической картине психиатрических расстройств (в частности, галлюцинации и бред).

Абилифай по выгодной цене Абилифай купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Однако парциальный эффект препарата снижает риск осложнений, связанных с влиянием на нигростриарную и тубероинфундибулярную систему, что служит причиной формирования экстрапирамидных нарушений и повышение уровня пролактина.

Фармакокинетика

По данным клинических исследований и экспериментов in vitro, фармакокинетические показатели пероральных диспергируемых и обычных таблеток отличаются в незначительной степени.

Абсорбция. После приема таблетированного препарата активное вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта с биодоступностью до 90%, при этом пиковые уровни отмечают в период времени 3–5 часов.

Распределение. Объем распределения после внутривенного введения составляет до 5 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы достигает 100%, при этом активный компонент препарата вступает во взаимодействие преимущественно с альбуминами. Терапевтический эффект носит дозозависимый характер.

Биотрансформация и элиминация. Биохимические превращения медикаментозного вещества осуществляется путем отщепления гидро-группы, гидроксилирования и N-деалкилирования. По данным клинических испытаний, метаболические реакции арипипразола регулируются энзимами CYP3A4 и CYP2D6.

Основную часть циркулирующего в крови лекарственного вещества составляет арипипразол, около 40% — дегидроарипипразол. Больше половины выделяется с фекальными массами, менее 30% — с уриной. Период полувыведения превышает 3 суток.

При внутримышечном введении раствора Абилифай пиковые уровни регистрировали через 1–3 часа. Биодоступность — 100%. Изначально в кровотоке обнаруживаются более высокие концентрации активного компонента, чем при пероральном введении, но спустя сутки данные параметры выравниваются.

В клинических испытаниях продемонстрировано, что половая принадлежность, как и возраст в незначительной степени отражается на фармакокинетических характеристиках препарата. Однако поражения печени и почек влияют на скорость метаболизма и период полувыведения активного компонента лекарственного средства из организма.

Арипипразол — атипичный антипсихотик (нейролептик). Химическое наименование — 7-(4-(4-(2,3-дихлорофенил)-1-пиперазинил)бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил. Эмпирическая формула — С23Н27Cl2N3O2. Молекулярная масса — 448,38.

Таблетированную и жидкую форму для перорального приема прописывают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • шизофрения;
  • обострения биполярного расстройства, проявляющиеся в виде маний и других нарушений психоэмоционального состояния;
  • в составе комплексной терапии при сильно выраженном депрессивном расстройстве;
  • чрезмерная раздражительность и возбудимость на фоне аутизма;
  • синдром Туретта.

В инъекциях медикамент назначают при сильной ажитации и тревожности на фоне шизофрении или биполярного расстройства.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентом с индивидуальной непереносимостью арипипразола и других компонентов лекарственного средства.

Дозировка активного компонента зависит от основного заболевания и возраста пациента. Имеет значение и лекарственная форма препарата. Таблетированный Абилифай прописывают в дозе от 10 до 30 мг. Количество арипипразола в пероральном растворе — с 2 и до 25 мг, в инъекционном — 5,25–15 мг.

Обычно лечение начинают с минимальной дозировки, затем постепенно повышают до терапевтически целесообразной. Интервал между изменением дозы составляет 14 дней из-за фармакокинетических особенностей препарата (в частности, времени, необходимого для достижения равновесной концентрации лекарственного средства в крови).

Таблетки принимают целиком, вне зависимости от еды, запивая достаточным количеством воды. Пероральный раствор можно подмешивать в питье. Инъекционную форму Абилифая вводят внутримышечно, медленно. Внутривенные и подкожные уколы противопоказаны.

Дозировка активного компонента Объем лекарственной жидкости
5,25 мг 0,7 мл
9,75 мг 1,3 мл
15 мг 2 мл

После нормализации состояния и самочувствия пациента переводят на таблетированную форму препарата.

При переходе на Абилифай с других антипсихотиков соблюдают осторожность. Специалисты советуют индивидуальный подход, но продолжительность приема медикаментов в минимальной дозе следует свести к минимуму.

Диагноз и возраст пациента Рекомендуемая доза и режим приема
Обычные и диспергируемые таблетки
Шизофрения у взрослых Начальная суточная дозировка — 10–15 мг. При необходимости ее повышают до 30 мг в день (увеличение постепенное, раз в 2 недели)
Шизофрения у подростков Целевая суточная доза — 10 мг (по данным клинических исследований, назначение 30 мг в день терапевтически нецелесообразно)
Биполярные расстройства у взрослых Назначают 15 мг в сутки при монотерапии (при необходимости повышают до 0,003 г) и 10 мг в день в комбинации с препаратами лития или вальпроатами
Биполярные расстройства у подростков (10–17 лет) Начальная доза — 2 мг в сутки, целевая — 10 мг в день вне зависимости от схемы лечения
Выраженные депрессивные расстройства (только у взрослых) При сопутствующем приеме антидепрессантов — 2–5 мг в сутки. Возможно повышение дозы до 15 мг в день
Аутизм у детей и подростков (6–17 лет) Начальная доза — 2 мг в сутки. При необходимости увеличивают количество до 15 мг (по 5 мг раз в 14 дней)
Синдром Туретта (у пациентов 6–18 лет) При весе больного до 50 кг лечение начинают с 2 мг в сутки и постепенно дозу повышают до 10 мг в день. При массе тела более 50 кг начальная дозировка препарата такая же, но целевая может достигать 20 мг в сутки
Инъекционный раствор
Шизофрения и биполярное расстройство у взрослых Рекомендованная доза — 9,75 мг, но допускается интервал от 5,25 до 15 мг в сутки
Пероральный раствор
Вне зависимости от патологии Принцип дозирования такой же, как и для таблеток, но вместо 30 мг назначают 25 мг активного компонента в растворе

Побочные действия

По результатам клинических испытаний, чаще прочих отмечали следующие нежелательные эффекты:

  • ускорение сердцебиения;
  • снижение АД;
  • тошноту и рвоту;
  • снижение аппетита;
  • астенический синдром;
  • эректильную дисфункцию и падение либидо;
  • изменение эмоционального состояния;
  • расстройства памяти и концентрации внимания;
  • нарушения сна;
  • одышку;
  • поражения нижних отделов респираторного тракта;
  • гипергидроз;
  • эпидермальную сыпь и зуд;
  • ухудшение слуха и зрения;
  • дизурические расстройства;
  • отечность.

Также вероятны:

  • нарушения работы печени;
  • кровоточивость слизистых оболочек пищеварительного тракта и ротовой полости;
  • нарушения сократительной способности гладкой мускулатуры;
  • боли в мышцах и суставах;
  • судорожные расстройства;
  • сухость конъюнктивы;
  • микозы;
  • нарушения работы почек;
  • болевой синдром.

Аналоги

Абилифай — оригинальный лекарственный препарат, поэтому все аналоги, содержащие арипипразол, являются дженериками. К их числу относят:

  • Амдоал (Венгрия);
  • Арипипразол-Тева (Израиль);
  • Арипризол (Хорватия);
  • Алембик Пипзол (Индия);
  • Зилаксера (Россия);
  • Мириум (Латвия).

Синонимом Abilify является Абилифай Мейнтена, но сейчас данное наименование медикамента практически не используется.

Отличием оригинального препарата от дженериков является доскональная изученность в клинических исследованиях, включая использование в раннем возрасте. Все полученные в результате экспериментов данные применимы лишь к Абилифаю, а терапевтический эффект и безопасность аналогов — дженериков может отличаться в худшую сторону.

Отзывы пациентов

Иван Сергеевич Гриценко, врач-психиатр

Нервное расстройство

Среди пациентов, принимающих препарат Абилифай, отмечаю положительный результат лечения с минимумом побочных реакций. Средство безопасно даже при длительном применении как у взрослых, так и у детей.

Андрей, 34 года

Заказывал средство для матери по совету врача. Переживал насчет осложнений, уточнял, возможна ли слабость от Абилифая. Но лечение проходит хорошо, состояние мамы значительно улучшилось.