ПК-МЕРЦ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

0
52

Фармакокинетика

Амантадин быстро и полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 2–8 ч после приема однократной дозы препарата.

При приеме препарата в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4–7 дней при концентрации в плазме 400–900 нг/мл. После приема 100 мг амантадина сульфата Cmax составляет 0,15 мкг/мл.

Плазменный клиренс определен как идентичный почечному и составляет 17,7±10 л/ч у здоровых взрослых добровольцев. Видимый объем распределения (4,2±1,9 л/кг) зависит от возраста; у взрослых людей он составляет 6 л/кг.

Период полувыведения (T½) составляет 10–30 ч (в среднем 15 ч) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых мужчин (62–72 года) T½ составляет 30 ч. У пациентов с почечной недостаточностью конечный T½ из плазмы может быть значительно удлинен (до 68±10 ч).

При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата Cmax через 3 ч составляет 0,54 мкг/мл. После лечения в дозе 200 мг/сут, средняя концентрация в плазме 0,76 мкг/мл достигается в конце инфузии на 6-й день.

Амантадин связывается с белками плазмы крови примерно на 67% (in vitro); почти 33% обнаруживается в плазме крови в несвязанной форме. Он проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) с помощью насыщаемых транспортных систем.

Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% однократной дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу у амантадина низкая — около 5% за один диализ. В организме человека амантадин не метаболизируется.

Показания к применению

: синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия. Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

: интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма. Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам препарата; декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV); кардиомиопатия и миокардит; антриовентикулярная блокада II и III степени;

брадикардия (менее 55 уд./мин); пролонгированный интервал Q–T (Bazett Q–Tc {amp}gt;420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным Q–T-синдромом в семейном анамнезе; тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию;

Для р-ра также: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина {amp}lt;10 мл/мин); детский возраст; период кормления грудью.

ПК-МЕРЦ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

болезнь Паркинсона (ригидность, тремор, гипокинезия);

паркинсонизм (интенсивное первичное лечение в тяжелых и опасных для жизни случаях, в т.ч. при акинетических кризах);

экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;

невралгии при опоясывающем лишае.

гиперчувствительность;

глаукома;

аденома предстательной железы;

тиреотоксикоз;

эпилепсия;

психомоторное возбуждение; состояние пределирия или делирия; психозы в анамнезе;

острые и хронические заболевания печени и почек;

беременность (I триместр);

грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G20 Болезнь Паркинсона Дрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм
G21 Вторичный паркинсонизм Лекарственный паркинсонизм
Паркинсонизм
Паркинсонизм симптоматический
Поражения экстрапирамидной системы
Синдром Паркинсона
Синдром паркинсонизма
G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения Мозжечковые двигательные расстройства
Пирамидный спастический парез
Поражение пирамидной системы
Поражение экстрапирамидной системы
Поражения экстрапирамидной системы
Экстрапирамидные расстройства
Экстрапирамидный гиперкинез
G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2 ) Постгерпетическая невралгия
Постгерпетическая невралгия у взрослых

Способ применения и дозы

принимают с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем. Последнюю суточную дозу не следует принимать после 16.00.

Разовая и суточная дозы. Соблюдая вышеупомянутые меры предосторожности и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающее жизни побочное действие — хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию.

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозирование согласно терапевтическому эффекту.

Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4–7 дней с дальнейшим увеличением суточной дозы на 1 таблетку 1 раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.

Обычная эффективная доза составляет 1–3 таблетки 2 раза в сутки (200–600 мг амантадина сульфата).

Пациентам пожилого возраста, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.

При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу нужно подбирать индивидуально.

Для пациентов, которых раньше лечили амантадином, р-ром для инъекций, начальная доза должна быть выше.

При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначить введение р-ра амантадина сульфата.

Раствор 

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона.

При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе в/в доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1–3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, что равняется времени инфузии приблизительно 3 ч.

Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии терапия в суточной дозе 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии ({amp}gt;3 ч), может проводиться в начальный период 3–5 дней.

Длительность лечения зависит от природы и тяжести течения заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение. Следует избегать резкого прекращения лечения препаратом, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, иногда включающих акинетический криз, и эффект прекращения приема иногда может выразиться в виде делирия.

Внутрь, после еды. Дозировка подбирается индивидуально, обычно — 100 мг/сут в течение 3 дней, затем до 200 мг/сут с дальнейшим повышением на 100 мг в неделю (последний дневной прием перед ужином). Максимальная доза — 600 мг/сут.

Скорость гломерулярной фильтрации, мл/мин Дозировка, мг Интервал между дозами, ч
80–60 100 12
60–50 200 и 100 попеременно Каждый второй день
50–40 100 24
30–20 200 2 раза в неделю
20–10 100 3 раза в неделю
{amp}lt;10 200 и 100 Еженедельно и каждую вторую неделю

В тяжелых случаях доза может быть повышена с учетом оценки риска.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, двигательное или психическое возбуждение, головокружение, расстройства сна, понижение остроты зрения (очень редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы).

Прочие: очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Психические расстройства. Часто: нарушение сна и психическая ажитация.

У пациентов (особенно пожилого возраста), предрасположенных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями.

Побочные действия данного типа могут наблюдаться чаще, если препарат принимать в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например леводопа, бромокриптин или мемантин).

Со стороны нервной системы. Часто: усиление моторных симптомов.

Нечасто: головокружение, ортостатические нарушения.

Редко: затуманенное зрение. Очень редко: эпилептические припадки, обычно после лечения дозами, превышающими рекомендованные, симптомы миоклонии и периферической нейропатии.

Нарушение зрения. Очень редко: временная потеря зрения.

Сердечные нарушения. Очень редко: сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотическая полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала Q–T). Причиной большинства этих случаев была передозировка, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска.

Сосудистые нарушения. Часто: мраморная кожа, сопровождающаяся отеками нижней части голени и голеностопного сустава.

Со стороны пищеварительной системы. Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: повышенная фоточувствительность.

Инфузионная терапия ПК-Мерц может вызвать аллергические реакции.

Входящий в состав таблеток краситель оранжево-желтый S (E 110) может вызывать аллергические реакции.

Со стороны мочеполовой системы. Часто: задержка мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы.

Состав

содержит: Амантадина сульфат 100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, бутилметакрилат-(2-диметил-аминоэтил) — метакрылат-метилметакрылат кополимер (1: 2: 1), оранжево-желтый S, титана диоксид.

содержит: Амантадина сульфат 200 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
амантадина сульфат 100 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Раствор для инфузий 500 мл
амантадина сульфат 200 мг

во флаконах ПЭ по 500 мл; в коробке 2 или 10 флаконов.

Беременность

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

В период беременности препарат 

может применяться только после очень тщательной оценки соотношения пользы для матери/риска для плода.

Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Нет адекватных данных о применении амантадина у беременных женщин. В исследованиях на животных амантадин показал эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Амантадин поэтому можно применять в период беременности в случае крайней необходимости. Если терапия проводится в I триместр, следует выполнить УЗИ. Если амантадин назначают женщине фертильного возраста, пациентка должна быть проинструктирована о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрения на беременность.

проникает в грудное молоко. Если применение амантадина в период кормления грудью абсолютно необходимо, то следует обязательно наблюдать за ребенком на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие

Перед началом приема других лекарственных средств одновременно с препаратом

необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению на предмет возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала Q–T.

Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Во избежание побочных действий (таких как психотические реакции) следует снизить дозу других препаратов или их комбинаций.

Специальные исследования по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводились (например, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил) (обратить внимание на раздел.

Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и др.).

Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.

Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.

Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Следовательно, леводопа может назначаться одновременно с препаратом ПК-Мерц.

Другие противопаркинсонические средства. Мемантин может усиливать действие и побочные эффекты препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел.

Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств типа триамтерен/гидрохлоротиазид может привести к снижению выведения амантадина из плазмы крови, что ведет к токсической концентрации последнего в плазме крови. Следовательно, следует избегать одновременного применения этой комбинации.

определенные антиаритмические средства класса IA (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например амиодарон, соталол);

определенные нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид);

определенные трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например амитриптилин);

определенные антигистаминные препараты (например астемизол, терфенадин);

определенные макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин);

определенные ингибиторы гиразы (например спарфлоксацин);

азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Алкоголь усиливает побочные действия препарата.

Усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противопаркинсонических средств; при одновременной терапии амантадином и леводопой возможно уменьшение дозы леводопы. Одновременный прием с мочегонными средствами, содержащими триамтерен/гидрохлоротиазид, может привести к изменению концентрации амантадина в плазме.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата 

 острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, перевозбуждением, тремором, атаксией, затуманенностью зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; сердечная аритмия.

Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включающий кому и миоклонию, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.

Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и/или промыть желудок.

Необходимо принять терапевтические меры, включающие введение жидкости и подкисление мочи, для быстрого выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмий.

Для лечения нейротоксических симптомов можно провести в/в введение физостигмина в дозе 1–2 мг каждые 2 ч у взрослых и 2 х 0,5 мг с интервалом 5–10 мин до максимальной дозы 2 мг — у детей.

Рекомендуется особенно тщательно наблюдать за пациентами, предрасположенными к возможному удлинению интервала Q–T и факторам, способствующим возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например электролитному дисбалансу (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Из-за низкой способности амантадина к диализу (около 5%) гемодиализ не рекомендуется.

Условия хранения: Препарат ПК-Мерц следует харнить при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска: ПК-Мерц — таблетки п/плен. оболочкой 100 мг, по 10 табл. в блистере, в картонной коробке.ПК-Мерц — раствор д/инф. 0,4 мг/мл фл., по 500 мл р-ра во флаконе, по 2 флакона в картонной коробке.

Меры предосторожности

В период терапии пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или нарушениями кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Для пожилых пациентов (в т.ч. находящихся в состоянии возбуждения, пределирия или делирия и др.

) рекомендуется уменьшать дозу. Отменять препарат необходимо постепенно во избежание резкого обострения заболевания. Нельзя употреблять алкоголь во время лечения. Больных следует предупредить, что ПК-Мерц понижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.

Срок годности препарата ПК-Мерц

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G20 Болезнь Паркинсона Дрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм
G21 Вторичный паркинсонизм Лекарственный паркинсонизм
Паркинсонизм
Паркинсонизм симптоматический
Поражения экстрапирамидной системы
Синдром Паркинсона
Синдром паркинсонизма
G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения Мозжечковые двигательные расстройства
Пирамидный спастический парез
Поражение пирамидной системы
Поражение экстрапирамидной системы
Поражения экстрапирамидной системы
Экстрапирамидные расстройства
Экстрапирамидный гиперкинез
G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2 ) Постгерпетическая невралгия
Постгерпетическая невралгия у взрослых